Principios Activos

Sunitinib

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06 de Abril del 2016 a las 10:38 am Principio Activo (P.A) Sunitinib
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Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Es una sustancia que inhibe a múltiples receptores de tirosina quinasa (RTK), involucrados en el desarrollo tumoral, angiogénesis y progresión metastática de tumores. Sunitinib inhibe la actividad de aproximadamente 80 quinasas diferentes y bloquea la de los receptores de factores de crecimiento plaquetario (VEGFR1, VEGFR2 y VEGFR3), receptores de factores de células stem (KIT), tirosina quinasa-3 simil Fms (FLT3), receptor de factor de estimulación de colonias tipo 1 (CSF-1R), y el receptor del factor neurotrófico derivado de líneas celulares gliales. Su biodisponibilidad no es afectada por la presencia de alimentos. La unión a proteínas plasmáticas es de aproximadamente 90%. Se metaboliza por la enzima CYP3A4 del sistema enzimático del citocromo P-450 y se transforma en el primer metabolito activo que continúa siendo degradado por la enzima CYP3A4. La actividad de este metabolito es de aproximadamente 23 a 37% del total de la dosis administrada. La eliminación se realiza principalmente por heces (61%) y en menor proporción por vía renal.

Indicaciones.

Tumores del tracto gastrointestinal después de la progresión de la enfermedad o intolerancia a imatinib. Carcinoma renal avanzado.

Dosificación.

Dosis:vía oral, 50mg una vez por día durante 4 semanas, seguidas de dos semanas sin tratamiento. Se recomienda un incremento o reducción de 12,5mg según tolerabilidad o seguridad individual. En caso de administrar junto con sustancias que inhiben a la isoenzima CYP3A4, se aconseja disminuir la dosis de sunitinib a 37,5mg por día. En caso de administrar junto con sustancias inductoras de la isoenzima CYP3A4, se deberá considerar un incremento de la dosis de sunitinib a un máximo de 87,5mg diarios en GIST y MRCC o 62,5mg diarios en pNET.

Reacciones adversas.

Los principales efectos adversos incluyen fatiga, fiebre, diarrea, náuseas, vómitos, mucositis/estomatitis, constipación, dolor abdominal, hipertensión, rash, decoloración en la piel, síndrome pies-manos, alteración del gusto, cefalea, artralgia, mialgia, disnea, tos, anorexia, astenia, hemorragia.

Precauciones y advertencias.

Se aconseja realizar controles periódicos de la actividad cardíaca. Administrar con precaución a pacientes con antecedentes de fenómenos hemorrágicos. En caso de hipertensión arterial, se recomienda discontinuar temporalmente el tratamiento. Se recomienda realizar controles sobre la función adrenal en aquellos pacientes que hayan estado expuestos a cirugía, trauma o infección adrenal severa. La seguridad y eficacia de sunitinib no han sido evaluadas en pacientes pediátricos.

Interacciones.

Estudios in vitro indican que sunitinib no induce ni inhibe a las enzimas del citocromo P-450 (CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4/5, y CYP4A9/11). Las sustancias que inhiben a la isoenzima CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, atazanavir, indinavir, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telitromicina, voriconazol) producen un aumento de la concentración plasmática de sunitinib. Se recomienda evitar esta asociación o disminuir la dosis administrada de sunitinib. Sustancias que inducen la actividad de CYP3A4 (rifampicina, dexametasona, fenitoína, carbamazepina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hierba de San Juan) producen una disminución de la cantidad en sangre de sunitinib. Se recomienda evitar esta asociación o ajustar la dosis a administrar.

Contraindicaciones.

Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

Los signos y síntomas de sobredosis incluyen descoordinación muscular, cefalea, hipoactividad, piloerección, molestias gastrointestinales, alteraciones oculares. No hay antídoto específico. En caso de sobredosis, aplicar medidas terapéuticas de soporte.

Interacciones

Interacción Efecto
Dasatinib con Abciximab

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Alfentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QT.

Dasatinib con Alprazolam

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Ambrisentán

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Amlodipina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Antiácidos

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Antiagregantes plaquetarios

Posible potenciación del efecto anticoagulante.

