Principios Activos

Acebutolol

Publicidad
03 de Abril del 2016 a las 09:56 pm Principio Activo (P.A) Acebutolol
500
.
Compartir
Twitter Facebook

Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Antiarrítmico.

Propiedades.

Es un bloqueante selectivo de los receptores betaadrenérgicos cardíacos con mayor afinidad por los b1que los b2. Tiene cierta actividad simpaticomimética intrínseca (ASI). En las dosis recomendadas produce bradicardia en el descanso y taquicardia posejercicio, también reduce el gasto cardíaco y la presión diastólica y sistólica, tanto en el descanso como después del ejercicio. Retarda el tiempo de conducción AV e incrementa la refractariedad del nódulo AV sin afectar el tiempo de recuperación del nódulo sinusal, el período refractario auricular ni el tiempo de conducción AV. En dosis terapéuticas no posee actividad estabilizante de membrana. Su eficacia se observa tanto en el descanso como en el ejercicio. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; su biodisponibilidad absoluta es de 40% debido al metabolismo de primer paso; sin embargo, la acción terapéutica de la dosis total ingerida no se reduce debido a que su metabolito principal, diacetolol (un N-acetil derivado), es activo, equipotente y más cardioselectivo que el acebutolol. Vida media: 3-4 horas; vida media del diacetolol 8 a 13 horas. Tiempo pico tras una dosis oral: 2,5 horas; el diacetolol alcanza su máxima concentración plasmática en 3,5 horas. En dosis elevadas se pierde la linealidad de su cinética, quizá debido a la saturación de la biotransformación hepática; luego de dosis repetidas el área bajo la curva puede duplicarse en comparación con la observada tras una dosis única. Eliminación renal: 30% a 40%: eliminación no renal: 50% a 60%. Tiene baja afinidad por las proteínas plasmáticas (26%). La reducción de la capacidad renal no afecta su vida media pero sí la de su metabolito, por lo que el acebutolol debe administrarse con precaución en los pacientes con insuficiencia renal. El acebutolol atraviesa la placenta y se secreta con la leche.

Indicaciones.

Hipertensión: en adultos, sólo asociado con diuréticos tiazídicos. Arritmias ventriculares. Angina de pecho.

Dosificación.

Hipertensión adultos: dosis inicial 400 a 800mg, administrados en una o dos tomas al día: dosis de mantenimiento 200 a 1.200mg. Arritmia ventricular adultos: 400mg divididos en dos tomas diarias; mantenimiento 600 a 1.200mg; si el tratamiento debe suspenderse, el acebutolol deberá retirarse en forma gradual en un período de dos semanas. Pacientes ancianos: debido al incremento en la biodisponibilidad, las dosis en el anciano deben ser 50% menores que las del adulto.

Reacciones adversas.

Hipotensión, bradicardia, falla cardíaca. Ansiedad, impotencia, hipoestesia-hiperestesia. Prurito. Dolor abdominal, vómitos, disuria, nocturia. Artralgias. Faringitis, conjuntivitis, sequedad ocular, dolor ocular. Muy raramente se ha presentado lupus eritematoso sistémico.

Precauciones y advertencias.

Usar con precaución en pacientes con antecedentes de insuficiencia cardíaca o en aquellos que sin esos antecedentes sean tratados por enfermedad de la válvula mitral, aórtica o por compromiso de la función ventricular izquierda, puesto que la exposición continua a betabloqueantes puede llevar a falla miocárdica; ante los primeros signos de insuficiencia cardíaca el acebutolol debe ser suspendido. El retiro de la droga debe realizarse bajo estricta vigilancia médica, debido a que pueden presentarse exacerbaciones de la angina de pecho, infarto de miocardio y muerte. En los pacientes que serán sometidos a cirugía mayor, el acebutolol debe ser administrado en la menor dosis compatible con respuesta antihipertensiva; si se presentan manifestaciones de tono vagal excesivo (hipotensión, bradicardia profunda), pueden corregirse con atropina (1 a 3mg IV en varias dosis). El acebutolol puede ocultar los síntomas y signos precoces de la hipoglucemia (taquicardia y cambios en la presión arterial) en los pacientes diabéticos e hipoglucémicos, y de la tirotoxicosis (si se sospecha que el paciente está desarrollando ese trastorno, debe evitarse el retiro abrupto del acebutolol puesto que podría precipitarse una "tormenta tiroidea"). El amamantamiento se suspende. No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños.

