Principios Activos

Teofilina

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03 de Abril del 2016 a las 09:59 pm Principio Activo (P.A) Teofilina
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Acción terapéutica.

Broncodilatador.

Propiedades.

La teofilina relaja directamente el músculo liso de los bronquios y de los vasos sanguíneos pulmonares. Los mecanismos de acción propuestos son: a) aumento del AMP cíclico producido por la acción inhibitoria de la droga sobre la fosfodiesterasa, enzima que lo degrada, y b) bloqueo de los receptores para adenosina. Se administra por vía oral y rectal. La absorción por vía oral depende de la forma farmacéutica utilizada. Los líquidos orales y comprimidos no recubiertos se absorben con rapidez y por completo en el intestino, y alcanzan niveles séricos adecuados a 30 a 60 minutos. Los comprimidos con cubierta entérica y los de liberación prolongada tienen una absorción más lenta. La administración rectal también es más lenta e irregular y menos aconsejable, salvo en aquellos casos en que las preparaciones orales no se toleren. La teofilina absorbida se une reversiblemente a las proteínas plasmáticas en 53% a 65%; esta unión es menor en lactantes prematuros y adultos con cirrosis hepática. Su metabolismo es hepático y se metaboliza a cafeína en todos los grupos etarios. Alrededor de 10% se excreta sin modificar por orina. En concentraciones inferiores a 20mg/ml la cinética de eliminación es de primer orden; en concentraciones superiores, la cinética se hace dependiente de la dosis. La vida media es muy variable, se encuentra alargada en prematuros, obesos y pacientes con enfermedades hepáticas e insuficiencia cardíaca, y está acortada en niños y en fumadores (después de dejar de fumar, la normalización de la farmacocinética de la teofilina puede no producirse hasta un período de 3 meses a 2 años). La concentración sérica terapéutica es entre 10mg y 20mg/ml. Atraviesa la placenta y se excreta en la leche materna. La aminofilina es el derivado etilendiamínico de la teofilina. Se administra por vía oral, rectal o intravenosa. Su biodisponibilidad es aproximadamente 80% de la biodisponibilidad de la teofilina anhidra. Se metaboliza a teofilina anhidra y la ventaja principal es su seguridad cuando se administra por vía intravenosa.

Indicaciones.

Profilaxis y tratamiento del asma bronquial; tratamiento del enfisema pulmonar u otra enfermedad pulmonar obstructiva crónica.

Dosificación.

La dosis se debe calcular en términos de teofilina anhidra. a) Dosis oral: debido a la gran variabilidad de un individuo a otro, la dosis y frecuencia de administración debe calcularse para cada sujeto según la mejoría sintomática, la aparición de efectos colaterales y la necesidad de mantener los niveles séricos de teofilina entre 10mg y 20mg/ml. Adultos: la dosis inicial habitual es de 50mg a 200mg cada 6 horas y la de mantenimiento de 100mg a 400mg cada 6 horas. Niños: es preferible comenzar con 16mg/kg/día en dosis divididas cada 6 horas, pero con frecuencia se necesitan dosis superiores a 24mg/kg/día. b) Dosis rectal: adultos, 250mg a 500mg cada 8 a 12 horas; niños: 7mg/kg cada 12 horas. c) Dosis intravenosa: es objetivo principal conseguir rápidamente una concentración plasmática constante de teofilina de 10mg a 20mg/ml. Si el paciente no ha recibido previamente dosis alguna de teofilina la dosis de carga promedio es de 5mg/kg (6mg/kg de aminofilina); la dosis de mantenimiento para las segundas 12h es de 0,85mg/kg/hora (1mg/kg/hora de aminofilina) para niños y de 0,5mg/kg/hora (0,6mg/kg/hora de aminofilina) para adultos, y para el mantenimiento después de las primeras 12h, 0,8mg/kg/hora (0,9mg/kg/hora de aminofilina) en niños y 0,4mg/kg/hora en adultos.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, diarrea, diuresis aumentada, cefalea y nerviosismo. Cuando la concentración sérica está entre 25mg y 35mg/ml pueden aparecer taquicardia sinusal y extrasístoles ventriculares aisladas; cuando la dosis supera 35mg/ml hay riesgo de extrasístole ventricular frecuente, taquicardia ventricular, hemorragia gastrointestinal y crisis convulsivas tipo gran mal.

Precauciones y advertencias.

