Principios Activos

Modafinilo

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03 de Abril del 2016 a las 07:27 pm Principio Activo (P.A) Modafinilo
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Acción terapéutica.

Estimulante del SNC.

Propiedades.

Es un agente sintético no anfetamínico que estimula el SNC, y facilita el despertar y el estado de vigilia. Su mecanismo de acción no está totalmente aclarado, habiéndose comprobado que no actúa sobre receptores adrenérgicos, serotoninérgicos, dopaminérgicos o adenosínicos. Estudios in vitromostraron que se une al sitio de recaptación de la dopamina y aumenta la dopamina extracelular, pero no su liberación.

Indicaciones.

Está indicado para mejorar el estado de alerta en pacientes con excesiva somnolencia diurna asociada con narcolepsia.

Dosificación.

Vía oral, 200mg por día administrados en una única toma matinal. Dosis máxima: 400mg/día. No existe evidencia clínica de que dosis más elevadas ofrezcan un mayor beneficio. En pacientes añosos o con insuficiencia hepática se aconsejan 100mg/día.

Reacciones adversas.

En los ensayos clínicos, la mayoría de los efectos adversos fueron leves o moderados. Con una prevalencia igual o mayor del 5% se observó: cefalea, náuseas, nerviosismo, ansiedad, insomnio, depresión.

Precauciones y advertencias.

Se debe evitar su empleo en pacientes con cardiopatía coronaria (angor, IAM), arritmias cardíacas, insuficiencia cardíaca, antecedentes psicóticos o de alcoholismo. No se ha establecido su eficacia y seguridad en pacientes añosos o en menores de 18 años. Se deberá advertir a los pacientes que manejen vehículos o maquinarias potencialmente riesgosas que el modafinilo podría afectar su nivel de reflejos, de vigilancia o de habilidad motora. No se dispone de experiencia sobre su empleo en pacientes hipertensos, razón por la que se aconseja efectuar controles periódicos de los valores tensionales sistólicos y diastólicos. Durante el tratamiento con modafinilo se deberá evitar la ingestión de bebidas alcohólicas.

Interacciones.

Se deberá tener precaución al emplear IMAO en forma concomitante con modafinilo. La coadministración de potentes inductores del CYP3A4 (por ejemplo carbamazepina, fenobarbital, rifampicina) o inhibidores de éste (ketoconazol, itraconazol) puede afectar los niveles de modafinilo debido a la participación de la enzima en la metabolización del compuesto. Se debe tener precaución cuando se administre modafinilo con drogas que son metabolizadas por CYP1A2, CYP2B6 y CYP3A4, ya que se podría producir una disminución de los niveles plasmáticos de dichas drogas. Otros resultados también indican el potencial de inducción del CYP3A4 por el modafinilo, por lo tanto pueden aumentar los niveles de ciclosporina, anticonceptivos esteroides y, en menor grado, teofilina cuando se administran en forma conjunta con modafinilo. Es conveniente controlar estrictamente a los pacientes medicados con warfarina y fenitoína, ambas sustratos del CYP2C9, durante los primeros meses de tratamiento y ante un cambio de dosis. Los fármacos que son extensamente eliminados por el citocromo CYP2C19, tales como el diazepam, propanolol, fenitoína o S-mefenitoína, pueden ver prolongada su eliminación cuando se administran en forma conjunta con modafinilo y por lo tanto puede ser necesario realizar un ajuste de dosis. En aquellos pacientes tratados con tricíclicos y que tienen déficit del CYP2D6 (por ejemplo los metabolizadores pobres de debrisoquina; 7 a 10% de la población caucásica), el metabolismo vía el CYP2C19 puede estar sustancialmente incrementado. Por lo tanto, el modafinilo puede causar un aumento de los niveles de tricíclicos en este subgrupo de pacientes. Los médicos deben estar alertas acerca de que puede ser necesaria una reducción de la dosis de antidepresivos tricíclicos en tales pacientes. La eficacia de los anticonceptivos esteroides puede verse reducida durante el tratamiento con modafinilo y hasta un mes después de finalizado. Por lo tanto, se aconseja indicar a las pacientes algún método anticonceptivo alternativo en tales circunstancias.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Inductores de CYP3A4 con Abiraterona

Aumento del metabolismo de abiraterona con posible reducción de sus efectos. No asociar.

Inductores de CYP3A4 con Alprazolam

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Amiodarona

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Amlodipina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Amprenavir

Disminución de la actividad antivírica y aumento de la resistencia a amprenavir. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Atorvastatina

Los inductores de CYP3A4 pueden incrementar el metabolismo de atorvastatina.

Inductores de CYP3A4 con Axitinib

Posible disminución de la concentración sérica de axitinib. Evitar la administración conjunta.

