Principios Activos

Ketoconazol

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03 de Abril del 2016 a las 07:50 pm Principio Activo (P.A) Ketoconazol
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Acción terapéutica.

Antifúngico.

Propiedades.

Es una droga fungistática, que puede ser fungicida, según su concentración. Inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, lesionando la membrana de la pared celular del hongo y alterando su permeabilidad; inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En candidiasis por C. albicans, inhibe la transformación de los blastosporos en su forma micelial invasora. Se absorbe con facilidad por vía oral, se une principalmente a la fracción albumínica. Se metaboliza en el hígado y su concentración máxima se halla de 1 a 4 horas desde su administración. Se elimina sobre todo por vía biliar y por vía renal 13%, también se excreta en la leche materna.

Indicaciones.

Blastomicosis, candidiasis diseminada o localizada. Cromomicosis. Coccidioidomicosis. Histoplasmosis. Tineas. Paracoccidioidomicosis.

Dosificación.

Debe administrarse con alimentos para reducir las náuseas y vómitos y facilitar su absorción. Forma oral: 200mg una vez al día durante 3 a 5 días (candidiasis vulvovaginal); 200 a 400mg una vez al día en infecciones fúngicas del tracto urinario; septicemia fúngica: 400mg a 1g una vez al día. Tineas: 200mg una vez al día durante 5 o 10 días. Otras infecciones: 200 a 400mg una vez al día. Dosis máxima: hasta 1g diario. Dosis pediátricas usuales: lactantes y niños hasta los 2 años no se ha establecido dosificación; niños mayores de 2 años: oral: de 3,3 a 6,6mg/kg una vez al día. Crema: en la zona de la piel afectada y zonas adyacentes dos veces al día.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarreas, mareos, somnolencia. Rash cutáneo o prurito. En caso de que persistan deberá requerirse atención médica. Ante aparición de orina oscura, heces pálidas, cansancio o debilidad no habituales o ictericia se requerirá en forma inmediata atención médica. Se han descripto casos de hepatitis en niños y hepatotoxicidad generalmente reversible cuando se suspende el tratamiento con ketoconazol.

Precauciones y advertencias.

El ketoconazol atraviesa la placenta y puede provocar trastornos fetales durante el primer trimestre del embarazo. Se recomienda no prescribirlo durante el embarazo y la lactancia, dado que se excreta en la leche materna y puede aumentar la posibilidad de querníctero en el lactante. En la forma tópica no debe usarse para tratamientos oftálmicos y en el nivel dérmico puede producir dermatitis o sensación de quemazón durante el tratamiento. Estudios en animales han señalado que ketoconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

La administración simultánea con medicación que disminuye la secreción gástrica o su acidez (anticolinérgicos, antiácidos, bloqueantes H2) disminuye su absorción. Existe posibilidad de riesgo de potenciación de los efectos de los anticoagulantes orales del tipo de la antivitamina K. Puede potenciar fármacos hepatotóxicos (ej.: griseofulvina). Aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y el riesgo de nefrotoxicidad. El uso concomitante de antagonistas del receptor H2de la histamina (cimetidina, famotidina, ranitidina) produce una reducción de la absorción de ketoconazol. El uso concomitante de la rifampicina o la isoniazida producen un descenso significativo de las concentraciones séricas de ketoconazol o de rifampicina. Junto con fenitoína puede dar lugar a la alteración del metabolismo de uno o ambos medicamentos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al ketoconazol. Enfermedad hepática. Embarazo. Lactancia. Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas. Se deberá evaluar la relación riesgo-beneficio en casos de: aclorhidria, alcoholismo activo o tratado o en la disfunción hepática.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Ketoconazol con Afatinib

Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta.

Ketoconazol con Alfentanilo

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo, con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Alfuzosín

Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar.

Ketoconazol con Alimentos

Los alimentos aumentan su absorción.

Mecanismo:

Para que se obtenga un grado de absorción satisfactorio, es necesario un medio ácido sobre el estómago.

