Principios Activos

Boceprevir

Publicidad
03 de Abril del 2016 a las 09:44 pm Principio Activo (P.A) Boceprevir
785
.
Compartir
Twitter Facebook

Acción terapéutica.

Antiviral sistémico.

Propiedades.

Es un moderno antiviral inhibidor proteásico (proteasa NS3 del VHC). Boceprevir se une de manera covalente aunque reversible a la serina del sitio activo de la proteasa NS3 (ser 139) mediante un grupo funcional a-cetoamida para inhibir la replicación vírica en las células anfitrionas infectadas por el virus de la hepatitis C (VHC). Luego de la administración por vía oral alcanza su pico máximo a las 2 horas. Se aconseja administrarlo conjuntamente con los alimentos ya que se logra aumentar hasta un 60% su biodisponibilidad a la dosis de 800mg tres veces por día. Se una a las proteínas plasmáticas (75%) y se biotransforma metabólicamente por vía de la aldo-ceto-reductasa (AKR) a metabolitos inactivos. Se elimina por heces (79%) y por orina (9%). Su semivida media plasmática es de 3,4 horas. Boceprevir es parcialmente metabolizado por el CYP3A4/5.

Indicaciones.

Infección crónica de la hepatitis C (CHC) genotipo 1 en combinación con peginterferón alfa y ribavirina en los que ha fracasado el tratamiento previo.

Dosificación.

Se aconsejan 800mg por vía oral, 3 veces por día con alimentos. La dosis máxima diaria es de 2.400mg.

Reacciones adversas.

Las más frecuentemente señaladas fueron anemia, astenia, fatiga, cefalea, náuseas y disgeusia; prurito, exantema, alopecia, mareos, sequedad de piel, mialgias, adelgazamiento, enfermedad pseudogripal.

Precauciones y advertencias.

Se deberá realizar control hematológico antes del tratamiento y en las semanas 4 y 8 lo mismo que los niveles séricos de potasio. No se debe utilizar como monoterapia debido a la posible resistencia. No se recomienda su coadministración con inductores potentes de CYP3A4 como carbamazepina, rifampicina, fenitoína, fenobarbital y se debe emplear con precaución en sujetos con intervalo QT prolongado provocado por amiodarona, quinidina, metadona y pentamidina.

Interacciones.

Como es un potente inhibidor del CYP3A4/5 aquellos fármacos que son metabolizados por éste pueden aumentar sus niveles y prolongar sus efectos terapéuticos como midazolam, triazolam, pimozida, bepridilo, alcaloides del ergot, inhibidores de la tirosina-quinasa. El uso simultáneo con anticonvulsiovantes (fenobarbital, fenitoína, carbamazepina) y rifampicina puede reducir las concentraciones del antiviral.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco. Hepatitis autoinmune. Embarazo. Coadministración con fármacos cuya eliminación dependa de CYP3A4/5.

Interacciones

Interacción Efecto
Tapentadol con Alcohol

Aumento del efecto depresor sobre el SNC. No indicar.

Tapentadol con Anestésicos grales.

Aumento del efecto depresor sobre el SNC. Considerar modificación de la terapia.

Tapentadol con Deprenilo

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tapentadol con Depresores del SNC

Aumento del efecto depresor sobre el SNC. Considerar modificación de la terapia.

Tapentadol con IMAO

Aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tapentadol con Linezolid

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tapentadol con Moclobemida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar.

Tapentadol con Nitrofurazolidona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tapentadol con Procarbazina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tapentadol con Rasagilina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Tapentadol con Tranilcipromina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Medicamentos que contienen Boceprevir

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
Publicidad
1