Interacciones.

No debiera usarse en pacientes que reciben drogas depletoras de las catecolaminas ya que se interferiría el efecto antihipertensivo del acebutolol, que se ha observado cuando se administran agentes antiinflamatorios no esteroides (AINE).

Contraindicaciones.

Bradicardia severa persistente, bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado, insuficiencia cardíaca manifiesta y shock cardiogénico. Asma bronquial- EPOC. Embarazo.

Sobredosificación.

Se esperarían efectos similares a los ocurridos con la sobredosis de otros betabloqueantes: bradicardia (administrar atropina), hipotensión (administrar dopamina, dobutamina o levarterenol, y, en casos refractarios, clorhidrato de glucagón), broncospasmo (administrar un agonista b2o isoproterenol) y falla cardíaca aguda (administrar dobutamina y clorhidrato de glucagón). En caso de que ocurra un bloqueo cardíaco dar isoproterenol o utilizar un marcapaso cardíaco transvenoso.

Interacciones

Interacción Efecto
Acebutolol con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas alfa 2.

Acebutolol con Agonistas betaadrenérgicos

Posible disminución del efecto broncodilatador de los agonistas beta 2.

Acebutolol con AINE

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

Acebutolol con Alcaloides ergóticos

Vasoconstricción intensa. Riesgo isquémico.

Sinergismo sobre la vasoconstricción periférica.

Evitar su administración conjunta.

Acebutolol con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Acebutolol con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Acebutolol con Antipsicóticos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Acebutolol con Aspirina

Reducción del efecto antihipertensivo del betabloqueante.

Administrar con precaución.

Acebutolol con Barbitúricos

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Acebutolol con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible aumento del efecto de hipotensión ortostática de los antagonistas adrenérgicos alfa.

Acebutolol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Acebutolol con Brimonidina

Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión.

Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sangu

Acebutolol con Bufenina

Reducción de la eficacia de ambos fármacos.

Antagonismo farmacológico.

Evitar la administración conjunta.

Acebutolol con Cloroquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Acebutolol con Derivados de la rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Acebutolol con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Acebutolol con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Acebutolol con Digitoxina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Acebutolol con Digoxosida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Acebutolol con Dipiridamol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Disopiramida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Diuréticos tiazídicos

Aumento de la glucemia.

Hiperglucemia sinérgica.

Evitar su administración conjunta.

Acebutolol con Donepecilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Edrofonio cloruro

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Fentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Fisostigmina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Galantamina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Acebutolol con Gemfibrozil

Antagonismo del efecto hipolipemiante.

Los betabloqueantes son hiperlipemiantes.

Administrar con precaución.

Acebutolol con GH-RIF

Bradicardia excesiva.

La somatostatina produce bradicardia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Acebutolol con Glucósidos cardiotónicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Acebutolol con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Acebutolol con Hipoglucemiantes orales

Hipoglucemia.

Enmascaramiento de los síntomas de la hipoglucemia.

Administrar con precaución.

Acebutolol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de sulfonilureas.

Acebutolol con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Acebutolol con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Acebutolol con Indometacina

Reducción del efecto antihipertensivo del betabloqueante.

Administrar con precaución.

Acebutolol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Acebutolol con Insulina

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de insulina.

Acebutolol con Lignocaína

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Acebutolol con Mefobarbital

Reducción del efecto antihipertensivo.

Aumento de la biotransformación metabólica hepática del betabloqueante.

Administrar con precaución.

Acebutolol con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Acebutolol con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Acebutolol con Octreotida

Bradicardia excesiva.

La octreotida produce bradicardia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Acebutolol con Oxicloroquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Acebutolol con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Acebutolol con Piridostigmina bromuro

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Primaquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Acebutolol con Procaterol

Riesgo de pérdida del efecto broncodilatador del procaterol.

Antagonismo farmacológico del efecto betaadrenérgico del procaterol.

Evitar la administración conjunta.

Acebutolol con Propafenona

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Acebutolol con Propoxifeno

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Acebutolol con Proserina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Acebutolol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Acebutolol con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Acebutolol con Rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Acebutolol con Rifampina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Acebutolol con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Acebutolol con Rivastigmina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Acebutolol con Teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Medicamentos que contienen Acebutolol

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
Publicidad
3