Inductores de CYP3A4 con Bortezomib

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Brentuximab vedotina

La administración concomitante de brentuximab vedotina con rifampicina, un inductor potente de CYP3A4, no alteró la exposición plasmática a brentuximab vedotina; no obstante, redujo la exposición a la MMAE en aproximadamente un 31%.

Inductores de CYP3A4 con Busulfán

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Cilostazol

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Citalopram

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Claritromicina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Clorazepato dipotásico

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Dapsona

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Dasatinib

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Dexametasona

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Dextropropoxifeno

Posible aumento del metabolismo de dextropropoxifeno.

Inductores de CYP3A4 con Diltiazem

Posible aumento del metabolismo de diltiazem.

Inductores de CYP3A4 con Docetaxel

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Dronedarona

Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Enalapril

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de enzalutamida. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Eplerenona

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Eritromicina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Erlotinib

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Espiramicina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Etopósido

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Etosuximida

Posible incremento del metabolismo de etosuximida. Monitorear la terapia.

Inductores de CYP3A4 con Etravirina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Everolimús

Posible disminución de la concentración sérica de everolimús.

Inductores de CYP3A4 con Felodipina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Guanfacina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Inductores de CYP3A4 con Imatinib

Posible reducción de la concentración plasmática del imatinib.

Mecanismo:

Aumento de la depuración del imatinib por inducción del citocromo P450.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Inductores de CYP3A4 con Isosorbide 5-mononitrato

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Isosorbide dinitrato

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Lidocaína

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Linagliptina

Los inductores potentes de CYP3A4 disminuyen la concentración sérica de linagliptina. Considerar modificación de la terapia.

Inductores de CYP3A4 con Losartán

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Lurasidona

Posible disminución de la concentración sérica de lurasidona. Evitar la administración conjunta.

Inductores de CYP3A4 con Maraviroc

Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc.

Inductores de CYP3A4 con Miconazol

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Modafinilo

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Montelukast

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Nelfinavir

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Nevirapina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Nicardipina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Nilotinib

Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Nisoldipina

Posible disminución de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Ondansetrón

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Pazopanib

Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Pimozida

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Praziquantel

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Primaquina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Progesterona

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Quetiapina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Ranolazina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Regorafenib

Posible disminución de la concentración sérica de regorafenib. Evitar la administración conjunta.

Inductores de CYP3A4 con Repaglinida

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Ritonavir

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Rivaroxabán

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Roflumilast

Reducción de la eficacia terapéutica de roflumilast. No se recomienda la administración conjunta con fuertes inductores de las enzimas del citocromo P450.

Inductores de CYP3A4 con Ruxolitinib

Posible disminución de la concentración sérica de ruxolitinib. Evitar la administración conjunta.

Inductores de CYP3A4 con Saquinavir

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Sildenafil

Posible aumento del metabolismo de sildenafil.

Inductores de CYP3A4 con Simeprevir

Posible disminución de la concentración sérica de simeprevir. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Sorafenib

Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib.

Inductores de CYP3A4 con Suvorexant

Posible disminución de la concentración sérica de suvorexant. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Tadalafilo

Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo.

Inductores de CYP3A4 con Telitromicina

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Tenipósido

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Teofilina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Tetraciclina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Tiagabina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Ticlopidina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Tipranavir

posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Tofacitinib

Los inductores potentes de CYP3A4 pueden disminuir la concentración sérica de tofacitinib. Evitar la administración conjunta.

Inductores de CYP3A4 con Tolterodina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de tolterodina.

Inductores de CYP3A4 con Tolvaptán

Posible disminución de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Toremifeno

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Tramadol

Posible aumento del metabolismo de tramadol.

Inductores de CYP3A4 con Trazodona

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Triazolam

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Trimetoprima

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Trimipramina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Ulipristal

Posible reducción de las concentraciones plasmáticas y disminución de la eficacia de ulipristal. Evitar su administración conjunta.

Inductores de CYP3A4 con Venlafaxina

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Verapamilo

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Vinflunina

Los inductores potentes de CYP3A4 pueden alterar la concentración plasmática de vinflunina. No administrar en forma conjunta.

Inductores de CYP3A4 con Vorapaxar

Disminución de la concentración sérica de vorapaxar. No indicar.

Inductores de CYP3A4 con Zaleplón

Reducción de la efectividad terapéutica o potenciación farmacológica.

Mecanismo:

Alteración de la biodisponibilidad del zaleplón.

Recomendación:

Ajustar la dosificación.

Inductores de CYP3A4 con Zolpidem

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Inductores de CYP3A4 con Zopiclona

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Medicamentos que contienen Modafinilo

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