Esta droga debe ser utilizada con cuidado en pacientes con arritmias preexistentes (la situación puede exacerbarse), en casos de insuficiencia cardíaca (las xantinas son potencialmente cardiotóxicas); en gastritis activa o úlcera péptica activa, en lesión miocárdica aguda, de hipertrofia prostática (puede aparecer retención urinaria); en enfermedad hepática y en presencia de hipertiroidismo (puede aumentar el aclaramiento plasmático). Se recomienda controlar las concentraciones séricas de teofilina en especial con el uso prolongado, o en dosis mayores que las habituales, debido a las variaciones entre los pacientes en la dosificación requerida para conseguir una concentración sérica terapéutica.

Interacciones.

En administración simultánea con betabloqueantes puede originar una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; la administración junto con cimetidina, eritromicina, clindamicina, lincomicina y troleandomicina puede aumentar el nivel sérico de teofilina; el uso simultáneo con carbonato de litio aumenta la excreción renal del litio.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la teofilina.

Interacciones

Interacción Efecto
Teofilina con Acebutolol

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Adalimumab

Posible disminución de la concentracion sérica de teofilina. Considerar ajuste de la dosis.

Teofilina con Adenosina

Posible disminución del efecto terapéutico de adenosina.

Teofilina con Albuterol

Riesgo de aparición de taquicardia y otras arritmias.

Potenciación de la hipopotasemia inducida por salbutamol.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, instrumentar un monitoreo estricto y frecuente del potasio sérico.

Teofilina con Alopurinol

Posible aumento de las concentraciones séricas de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Aminoglutetimida

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Anticonceptivos orales

Incremento de la concentración sérica de la teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución.

Teofilina con Atenolol

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Atomoxetina

Posible potenciación del efecto hipertensivo de los simpaticomiméticos.

Teofilina con Azotioprina

Aumento de las concentraciones séricas de la teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución.

Teofilina con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Benzodiazepinas

Posible disminución del efecto terapéutico de benzodiazepinas.

Teofilina con Bisoprolol

Pérdida del efecto terapéutico de ambos fármacos.

Antagonismo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Teofilina con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Bloqueantes neuromusculares

Arritmias.

Posiblemente por efecto aditivo sobre la estimulación adrenérgica cardíaca.

Evitar la administración conjunta.

Teofilina con Broncodilatadores

Hiperglucemia, hipopotasemia leve.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente.

Teofilina con Broncodilatadores simpaticomiméticos

Reducción del efecto de la teofilina. Riesgo de hipopotasemia.

Incremento del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente y ajuste de la dosis de la teofilina si es necesario. Monitoreo del potasio

Teofilina con Cannabinoides

Posible potenciación del efecto taquicardizante de los simpaticomiméticos.

Teofilina con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Cefoxitina

Raramente enfermedad del suero.

Administrar con precaución.

Teofilina con Ciclotiazida

Reducción del efecto de la teofilina.

Administrar con precaución.

Teofilina con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Ciprofloxacina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina con aumento de su toxicidad.

Teofilina con Claritromicina

Elevación de las concentraciones séricas de la teofilina. Riesgo de disminución de los niveles de la claritromicina.

Inhibición por la claritromicina del metabolismo hepático de la teofilina.

Evitar la administración conjunta. Utili

Teofilina con Cortivazol

Aumento de la toxicidad de la teofilina.

Teofilina con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Teofilina con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Teofilina con Disulfiram

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Diuréticos tiazídicos

Reducción del efecto de la teofilina.

Administrar con precaución.

Teofilina con Eritromicina

Elevación de las concentraciones séricas de la teofilina. Riesgo de disminución de los niveles de la eritromicina.

Inhibición por la eritromicina del metabolismo hepático de la teofilina.

Evitar la administración conjunta. Utilizar

Teofilina con Esmolol

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Etinilestradiol + drospirenona

Aumento de la concentración plasmática de teofilina.

Inhibición del metabolismo debido al etinilestradiol.

Administrar con precaución.

Teofilina con Febuxostat

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina. No indicar.

Teofilina con Fenitoína

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Fenoterol

Riesgo de toxicidad cardiovascular.

Administrar con precaución. Realizar electrocardiograma.

Teofilina con Fluoroquinolonas

Aumento de la teofilinemia. Riesgo de intoxicación.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución. La ofloxacina podría no presentar esta interacción. Reducción de las dosis de la teofilina, si es necesario.