Recomendación:

El ketoconazol debe ser administrado con las comidas para reducir las náuseas y vómitos y facilitar su absorción.

Ketoconazol con Aliskiren

Posible aumento de la concentración sérica de aliskiren.

Ketoconazol con Almotriptán

Posible aumento de la concentración sérica de almotriptán. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Alosetrón

Aumento de las concentraciones séricas (hasta 6 veces) del alosetrón.

Mecanismo:

Interferencia metabólica con el sistema enzimático CYP1A2.

Recomendación:

Monitoreo y vigilancia periódica.

Ketoconazol con Anfotericina B

Posible disminución del efecto terapéutico de anfotericina B.

Ketoconazol con Anfotericina B liposomal

Posible disminución del efecto terapéutico de anfotericina B.

Ketoconazol con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Ketoconazol con Antiácidos

Disminución del efecto terapéutico del ketoconazol.

Mecanismo:

Disminución de la absorción gastrointestinal.

Recomendación:

Espaciar dos o tres horas la administración de estos fármacos.

Ketoconazol con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los agentes antifúngicos.

Ketoconazol con Anticoagulantes orales

Aumento del efecto del anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Anticolinérgicos

Reducción de la absorción del ketoconazol.

Mecanismo:

La disminución de la acidez gástrica por los anticolinérgicos reduce la solubilización del ketoconazol y su absorción.

Recomendación:

Administrar con 2 horas de intervalo entre ambos fármacos.

Ketoconazol con Apixabán

Posible aumento de la exposición a apixabán. No indicar.

Ketoconazol con Aprepitant

Aumento de las concentraciones plasmáticas de aprepitant.

Mecanismo:

Inhibición de la actividad de la isoenzima CYP3A4.

Recomendación:

Ajuste posológico según necesidad clínica. Emplear con precaución.

Ketoconazol con Avanafil

Posible aumento de la concentración sérica de avanafil. Evitar la administración conjunta.

Ketoconazol con Barnidipino

Disminución del efecto antihipertensivo.

Mecanismo:

Inhibición metabólica a nivel hepático.

Recomendación:

No asociar y no aumentar la dosis de barnidipino.

Ketoconazol con Bendamustina

Posible aumento de la concentración sérica de bendamustina.

Ketoconazol con Benzodiazepinas

Posible diminución del metabolismo de las benzodiazepinas con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Bilastina

Posible aumento de los niveles plasmáticos de bilastina en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa. Evitar su administración.

Ketoconazol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Boceprevir

Posible alteración de la concentración sérica de uno o ambos principios activos. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Bosentano

Posible disminución del metabolismo de bosentano.

Ketoconazol con Brentuximab vedotina

La administración concomitante de brentuximab vedotina con ketoconazol puede aumentar la incidencia de neutropenia.

Ketoconazol con Brinzolamida

Posible aumento de la concentración sérica de brinzolamida.

Ketoconazol con Buspirona

Posible disminución del metabolismo de buspirona con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Busulfán

Posible disminución del metabolismo de busulfano.

Ketoconazol con Cabazitaxel

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar.

Ketoconazol con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Ketoconazol con Carvedilol

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Ketoconazol con Ciclesonida

Se debe evitar la administración concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, salvo que los beneficios compensen el aumento en el riesgo de sufrir reacciones adversas sistémicas de corticoides.

Ketoconazol con Ciclosporina

Aumento de la concentración sanguínea de la ciclosporina y de la creatininemia.

Mecanismo:

El ketoconazol inhibiría el metabolismo de la ciclosporina.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Si es posible, utilizar otro inmunodepresor. Monitoreo de la función renal del paciente.

Ketoconazol con Cilostazol

Prolongación de la acción antiagregante.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Cimetidina

Posible disminución de la absorción de ketoconazol. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Cinacalcet

Mayor riesgo de aparición de efectos adversos de cinacalcet.

Mecanismo:

Alteración del metabolismo de cinacalcet.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Cisapride

Posible aumento de la concentración sérica de cisapride. No indicar.

