Principios Activos

Itraconazol

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21 de Marzo del 2018 a las 08:17 pm Principio Activo (P.A) Itraconazol
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Sinónimos.

Oriconazol.

Acción terapéutica.

Antifúngico.

Propiedades.

Moderno fungicida de acción sistémica, se emplea en diversas localizaciones (cutánea, vaginal, uñas) de la infección micótica por diferentes géneros (Aspergillus,histoplasma, blastomicetos, monilias o cándidas). Su mecanismo de acción es similar al de otros antifúngicos triazólicos, ya que se desarrolla en el nivel de la membrana celular del hongo, donde altera la biosíntesis de los esteroles de membrana, fosfolípidos y triglicéridos. El itraconazol es una droga fungistática que puede ser fungicida según su concentración. Actúa en forma selectiva e inhibe la biosíntesis de ergosterol u otros esteroles, con lo cual afecta la integridad de la membrana de la pared celular del hongo y su permeabilidad selectiva. Además inhibe la biosíntesis de triglicéridos y fosfolípidos de los hongos y la actividad enzimática oxidativa y peroxidativa. En Candida albicansbloquea la transformación de los blastosporos en su forma micélica invasora. Su absorción digestiva se optimiza con el pH ácido gástrico, por lo que se administra con las comidas. Su biodisponibilidad se caracteriza por su vida media larga (15 a 30 horas), ligadura proteica alta (99%) y metabolismo hepático lento. Con 100mg se obtienen 0,1-0,3mg/ml en 3 a 5 horas, con notable difusión tisular y escaso pasaje LCR. La insuficiencia renal no afecta su metabolización, como tampoco la hemodiálisis.

Indicaciones.

Micosis cutánea (dermatomicosis), onicomicosis, tiñas, micosis sistémicas, candidiasis sistémicas. Vulvovaginitis, moniliasis, histoplasmosis, aspergilosis, blastomicosis.

Dosificación.

Una única toma de 100mg cada 24 horas. En niños: 3 a 5mg/kg/día. En infecciones sistémicas severas se pueden emplear dosis de 400 a 600mg/día. La duración del tratamiento varía según la micosis en cuestión. En micosis sistémicas: 200 a 400mg/día. En candidiasis vulvovaginal: 400mg un solo día en dos tomas de 200mg.

Reacciones adversas.

En forma ocasional trastornos digestivos: náuseas, epigastralgia, vómitos. En terapias prolongadas se han informado alteraciones sexuales (impotencia) e hipocalcemia.

Precauciones y advertencias.

Emplear con precaución durante el embarazo o lactancia, evaluando siempre la relación riesgo-beneficio. Estudios en animales han señalado que itraconazol puede desarrollar efectos carcinogénicos; sin embargo, esto no se ha comprobado en seres humanos.

Interacciones.

El empleo simultáneo de rifampicina reduce las concentraciones y niveles séricos del fármaco.

Contraindicaciones.

Hepatopatías severas. Hipersensibilidad al fármaco.

Interacciones

Interacción Efecto
Oriconazol con Afatinib

Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta.

Oriconazol con Alfentanilo

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Oriconazol con Alfuzosín

Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar.

Oriconazol con Antiácidos

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Oriconazol con Apixabán

Posible aumento de la exposición a apixabán. No indicar.

Oriconazol con Aprepitant

Aumento de las concentraciones plasmáticas de aprepitant.

Inhibición de la actividad de la isoenzima CYP3A4.

Ajuste posológico según necesidad clínica. Emplear con precaución.

Oriconazol con Avanafil

Posible aumento de la concentración sérica de avanafil. Evitar la administración conjunta.

Oriconazol con Benzodiazepinas

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Oriconazol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Oriconazol con Boceprevir

Posible alteración de la concentración sérica de uno o ambos principios activos. Considerar modificación de la terapia.

Oriconazol con Bromocriptina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados ergóticos. No indicar.

Oriconazol con Buspirona

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Oriconazol con Busulfán

Incremento del riesgo de aparición de signos de toxicidad por busulfano: mielosupresión, cistitis hemorrágica, neurotoxicidad, "pulmón busulfano".

