Principios Activos

Diltiazem

Publicidad
21 de Marzo del 2018 a las 08:09 pm Principio Activo (P.A) Diltiazem
835
.
Compartir
Twitter Facebook

Sinónimos.

Latiazem.

Acción terapéutica.

Antianginoso.

Propiedades.

El diltiazem es un antagonista de los canales del calcio que posee, por lo tanto, la capacidad de inhibir el flujo de salida de éste durante la despolarización de la membrana en el músculo liso y el cardíaco. Ejerce un potente efecto vasodilatador de las arterias coronarias, tanto de las epicárdicas como de las endocárdicas. El espasmo coronario espontáneo y el inducido por la ergonovina son inhibidos por el diltiazem. Por otro lado, éste produce un aumento de la tolerancia al ejercicio al reducir la resistencia vascular periférica y la demanda de oxígeno por el miocardio. El fármaco no modifica sustancialmente el potencial de acción; previene el espasmo arterial coronario espontáneo y provocado por ergonovina. Con la administración crónica en dosis de hasta 240mg/día se ha evidenciado un aumento del intervalo PR, sin una prolongación anormal. Se absorbe por vía oral con una biodisponibilidad por esa vía de 40% comparada con la intravenosa. Se metaboliza en el hígado y sólo 2% a 4% se excreta en forma no modificada en orina. In vitro,la unión a proteínas es de 70%. A los 30 a 60 min ya se detecta en sangre. El pico plasmático se alcanza a las 2 a 3 horas de la ingestión. La vida media de eliminación es de tres horas y media aproximadamente.

Indicaciones.

Angina de pecho de diferente tipo (silente, por esfuerzo, por espasmo coronario, de comienzo reciente). Insuficiencia coronaria. Cardiopatía isquémica. Hipertensión arterial.

Dosificación.

La dosis debe ajustarse a las necesidades de cada paciente. Dosis inicial: 120mg/día, divididos en 4 tomas. Dosis subsiguientes: 180 a 360mg/día.

Reacciones adversas.

Son raras, pero graves en pacientes con empeoramiento de la función ventricular izquierda. Los efectos adversos más comunes son edema (2,4%), cefalea (2%), náuseas (1,9%), mareos (1,5%), rash (1,3%) y astenia (1,2%). Más raramente: angor, arritmia, distintos tipos y grados de bloqueo de conducción, enrojecimiento, taquicardia, amnesia, depresión, alucinaciones, somnolencia, insomnio, anorexia, diarrea, disgeusia, fotosensibilidad, petequias, hiperglucemia o congestión nasal.

Precauciones y advertencias.

Conducción cardíaca: el diltiazem prolonga el período refractario del nódulo A-V sin alargar significativamente el tiempo de recuperación del nódulo sinusal, excepto en pacientes con enfermedad del nódulo sinoauricular. Insuficiencia cardíaca congestiva: el diltiazem, solo o asociado con betabloqueantes, debe administrarse con cuidado. Hipotensión: puede agravarse. Daño hepático agudo con aumento transitorio de enzimas, como GOT, GPT, LDH, fosfatasa alcalina. Si se administra durante un tiempo prolongado, debe monitorearse. Tener precaución al administrarlo a pacientes con daño renal y hepático.

Interacciones.

La administración conjunta de diltiazem y propanolol da como resultado un aumento de la concentración de propanolol. El diltiazem aumenta la concentración plasmática de digoxina en 20%. La depresión de la contractilidad del miocardio, la automaticidad y la dilatación vascular que se observan con el uso de anestésicos pueden agravarse al usar simultáneamente diltiazem.

Contraindicaciones.

Enfermedad del nódulo sinoauricular, excepto en presencia de marcapasos, bloqueo A-V de segundo o tercer grado, hipotensión (90 mmHg), infarto agudo de miocardio y edema pulmonar; embarazo y lactancia.

Interacciones

Interacción Efecto
Latiazem con Alfentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de alfentanilo.

Latiazem con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de amiodarona.

Latiazem con Amisulprida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Indicar con suma precaución.

Latiazem con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Latiazem con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Latiazem con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Latiazem con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de otros antihipertensivos.

Latiazem con Aprepitant

Aumenta dos veces las concentraciones plasmáticas de aprepitant.

Inhibición de la actividad de la isoenzima CYP3A4.

Ajuste posológico según necesidad clínica. Emplear con precaución.

Latiazem con Atazanavir

Ajustar las dosis del antagonista cálcico. Monitoreo ECG.

Latiazem con Atorvastatina

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Latiazem con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Latiazem con Benzodiazepinas

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Latiazem con Bilastina

Posible aumento de los niveles plasmáticos de bilastina en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa. Evitar su administración.

Latiazem con Bisoprolol

Bradicardia sintomática y potenciación del efecto antihipertensivo.

Efecto aditivo.

Realizar ajuste de la dosis de ambos fármacos.

Latiazem con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Latiazem con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Latiazem con Bloqueantes neuromusculares

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular.

Latiazem con Buspirona

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Latiazem con Carbamazepina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de carbamazepina. Considerar modificación de la terapia.

Latiazem con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de ciclosporina.

Latiazem con Cilostazol

Prolongación de la acción antiagregante.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Administrar con precaución.

Latiazem con Cimetidina

Aumento de las concentraciones séricas del diltiazem. Riesgo de intoxicación.