Ketoconazol con Clobazam

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del clobazam.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Ketoconazol con Clopidogrel

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Ketoconazol con Clordiazepóxido

Potenciación del efecto del clordiazepóxido.

Ketoconazol con Codeína

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Ketoconazol con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Conivaptán

Posible disminución del metabolismo de conivaptán. No indicar.

Ketoconazol con Cortivazol

Potencia el efecto glucocorticoide.

Ketoconazol con Dabigatrán etexilato

Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar.

Ketoconazol con Dapoxetina

Con inhibidores potentes de CYP3A4 puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de dapoxetina. No indicar.

Ketoconazol con Darifenacina

Mayor riesgo de aparición de efectos adversos de darifenacina.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de darifenacina.

Recomendación:

No administrar darifenacina a dosis superiores de 7,5mg.

Ketoconazol con Darunavir

Aumento de las concentraciones séricas del antirretrovírico y de los antimicóticos. Monitorear las concentraciones plasmáticas.

Ketoconazol con Deferasirox

Posible disminución sérica de los sustratos de CYP3A4.

Ketoconazol con Delavirdina

Aumento de 50% en la concentración plasmática mínima de delavirdina.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de delavirdina.

Ketoconazol con Derivados de la rifamicina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la rifamicina.

Ketoconazol con Dexlansoprazol

Puede afectar la biodisponibilidad.

Mecanismo:

Interferencia en la absorción.

Recomendación:

Emplear con precaución.

Ketoconazol con Didanosina

Posible disminución de la absorción del agente antifúngico. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Difenilhidantoína

Posible aumento de la concentración sérica de fenitoína (difenilhidantoína).

Ketoconazol con Digitoxina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Ketoconazol con Digoxina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Ketoconazol con Docetaxel

Posible disminución del metabolismo de docetaxel. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Dofetilida

Posible disminución del metabolismo de dofetilida. No indicar.

Ketoconazol con Domperidona

Aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc de domperidona. No indicar.

Ketoconazol con Donepecilo

Riesgo de aumento de la concentración del donepecilo.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del donepecilo.

Recomendación:

Administrar con precaución. Realizar ajuste de dosis si es necesario.

Ketoconazol con Doxercalciferol

Disminución del efecto símil vitamina D.

Mecanismo:

Interferencia en la biotransformación metabólica al inhibir el citocromo P-450.

Recomendación:

Evaluar la necesidad de asociarlos.

Ketoconazol con Dronedarona

Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Ketoconazol con Drospirenona + estradiol

Aumento del riesgo de efectos adversos de estradiol.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Dutasterida

Posible incremento de la concentración plasmática de dutasterida.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de dutasterida.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Eletriptán

Posible aumento de la concentración sérica de eletriptán. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Eplerenona

Aumento de las concentraciones séricas de eplerenona. No indicar.

Ketoconazol con Erlotinib

Aumenta la concentración plasmática del antineoplásico y sus efectos secundarios.

Mecanismo:

Interferencia metabólica en el sistema CYP3A4 (inhibición).

Recomendación:

No asociar.

Ketoconazol con Esomeprazol

Posible disminución de la concentración sérica de ketoconazol.

Ketoconazol con Eszopiclona

Altera el metabolismo de eszopiclona.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de eszopiclona.

Ketoconazol con Etoricoxib

Hasta el momento no se registraron cambios farmacocinéticos de etoricoxib.

Ketoconazol con Etravirina

Aumento de la concentración sérica de etravirina. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Ketoconazol con Famotidina

Posible disminución de la absorción de ketoconazol. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Ketoconazol con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Ketoconazol con Fexofenadina

Aumento de las concentraciones séricas de la fexofenadina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Flunitrazepam

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo del flunitrazepam.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Ketoconazol con Fluticasona

Aumento de las concentraciones plasmáticas de fluticasona. Evitar su uso concomitante.

Ketoconazol con Fluticasona furoato

Se recomienda precaución cuando se administre en forma conjunta con inhibidores potentes de la isoenzima CYP3A4, ya que no se puede descartar un aumento en la exposición sistémica.