Evitar la administración conjunta; en caso contrario, controlar la posible aparición de miel

Oriconazol con Cabazitaxel

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar.

Oriconazol con Cabergolina

Posible aumento de la concentración sérica de cabergolina. No indicar.

Oriconazol con Ciclesonida

Se debe evitar la administración concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4, salvo que los beneficios compensen el aumento en el riesgo de sufrir reacciones adversas sistémicas de corticoides.

Oriconazol con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de ciclosporina.

Oriconazol con Cilostazol

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Oriconazol con Cimetidina

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Oriconazol con Cisapride

Posible aumento de la concentración sérica de cisapride. No indicar.

Oriconazol con Clobazam

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Inhibición del metabolismo del clobazam.

Evitar la administración conjunta.

Oriconazol con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Oriconazol con Conivaptán

Posible disminución del metabolismo de conivaptán. No indicar.

Oriconazol con Dabigatrán etexilato

Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar.

Oriconazol con Dapoxetina

Con inhibidores potentes de CYP3A4 puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de dapoxetina. No indicar.

Oriconazol con Darifenacina

Mayor riesgo de aparición de efectos adversos de darifenacina.

Inhibición del metabolismo de darifenacina.

No administrar darifenacina a dosis superiores de 7,5mg.

Oriconazol con Darunavir

Aumento de las concentraciones séricas del antirretrovírico y de los antimicóticos. Monitorear los niveles de estos fármacos. No emplear dosis mayores de 200mg de los antifúngicos.

Oriconazol con Derivados de ergotamina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados ergóticos. No indicar.

Oriconazol con Derivados de la rifamicina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de rifamicina.

Oriconazol con Dexlansoprazol

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Oriconazol con Dideoxiinosina

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Oriconazol con Digitoxina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Oriconazol con Digoxosida

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Oriconazol con Docetaxel

Posible disminución del metabolismo de doxetaxel.

Oriconazol con Dofetilida

Posible disminución del metabolismo de dofetilida. no indicar.

Oriconazol con Dronedarona

Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Oriconazol con Efavirenz

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Oriconazol con Eletriptán

Posible aumento de la concentración sérica de eletriptán.

Oriconazol con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de itraconazol. Considerar modificación de la terapia.

Oriconazol con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. No indicar.

Oriconazol con Ergonovina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No indicar.

Oriconazol con Ergotamina tartático

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de ergotamina. No administrar.

Oriconazol con Erlotinib

Aumenta la concentración plasmática del antineoplásico y sus efectos secundarios.

Interferencia metabólica en el sistema CYP3A4 (inhibición).

No asociar.

Oriconazol con Esomeprazol

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Oriconazol con Eszopiclona

Altera el metabolismo de eszopiclona.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de eszopiclona.

Oriconazol con Etravirina

Posible aumento de la concentración sérica de etravirina.

Oriconazol con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Oriconazol con Famotidina

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Oriconazol con Fenitoína

Posible aumento de la concentración sérica de difenilhidantoína.

Oriconazol con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Oriconazol con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Oriconazol con Flunitrazepam

Riesgo de aumento del efecto sobre el SNC.

Inhibición del metabolismo del flunitrazepam.

Evitar la administración conjunta.

Oriconazol con Fluticasona

Aumento de las concentraciones plasmáticas de fluticasona. Evitar su uso concomitante.

Oriconazol con Fluticasona propionato

Aumento de las concentraciones plasmáticas de fluticasona. Evitar su uso concomitante.

Oriconazol con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento de efectos adversos por itraconazol.

Aumento de la concentración plasmática de itraconazol.

Administrar con precaución. Disminuir la dosis de itraconazol y no superar los 200mg diarios en caso de administrar junto con f

Oriconazol con Gefitinib

Aumento de la concentración plasmática de gefitinib.

Disminución del metabolismo de gefitinib.

Administrar con precaución.

Oriconazol con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar.

Oriconazol con Hicamptamina

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Oriconazol con Inhibidores de la bomba de protones

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Oriconazol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Oriconazol con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Oriconazol con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento de la concentración sérica de los inhibidores de la proteasa.

Oriconazol con Irinotecán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de irinotecán.

Oriconazol con Ivabradina

Alteración del metabolismo de ivabradina.