Teofilina con Fluvoxamina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Fosfenitoína

En un tercio de los pacientes se observa pérdida de la eficacia terapéutica de ambos fármacos.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Teofilina con Fursemida

Reducción de las concentraciones séricas de la teofilina.

Administrar con precaución. Observación del paciente.

Teofilina con Glimepirida

Posible aumento del efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Efecto aditivo sobre la glucemia.

Ajustar (reducir) la dosis de la glimepirida si es necesario.

Teofilina con Gliquidona

Posible aumento del efecto hipoglucemiante de la gliquidona.

Efecto aditivo sobre la glucemia.

Ajustar (reducir) la dosis de la gliquidona si es necesario.

Teofilina con Glisentida

Posible aumento del efecto hipoglucemiante de la glisentida.

Efecto aditivo sobre la glucemia.

Ajustar (reducir) la dosis de la glisentida si es necesario.

Teofilina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Aumento de la toxicidad de la teofilina.

Teofilina con Halotano

Aumento de las concentraciones séricas de la teofilina.

Teofilina con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Teofilina con Hormona antiinflamatoria

Aumento de la teofilinemia. Riesgo de intoxicación.

Evitar la administración conjunta. Utilizar dexametasona.

Teofilina con Hormona dihidrofolicular

Incremento de la concentración sérica de la teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución.

Teofilina con Hormonas tiroideas

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Idrocilamida

Toxicidad por la teofilina.

Administrar con precaución; ajustar la dosis de la teofilina administrada.

Teofilina con Inductores de CYP1A2

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Teofilina con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Teofilina con Inhibidores de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Teofilina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Teofilina con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución de la concentración sérica de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Interferón

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Teofilina con Ipriflavona

Aumento de la teofilinemia y de sus efectos adversos (convulsiones, vómitos, taquicardia).

Inhibición de su biotransformación metabólica.

Reducir la posología de teofilina. Monitoreo de la teofilinemia. Control del paciente.

Teofilina con Iproveratrilo

Aumento de teofilinemia. Riesgo de intoxicación por teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución. Reducir la dosis de la teofilina, si es necesario.

Teofilina con Ketoconazol

Posible reducción del efecto de la teofilina.

Inducción de las enzimas microsomales e incremento de la metabolización de la teofilina.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente y ajuste de la dosis de la teofilina, si es ne

Teofilina con Labetalol

Posible disminución del efecto broncodilatador de teofilina.

Teofilina con Latiazem

Aumento de la teofilinemia.

Reducción del metabolismo hepático de la teofilina.

Administrar con precaución.

Teofilina con LeIF

Riesgo de intoxicación por teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente y reducción de las dosis de la teofilina, si es necesario.

Teofilina con Levalbuterol

Riesgo de aparición de taquicardia y otras arritmias.

Potenciación de la hipopotasemia inducida por levalbuterol.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, instrumentar un monitoreo estricto y frecuente del potasio sérico.

Teofilina con Levofloxacina

Aumento del riesgo de reacciones adversas de la teofilina.

Aumento de las concentraciones plasmáticas de la teofilina.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de teofilina, si es necesario.

Teofilina con Litio carbonato

Reducción del efecto del litio.

Incremento de la excreción renal del litio.

Monitoreo de la litemia.

Teofilina con Lomustina

Riesgo de hemorragia.

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Teofilina con Metildigoxina

Aumento del riesgo de arritmias cardíacas.

Administrar con precaución.

Teofilina con Metoprolol

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Mexiletina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Modafinilo

Aumento de las concentraciones séricas de la teofilina.

Interferencia enzimática del sistema CYP3A4.

Administrar con precaución.

Teofilina con Moracizina

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Nabilona

Aumenta el metabolismo de la teofilina.

Emplear con suma precaución.

Teofilina con Nadifloxacina

Riesgo de incremento de la concentración plasmática de teofilina.

Reducción de la eliminación de teofilina.

Administrar con precaución, realizar ajuste de dosis de ser necesario.

Teofilina con Nebivolol

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Nifedipina

Riesgo de intoxicación por teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución.

Teofilina con Nilutamida

Aumenta el riesgo de toxicidad por la teofilina.

Ajustar la dosis de la teofilina administrada.

Teofilina con Nitrazepam

Posible antagonismo de los efectos de benzodiazepinas.