Ketoconazol con Fluticasona propionato

Aumento de las concentraciones plasmáticas de fluticasona. Evitar su uso concomitante.

Ketoconazol con Fluticasona propionato + salmeterol

Aumento de las concentraciones plasmáticas de propionato de fluticasona y de salmeterol. Evitar su uso concomitante.

Ketoconazol con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de efectos adversos por ketoconazol.

Mecanismo:

Aumento de la concentración plasmática de ketoconazol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Disminuir la dosis de ketoconazol y no superar los 200mg diarios en caso de administrar junto con fosamprenavir cálcico/ritonavir.

Ketoconazol con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de fosaprepitant.

Ketoconazol con Galantamina

Aumenta la biodisponibilidad de la galantamina.

Mecanismo:

Interferencia enzimática (CYP3A4).

Recomendación:

Emplear con precaución. Ajuste de la dosis si es necesario.

Ketoconazol con Gefitinib

Posible disminución del metabolismo de gefitinib.

Ketoconazol con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del metabolismo de corticosteroides.

Ketoconazol con Glucósidos cardiotónicos

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Ketoconazol con Guanfacina

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Ketoconazol con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar.

Ketoconazol con Hepatotóxicos, fármacos

Potenciación de la toxicidad hepática.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Administrar con suma precaución, en particular en el tratamiento a largo plazo.

Ketoconazol con Hidroquinidina

Posible incremento de la toxicidad de la hidroquinidina.

Mecanismo:

Disminución del metabolismo de la hidroquinidina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo de la concentración de la hidroquinidina.

Ketoconazol con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Ketoconazol con Homatropina

Disminución del efecto antiespasmódico.

Mecanismo:

Inhibición de la absorción digestiva del espasmolítico.

Recomendación:

No administrar simultáneamente.

Ketoconazol con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de imatinib.

Ketoconazol con Inhibidores de la bomba de protones

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la bomba de protones.

Ketoconazol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V.

Ketoconazol con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HGM-CoA reductasa. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa.

Ketoconazol con Irinotecán

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de irinotecán.

Ketoconazol con Isoniazida

Reducción de las concentraciones séricas del ketoconazol.

Recomendación:

Utilizar otro antimicótico, si es posible.

Ketoconazol con Ivabradina

Alteración del metabolismo de ivabradina.

Recomendación:

No administrar.

Ketoconazol con Ixabepilona

Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona.

Ketoconazol con Lansoprazol

Posible disminución de la concentración sérica de ketoconazol.

Ketoconazol con Lercanidipina

Aumento del efecto del lercanidipino.

Mecanismo:

Disminución del metabolismo del lercanidipino.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Lopinavir + ritonavir

Aumento de la concentración sérica de ketoconazol. No superar dosis de 200mg/dia de ketoconazol. Considerar terapia antifungica alternativa.

Ketoconazol con Losartán

Posible disminución del metabolismo de losartán.

Ketoconazol con Lurasidona

Posible aumento de la concentración sérica de lurasidona. Evitar la administración conjunta.

Ketoconazol con Magaldrato

Reducción del efecto del ketoconazol.

Mecanismo:

Reducción de la absorción del ketoconazol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Separar 2 horas la administración de ambos fármacos. Ajuste de la dosis.

Ketoconazol con Magnesio carbonato

Reducción del efecto de ketoconazol.

Mecanismo:

Reducción de la absorción de ketoconazol.

Recomendación:

Administrar con precaución. Separar 2 horas la administración de ambas sustancias. Ajuste de la dosis.

Ketoconazol con Magnesio óxido

Disminución del efecto terapéutico.

Mecanismo:

Interferencia en la absorción digestiva.

Recomendación:

No asociar.

Ketoconazol con Maraviroc

Posible aumento de la concentración sérica de maraviroc.

Ketoconazol con Metadona

Posible aumento de la concentración sérica de metadona.

Ketoconazol con Mizolastina

Riesgo de toxicidad por mizolastina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Ketoconazol con Modafinilo

Aumento de las concentraciones séricas de modafinilo.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática vía CYP3A4.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta o efectuar ajuste de la dosis.