No administrar.

Oriconazol con Ixabepilona

Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona.

Oriconazol con Lansoprazol

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Oriconazol con Leucocristina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de vincristina.

Oriconazol con Lopinavir + ritonavir

Aumento de la concentración sérica de itraconazol. No superar dosis de 200mg/dia de itraconazol. Considerar terapia antifungica alternativa.

Oriconazol con Mepirodipina

Disminución del efecto antihipertensivo.

Inhibición metabólica a nivel hepático.

No asociar y no aumentar la dosis de barnidipino.

Oriconazol con Modafinilo

Aumento de las concentraciones séricas de modafinilo.

Inhibición de la metabolización hepática vía CYP3A4.

Evitar la administración conjunta o ajustar la posología.

Oriconazol con Nilotinib

Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Oriconazol con Nisoldipina

Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Oriconazol con Nizatidina

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Oriconazol con Omeprazol

Posible disminución de la concentración sérica de itraconazol.

Oriconazol con Paliperidona

Posible disminución del metabolismo de paliperidona. Monitorear la terapia.

Oriconazol con Pantoprazol

Posible reducción de la absorción de itraconazol.

Oriconazol con Pazopanib

Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib.

Oriconazol con Pimozida

Posible disminución del metabolismo de pimozida. No indicar.

Oriconazol con Pranlukast

Aumento de las concentraciones séricas de pranlukast.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

No usar asociados.

Oriconazol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina. No indicar.

Oriconazol con Ranitidina bismutrex

Posible disminución de la absorción de los agentes antifúngicos.

Oriconazol con Ranolazina

Posible disminución del metabolismo y aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Oriconazol con Rapamicina

Posible aumento de la concentración sérica de sirolimús.

Oriconazol con Repaglinida

Posible aumento de la concentración sérica de repaglinida.

Oriconazol con Ritonavir

Aumento de la AUC de itradonazol. No se recomienda el uso concomitante con dosis altas de itraconazol.

Oriconazol con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Oriconazol con Saccharomyces boulardii

Posible disminución del efecto terapéutico de Saccharomyces boulardii.

Oriconazol con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar.

Oriconazol con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Oriconazol con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar.

Oriconazol con Sildenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Oriconazol con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Oriconazol con Sitagliptina

Es posible que inhibidores potentes de CYP3A4 puedan alterar la farmacocinética de sitagliptina en pacientes con insuficiencia renal grave o con enfermedad renal terminal.

Oriconazol con Solifenacina

Posible disminución del metabolismo de solifenacina.

Oriconazol con Sunitinib

Posible disminución del metabolismo de sunitinib.

Oriconazol con Suvorexant

Posible aumento de la concentración sérica de suvorexant. Evitar la administración conjunta.

Oriconazol con Tacrolimús

Posible disminución del metabolismo de tacrolimús.

Oriconazol con Tadalafilo

Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo.

Oriconazol con Tamsulosina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Oriconazol con Telaprevir

Posible aumento de la concentración sérica de uno o ambos fármacos. Considerar modificación de la terapia.

Oriconazol con Telitromicina

Posible aumento del efecto de telitromicina.

Inhibición del metabolismo de telitromicina.

Administrar con precaución.

Oriconazol con Temsirolimús

Posible aumento de la concentración sérica de temsirolimús.

Oriconazol con Terfenadina

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Oriconazol con Tolterodina

Posible disminución del metabolismo de tolterodina.

Oriconazol con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Oriconazol con Ulipristal

Los inhibidores potentes de CYP3A4 pueden aumentar los niveles plasmáticos de ulipristal. Evitar su administración conjunta.

Oriconazol con Vardenafil

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Oriconazol con Vinflunina

Los inhibidores potentes de CYP3A4 pueden alterar la concentración plasmática de vinflunina. No administrar en forma conjunta.

Oriconazol con Vinorelbina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de vinorelbina.

Oriconazol con Vorapaxar

Aumento de la concentración sérica de vorapaxar. No indicar.

Oriconazol con Zolpidem

Posible disminución del metabolismo de zolpidem.

Medicamentos que contienen Itraconazol

Código Medicamento Laboratorio
M0000013658 SPORASEC JANSSEN
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