Dasatinib con Anticoagulantes

Posible potenciación del efecto anticoagulante.

Dasatinib con Artemetero

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Dasatinib con Aspirina

Puede aumentar el efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Bivalirudina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Dasatinib con Bortezomib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Bromazepam

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Bromocriptina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Buspirona

Posible aumento de la concentración sérica de buspirona. Monitorear la terapia.

Dasatinib con Busulfán

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Cilostazol

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios y aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Cimetidina

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Dasatinib con Clopidogrel

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Dasatinib con Clorazépico ácido

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Clorazolam

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Cloroquina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Dasatinib con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina. Monitorear la terapia.

Dasatinib con Dabigatrán etexilato

Aumento del efecto anticoagulante.

Dasatinib con Danaparoid

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Dasatinib con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Derivados de ergotamina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Dexlansoprazol

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Diaminodifenilsulfona

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Diclofenac sódico

Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Dipiridamol

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Docetaxel

Posible aumento de la concentración sérica de docetaxel.

Dasatinib con Dronedarona

Aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Dasatinib con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de dasatinib. Considerar modificación de la terapia.

Dasatinib con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Ergotamina tartático

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Erlotinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Esomeprazol

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Espiramicina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Etopósido

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Etosuximida

Posible aumento de la concentración sérica de etosuximida.

Dasatinib con Famotidina

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Dasatinib con Felodipino

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Flunisolida

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Flurbiprofeno

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Fluvoxamina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Dasatinib con Hexadecadrol

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Indometacina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Inhibidores de la bomba de protones

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Iproveratrilo

Posible aumento de la concentración sérica de verapamilo.

Dasatinib con Isosorbide dinitrato

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Isosorbide mononitrato

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Ketoprofeno

Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Ketorolac

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Lansoprazol

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Latiazem

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Dasatinib con Lignocaína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Lopinavir + ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de dasatinib y consecuentemente, de sus efectos adversos. Considerar ajuste de las dosis.

Dasatinib con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Dasatinib con Mirtazapina

Posible aumento de la concentración sérica de mirtazapina. Monitorear la terapia.

Dasatinib con Modafinilo

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Nabumetona

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Nadroparina cálcica

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Dasatinib con Naproxeno

Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Nicardipina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Nilotinib

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Dasatinib con Nisoldipina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Nizatidina

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Omeprazol

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Oxaprozín

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con P-isobutilhidratrópico ácido

Posible aumento de los efectos anticoagulantes de los agentes antiagregantes.

Dasatinib con Pantoprazol

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Paroxetina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes anticoagulantes.

Dasatinib con Pimozida

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Dasatinib con Pipotiazina

Posible aumento de la concentración sérica de pipotiazina. Considerar modificación de la terapia.

Dasatinib con Piroxicam

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Prasugrel

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Praziquantel

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Propoxifeno

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Quinina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Dasatinib con Ranitidina bismutrex

Posible disminución de la absorción de dasatinib.

Dasatinib con Repaglinida

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de dasatinib. Indicar con suma precaución.

Dasatinib con Rivaroxabán

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los anticoagulantes.

Dasatinib con Saxagliptina

Dasatinib puede incrementar la concentración sérica de saxagliptina.

Dasatinib con Sertindol

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Evitar su administración. En caso de usarse conjuntamente, deberá monitorearse estrechamente al paciente.

Dasatinib con Sertralina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antiagregantes plaquetarios.

Dasatinib con Sildenafil

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Sinvinolin

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Sufentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Sulindac

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Suvorexant

Posible aumento de la concentración sérica de suvorexant. No indicar.

Dasatinib con Tadalafilo

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Tamoxifeno

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Tenipósido

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Teofilina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Dasatinib con Tiagabina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Ticlopidina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Tioridazina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Dasatinib con Tirofibán

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Dasatinib con Tolterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Tramadol

Posible aumento de la concentración sérica de tramadol.

Dasatinib con Trazodona

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Vardenafil

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Venlafaxina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Dasatinib con Zolpidem

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Dasatinib con Zopiclona

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Medicamentos que contienen Sunitinib

Código Medicamento Laboratorio
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