Ketoconazol con Montelukast

Posible aumento de las concentraciones séricas de montelukast.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Nebivolol

Posible aumento de la concentración sérica de nebivolol.

Ketoconazol con Nevirapina

La concentración plasmática de ketoconazol disminuye mientras que aumenta la de nevirapina.

Mecanismo:

Aumento de la depuración hepática de ketoconazol.

Recomendación:

Se recomienda sustituir el ketoconazol por el fluconazol que posee eliminación renal.

Ketoconazol con Nilotinib

Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Ketoconazol con Nisoldipina

Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Ketoconazol con Nizatidina

Posible disminución de la absorción de ketoconazol. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Omeprazol

Posible disminución de la concentración sérica de ketoconazol.

Ketoconazol con Otilonio bromuro

Reducción de la absorción del ketoconazol.

Mecanismo:

La reducción de la acidez gástrica por bromuro de otilonio reduce la solubilización del ketoconazol y su absorción.

Recomendación:

Administrar con dos horas de intervalo entre ambos fármacos.

Ketoconazol con Pantoprazol

Posible reducción de la absorción de ketoconazol.

Ketoconazol con Parecoxib

Aumento de la concentración plasmática de parecoxib.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de parecoxib.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Paricalcitol

Posible aumento de la concentración sérica de paricalcitol.

Ketoconazol con Pazopanib

Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib.

Ketoconazol con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Ketoconazol con Pimozida

Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar.

Ketoconazol con Pomelo jugo

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antifúngicos.

Ketoconazol con Prasugrel

Posible disminución de la concentración sérica de prasugrel.

Ketoconazol con Praziquantel

Posible aumento de la concentración sérica de praziquantel.

Ketoconazol con Propinoxato

Disminución del efecto antiespasmódico.

Mecanismo:

Inhibición de la absorción digestiva del espasmolítico.

Recomendación:

No administrar simultáneamente.

Ketoconazol con Quetiapina

Interferencia con la actividad del antipsicótico.

Mecanismo:

Inhibición enzimática del citocromo CYP3A4. Reducción de la eliminación de quetiapina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar.

Ketoconazol con Rabeprazol

Disminución del 33% en los niveles de ketoconazol.

Mecanismo:

Reducción de la absorción por disminución de la acidez gástrica.

Recomendación:

Administrar con suma precaución, realizar monitoreo plasmático y ajuste de dosis de ketoconazol si es necesario.

Ketoconazol con Ramelteón

Posible disminución del metabolismo de ramelteón.

Ketoconazol con Ranitidina

Posible disminución de la absorción de ketoconazol.

Ketoconazol con Ranolazina

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. No indicar.

Ketoconazol con Reboxetina

Posible disminución del metabolismo de reboxetina. No indicar.

Ketoconazol con Repaglinida

Posible aumento de la concentración sérica de repaglinida.

Ketoconazol con Retapamulina

La administración concomitante de ketoconazol no demostró un aumento clínicamente significativo de las concentraciones plasmáticas de retapamulina.

Ketoconazol con Rifampicina

Riesgo de reducción de las concentraciones séricas de ambos fármacos a niveles subterapéuticos.

Mecanismo:

Inducción del metabolismo de ambos fármacos.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Ketoconazol con Ritonavir

Aumento de la AUC de ketoconazol. No se recomienda el uso concomitante con dosis altas de ketoconazol.

Ketoconazol con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Ketoconazol con Roflumilast

Posible aumento de la actividad inhibidora de la fosfodiesterasa 4 (PDE4). Monitorear al paciente.

Ketoconazol con Romidepsina

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de romidepsina. No indicar.

Ketoconazol con Roxatidina

Disminuye la absorción de ketoconazol.

Mecanismo:

Disminuye la secreción ácida gástrica.

Recomendación:

No administrar simultáneamente.

Ketoconazol con Rupatadina

Aumento de la concentración plasmática de rupatadina.

Recomendación:

No administrar.

