Principios Activos

Tamsulosina

Publicidad
06 de Abril del 2016 a las 10:37 am Principio Activo (P.A) Tamsulosina
493
.
Compartir
Twitter Facebook

Sinónimos.

Amsulosina.

Acción terapéutica.

Tratamiento de la HPB. Bloqueante alfaadrenérgico.

Propiedades.

Es un bloqueante de los receptores alfaadrenérgicos (prazosín, alfuzosín, terazosín, doxazosín), que se caracteriza por su acción específica y selectiva sobre los llamados a-1-A que están presentes en elevado número en la uretra proximal, estroma y cápsula prostática. En la próstata humana se ha encontrado que los receptores a-1-A predominan tanto desde el punto de vista numérico (70% del total de receptores alfa 1) como funcional. Este agente derivado benzenosulfonamida metoxibenceno bloquea la acción simpática (contracción de la musculatura lisa uretroprostática con las consiguientes alteraciones de la urodinamia) sobre la uretra, cuello vesical, músculo liso prostático, y mejora rápidamente toda la fenomenología clínica (polaquiuria, disuria, orina residual, astenuria). A nivel vascular, como todos estos bloqueantes adrenérgicos alfa, provoca vasodilatación periférica. Su absorción digestiva luego de su administración oral es gradual y completa, presenta una elevada biodisponibilidad (100%) y logra niveles plasmáticos estables al quinto día. Posee una elevada unión con las proteínas plasmáticas (99%); se fija principalmente a la glucoproteína ácida a1 que es un componente de las globulinas plasmáticas y cuya concentración aumenta con la edad. Su biotransformación metabólica es lenta y gradual a nivel hepático y su vida media es prolongada (10-13 horas), lo que permite una dosificación de una sola toma diaria. La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalmente en la orina (76%), hallándose un 10% como droga inalterada.

Indicaciones.

Hipertrofia prostática benigna (HPB).

Dosificación.

Se aconseja 0,4mg administrado por la mañana en una toma única diaria. No requiere ajuste posológico en pacientes con insuficiencia hepática o renal.

Reacciones adversas.

En muy raras ocasiones puede presentarse un descenso de la presión arterial, mareo, debilidad o síncope. A los primeros signos de hipotensión ortostática el paciente deberá sentarse o acostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido.

Interacciones.

La administración simultánea de cimetidina produce una elevación de los niveles séricos de la tamsulosina y un descenso de la furosemida. El empleo de otros antagonistas adrenérgicos a1 puede producir efectos hipotensivos. El diclofenac y la warfarina pueden incrementar la tasa de eliminación de tamsulosina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Historia de hipotensión ortostática. Insuficiencia hepática severa.

Sobredosificación.

No se han comunicado casos de sobredosis aguda. En caso de sobredosis pueden indicarse eméticos, lavado gástrico, laxantes osmóticos. Si es necesario se indicarán expansores de volumen y vasodepresores.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Tamsulosina con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Antagonistas adrenérgicos alfa

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los bloqueantes alfa 1. No indicar.

Tamsulosina con Atazanavir

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Cimetidina

Aumento de más de 40% en la biodisponibilidad de tamsulosina.

Recomendación:

Administrar con suma precaución.

Tamsulosina con Claritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Delavirdina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Doxazosín

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Fentolamina

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Foscarnet sódico

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Imatinib

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Indinavir

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Tamsulosina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4 y aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes alfa 1.

Tamsulosina con Isoniazida

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Itraconazol

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Ketoconazol

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Miconazol

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Nelfinavir

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Nicardipina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Prazosín

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Quinidina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Saquinavir

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Sildenafil

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes alfa 1.

Tamsulosina con Silodosina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de silodosina. No indicar.

Tamsulosina con Tadalafilo

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes alfa 1.

Tamsulosina con Telitromicina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Terazosín

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Vardenafil

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes alfa 1.

Tamsulosina con Voriconazol

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Tamsulosina con Warfarina

Resultados variables in vivo.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Tamsulosina

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
Publicidad
2