Teofilina con Norfloxacina

Riesgo de toxicidad por teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Monitorear las concentraciones séricas de la teofilina.

Teofilina con Norgestimato + etinilestradiol

Aumento de la teofilinemia.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución.

Teofilina con Pantoprazol

No se ha observado efecto sobre el metabolismo de teofilina.

Teofilina con Pefloxacina

Aumenta la teofilinemia.

Interferencia metabólica.

Emplear con precaución.

Teofilina con Pentoxifilina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Pirantelo

Riesgo de toxicidad por teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución.

Teofilina con Pirbuterol

Riesgo de aparición de taquicardia y otras arritmias.

Potenciación de la hipopotasemia inducida por pirbuterol.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, instrumentar un monitoreo estricto y frecuente del potasio sérico.

Teofilina con Piridostigmina bromuro

Riesgo de depresión respiratoria.

El uso de la teofilina debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Teofilina con Preparados para alimentación enteral

Posible reducción del efecto de la teofilina.

Aumento del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución.

Teofilina con Proserina

Riesgo de depresión respiratoria.

El uso de la teofilina debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Teofilina con Quinina

Posible aumento de la concentración sérica de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Quinolonas

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Rabeprazol

No se encontraron interacciones clínicamente significativas, si bien ambos fármacos se metabolizan por el citocromo P450.

Administrar con precaución.

Teofilina con Regadenosón

Posible disminución del efecto vasodilatador de regadenosón.

Teofilina con Rifamicina

Reducción del efecto terapéutico de la teofilina.

Aumento del metabolismo hepático de la teofilina.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente, teofilinemia y ajuste de la dosis de la teofilina, si es necesario.

Teofilina con Rifampina

Reducción del efecto terapéutico de la teofilina.

Aumento del metabolismo hepático de la teofilina.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente, teofilinemia y ajuste de la dosis de la teofilina, si es necesario.

Teofilina con Rimitzida

Posible disminución del metabolismo de los derivados de teofilina.

Teofilina con Ritonavir

Disminución (43%) en el AUC de teofilina.

Aumento de la eliminación.

Administrar con precaución. Puede requerir un aumento en la dosis de teofilina.

Teofilina con Roflumilast

Posible aumento de la actividad inhibidora de la fosfodiesterasa 4 (PDE4). Monitorear al paciente.

Teofilina con Ropivacaína

Riesgo de toxicidad sistémica por ropivacaína.

Reducción de la eliminación de ropivacaína por inhibición del citocromo P450 1A.

Evitar la administración conjunta.

Teofilina con Rufloxacina

Aumenta el riesgo de toxicidad de la teofilina.

Inhibición de la biotransformación metabólica de la teofilina.

Monitorear los niveles de teofilinemia.

Teofilina con Simpaticomiméticos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros simpaticomiméticos.

Teofilina con Sulfinpirazona

Posible reducción del efecto de la teofilina.

Inducción de las enzimas microsomales e incremento de la metabolización de la teofilina.

Administración con precaución. Seguimiento del paciente y ajuste de la dosis de la teofilina, si e

Teofilina con Tacrina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Telitromicina

Posibles náuseas y vómitos.

Administrar con un intervalo de 1 hora.

Teofilina con Terbutalina

Posible reducción del efecto de la teofilina.

En parte debido a incremento del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente y ajuste de la dosis de la teofilina, si es necesario. Monitoreo del potasi

Teofilina con Tetraciclinas

Riesgo de intoxicación por teofilina.

Administrar con precaución. Monitorear la teofilina sérica.

Teofilina con Tiabendazol

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Ticlopidina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Teofilina con Tocilizumab

Necesidad de aumentar la dosis de tocilizumab para mantener el efecto terapéutico.

Interferencia metabólica.

Emplear con precaución.

Teofilina con Troleandomicina

Riesgo de intoxicación por teofilina.

Administrar con precaución. Monitorear la teofilina sérica.

Teofilina con Vidarabina

Riesgo de intoxicación por teofilina.

Administrar con precaución. Monitorear la teofilina sérica.

Teofilina con Zafirlukast

Posible disminución de la concentración sérica de zafirlukast.

Teofilina con Zileutón

Posible aumento de la concentración sérica de teofilina.

Medicamentos que contienen Teofilina

Código Medicamento Laboratorio
M0000012908 METOXIFILIN GALENO QCA.
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