Ketoconazol con Saccharomyces boulardii

Posible disminución del efecto terapéutico de Saccharomyces boulardii.

Ketoconazol con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar.

Ketoconazol con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Ketoconazol con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar.

Ketoconazol con Sibutramina

Riesgo de aumento de las concentraciones séricas de la sibutramina y de sus efectos.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo hepático de la sibutramina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Ketoconazol con Sildenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V.

Ketoconazol con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Ketoconazol con Simvastatín

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Sirolimús

Posible aumento de la concentración sérica de sirolimús.

Ketoconazol con Sitagliptina

Es posible que inhibidores potentes de CYP3A4 puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con enfermedad renal terminal.

Ketoconazol con Solifenacina

Posible disminución del metabolismo de solifenacina.

Ketoconazol con Sorafenib

Posible aumento de la concentración sérica de sorafenib.

Ketoconazol con Sucralfato

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Ketoconazol con Sunitinib

Posible disminución del metabolismo de sunitinib.

Ketoconazol con Sustratos de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Ketoconazol con Sustratos de CYP2A6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2A6.

Ketoconazol con Sustratos de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Ketoconazol con Sustratos de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Ketoconazol con Sustratos de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Ketoconazol con Sustratos de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Ketoconazol con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Ketoconazol con Suvorexant

Posible aumento de la concentración sérica de suvorexant. Evitar la administración conjunta.

Ketoconazol con Tacrolimús

Posible disminución del metabolismo de tacrolimús.

Ketoconazol con Tadalafilo

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V.

Ketoconazol con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Ketoconazol con Tamsulosina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Ketoconazol con Telaprevir

Posible aumento de la concentración sérica de uno o ambos fármacos. Considerar modificación de la terapia.

Ketoconazol con Telitromicina

Posible aumento del efecto de telitromicina.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de telitromicina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Temsirolimús

Posible aumento de la concentración sérica de temsirolimús.

Ketoconazol con Teneligliptina

Posible aumento de las concentraciones de teneligliptina. Administrar con precaución.

Ketoconazol con Teofilina

Posible reducción del efecto de la teofilina.

Mecanismo:

Inducción de las enzimas microsomales e incremento de la metabolización de la teofilina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente y ajuste de la dosis de la teofilina, si es necesario.

Ketoconazol con Terfenadina

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Ketoconazol con Tioridazina

Posible disminución del metabolismo de tioridazina. No indicar.

Ketoconazol con Tolterodina

Posible disminución del metabolismo de tolterodina.

Ketoconazol con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Ketoconazol con Topotecán

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Ketoconazol con Toremifeno

Posible disminución de la vida media del toremifeno.

Mecanismo:

Aumento del metabolismo hepático del toremifeno.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Ketoconazol con Tramadol

Posible disminución del efecto terapéutico de tramadol.

Ketoconazol con Tretinoína

Aumento de las concentraciones séricas y toxicidad de la tretinoína.

Mecanismo:

Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo hepático de la tretinoína.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de dosis de la tretinoína.

Ketoconazol con Trimetrexato

Posible aumento de la concentración sérica de trimetrexato.

Ketoconazol con Ulipristal

Los inhibidores potentes de CYP3A4 pueden aumentar los niveles plasmáticos de ulipristal. Evitar su administración conjunta.

Ketoconazol con Valdecoxib

Aumento de la concentración plasmática de valdecoxib.

Mecanismo:

Inhibición del metabolismo de valdecoxib.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Ketoconazol con Vardenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V.

Ketoconazol con Vinflunina

Los inhibidores potentes de CYP3A4 pueden alterar la concentración plasmática de vinflunina. No administrar en forma conjunta.

Ketoconazol con Vorapaxar

Aumento de la concentración sérica de vorapaxar. No indicar.

Ketoconazol con Ziprasidona

Posible disminución del metabolismo de ziprasidona.

Ketoconazol con Zolpidem

Posible disminución del metabolismo de zolpidem.

Medicamentos que contienen Ketoconazol

Código Medicamento Laboratorio
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