La cimetidina inhibe la metabolización hepática del diltiazem mediada por el citocromo P-448 y P-450.

Monitoreo del paciente. De ser posible, sustituir la c

Latiazem con Clobazam

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Latiazem con Clopidogrel

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Latiazem con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Latiazem con Colestipol

Posible disminución de la absorción de diltiazem.

Latiazem con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Latiazem con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de diltiazem.

Latiazem con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Latiazem con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Latiazem con Digitoxina

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de digitoxina.

Latiazem con Digoxosida

En algunos pacientes aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de la digoxina.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente, especialmente en los que padecen alteración de la función renal y ancianos.

Latiazem con Dolasetrón

Posible aumento del efecto de dolasetrón.

Disminuye la excreción renal de dolasetrón.

Administrar con precaución.

Latiazem con Dronedarona

Posible potenciación del efecto de bloqueo AV que produce la dronedarona. Considerar modificación de la terapia.

Latiazem con Dutasterida

Posible incremento de la concentración plasmática de dutasterida.

Inhibición del metabolismo de dutasterida.

Administrar con precaución.

Latiazem con Eletriptán

Posible disminución del metabolismo de eletriptán.

Latiazem con Eplerenona

Posible disminución del metabolismo de eplerenona.

Latiazem con Everolimús

Puede aumentar los niveles y la biodisponibilidad de everolimús.

Interferencia metabólica sobre el CYP3A4 (inhibición).

No asociar.

Latiazem con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína).

Latiazem con Fingolimod

Reducción del ritmo cardíaco. Efecto aditivo. Administrar con suma precaución.

Latiazem con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Latiazem con Flunitrazepam

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Administrar con precaución.

Latiazem con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de diltiazem.

Administrar con precaución.

Latiazem con Fosaprepitant

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Latiazem con Galantamina

Aumenta la biodisponibilidad de la galantamina.

Interferencia enzimática (CYP3A4).

Emplear con precaución. Ajuste de la dosis si es necesario.

Latiazem con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de amifostina.

Latiazem con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Latiazem con Glucósidos cardiotónicos

Alteraciones leves de la conducción AV nodal.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Latiazem con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina.

Latiazem con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensivos.

Latiazem con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Latiazem con IMAO

Posible potenciación del efecto hipotensivo.

Latiazem con Imatinib

Posible aumento de la concentración del imatinib.

Reducción de la depuración del imatinib por inhibición del citocromo P450.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Latiazem con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de diltiazem.

Latiazem con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de P-glucoproteína.

Latiazem con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de diltiazem.

Latiazem con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo.

Latiazem con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de P-glucoproteína.

Latiazem con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Latiazem con Iproveratrilo

Alteraciones en la conducción AV y bradicardia sinusal.

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Latiazem con Ivabradina

Alteración del metabolismo de ivabradina.

No administrar.

Latiazem con Levadura de arroz

Posible aumento de la concentración sérica de la levadura de arroz.

Latiazem con Metildigoxina

Aumento de la toxicidad de metildigoxina y aumento de la concentración de metildigoxina.

Sinergismo, reducción del clearance renal de metildigoxina.

Administrar con suma precaución.

Latiazem con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo.

Latiazem con Mevinolin

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Latiazem con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Latiazem con Nafcilina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Latiazem con Nebivolol

Riesgo de hipotensión severa, bradicardia e insuficiencia cardíaca.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Latiazem con Nitroglicerol

Hipotensión.

Administrar con precaución.

Latiazem con Nitroprusiato sódico

Posible potenciación del efecto hipotensivo del nitroprusiato.

Latiazem con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Latiazem con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Latiazem con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Latiazem con Pomelo jugo

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem.

Latiazem con Pramipexol

Aumento de la concentración plasmática de pramipexol.

Latiazem con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Latiazem con Quinidina

Posible aumento de la concentración de quinidina.

Latiazem con Quinupristina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Latiazem con Ranolazina

Posible disminución del metabolismo de ranolazina. Considerar modificación de la terapia.

Latiazem con Retinoico ácido

Aumento de las concentraciones séricas y toxicidad de la tretinoína.

Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo hepático de la tretinoína.

Administrar con precaución. Ajuste de dosis de la tretinoína.

Latiazem con Ritonavir

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio. Evaluar reducción de la dosis.

Latiazem con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Latiazem con Sales de magnesio

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las sales de magnesio.

Latiazem con Salicilatos

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los salicilatos.

Latiazem con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol.

Latiazem con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Latiazem con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol generando arritmias severas. No indicar.

Latiazem con Sildenafil

Posible potenciación del efecto antihipertensivo.

Latiazem con Sinvinolin

Posible aumento de la concentración sérica de diltiazem. Considerar modificación de la terapia.

Latiazem con Sulpirida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Evitar su indicación.

Latiazem con Tacrolimús

Posible aumento de las concentraciones séricas del tacrolimús y de sus efectos adversos.

Inhibición de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450.

Evitar la administración conjunta.

Latiazem con Tadalafilo

Posible potenciación del efecto antihipertensivo.

Latiazem con Teofilina

Aumento de la teofilinemia.

Reducción del metabolismo hepático de la teofilina.

Administrar con precaución.

Latiazem con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Latiazem con Vardenafil

Posible potenciación del efecto antihipertensivo.

Medicamentos que contienen Diltiazem

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
Publicidad
5