Principios Activos

Indometacina

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03 de Abril del 2016 a las 08:59 pm Principio Activo (P.A) Indometacina
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Acción terapéutica.

Antiinflamatorio no esteroide. Uteroinhibidor.

Propiedades.

La indometacina es un antiinflamatorio no esteroide derivado del ácido indolacético. Inhibe la actividad de la enzima ciclooxigenasa para disminuir la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Aunque muchos de sus efectos terapéuticos y adversos se producen por la inhibición de la síntesis de prostaglandinas en distintos tejidos, otras acciones contribuyen en forma significativa a los efectos terapéuticos del medicamento. Como analgésico: por acción periférica debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Antirreumático: la producción del factor reumatoide IgM puede disminuir con indometacina; sin embargo, la droga no afecta el curso progresivo de la artritis reumatoidea. Sólo actúa por mecanismos analgésicos y antiinflamatorios. Antipirético: por la acción central sobre el centro hipotalámico que regula la temperatura, produciendo vasodilatación periférica. Antidismenorreico: inhibe la síntesis de prostaglandinas en el útero, lo que disminuye las contracciones uterinas, aumenta la perfusión uterina y alivia la isquemia y el dolor espasmódico. En la forma de administración oral se absorbe de manera rápida y completa, 90% de la dosis en 4 horas. Supositorios: de absorción más rápida que las cápsulas pero sólo en 80% o 90% de una dosis debido a que el supositorio no se retiene en el recto durante 1 hora completa. Se metaboliza en el hígado, excretándose el 60% de la dosis por la orina (10 a 20% como indometacina inalterada) y el 33% por vía biliar (el 1,5% como indometacina inalterada). Se excreta también en la leche materna y no es dializable.

Indicaciones.

Fase activa de la artritis reumatoidea, osteoartritis, espondilitis anquilosante. Alteraciones musculoesqueléticas (bursitis, tendinitis, sinovitis). Procesos inflamatorios posteriores a intervenciones ortopédicas. Síndrome dismenorreico. Amenaza de parto prematuro.

Dosificación.

Las dosis mayores de 150 a 200mg/día pueden aumentar el riesgo de efectos adversos. En pacientes geriátricos mayores de 70 años reducir la dosificación inicial, hasta la mitad de la dosis usual en el adulto. Siempre se debe administrar en forma oral, después de las comidas o con alimentos o antiácidos para reducir la irritación gastrointestinal. Iniciar el tratamiento con 2mg a 50mg dos a cuatro veces al día, se puede aumentar de 25mg a 50mg en intervalos semanales hasta obtener respuesta satisfactoria. Dosis máxima 200mg/día. Dosis pediátricas usuales: oral de 1,5mg a 2,5mg/kg/día, en 3 o 4 tomas, hasta un máximo de 4mg/kg/día. Supositorios: 50mg hasta 4 veces/día.

Reacciones adversas.

Las reacciones neurológicas son: cefaleas, mareos, depresión, vértigo y fatiga; con menor frecuencia: confusión mental, ansiedad, somnolencia, convulsiones, coma, neuropatía periférica, debilidad muscular y rara vez parestesias y empeoramiento de la epilepsia y parkinsonismo. En algunos casos la intensidad de esta sintomatología puede obligar a suspender el tratamiento. Síntomas gastrointestinales: náuseas, anorexia, vómitos, molestias epigástricas, constipación y diarrea. Pueden aparecer ulceraciones en esófago, estómago, duodeno o intestino delgado; hemorragia gastrointestinal. Muy rara vez se observó estomatitis, flatulencias o hemorragias de origen sigmoideo. Diversos estudios han indicado que la dosificación recomendada más elevada de indometacina por vía oral (50mg, 4 veces por día) produce menos pérdida de sangre en las heces que la dosis media de ácido acetilsalicílico (600mg, 4 veces por día). Hepáticas: en raras ocasiones se observaron cuadros de hepatitis o ictericia relacionados con la administración de indometacina. Cardiovasculares o renales: con poca frecuencia edema, elevación de la presión arterial, taquicardia, dolor precordial, arritmia, hipotensión, insuficiencia cardíaca congestiva. Reacciones de hipersensibilidad, con signos de erupciones cutáneas, dermatitis exfoliativas, prurito, urticaria, trastornos respiratorios agudos, disnea. Hemáticas: puede aparecer: leucopenia, petequias, púrpura, trombocitopenia. Otras reacciones: trastornos de la audición, proteinuria, nefritis intersticial, hiperglucemia, glucosuria, visión borrosa y dolor orbitario o periorbitario. Bronconstricción en asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico.

Precauciones y advertencias.

Deberá emplearse con precaución en los ancianos, la incidencia de reacciones adversas parece aumentar con la edad. Al inicio del tratamiento pueden aparecer cefaleas que desaparecen en su transcurso; de persistir deberá suspenderse la medicación. Por el riesgo de mareos, se advertirá al paciente para que tenga precaución en el manejo de vehículos o maquinarias. Se deberá controlar al paciente con alteraciones psiquiátricas, enfermedad de Parkinson o epilepsia, ya que puede agravar estos estados. Las alteraciones gastrointestinales se minimizan al ingerir la droga con las comidas o con antiácidos. Ante la aparición de sangrado intestinal se suspenderá el tratamiento. La indometacina inhibe la agregación plaquetaria, por lo que este efecto deberá tenerse en cuenta en pacientes con alteración de la coagulación o bajo terapéuticas anticoagulantes. Debe ser usada con prudencia en pacientes con insuficiencia renal o con retención sódica asociada con enfermedad hepática o insuficiencia cardíaca. Como con otros antiinflamatorios no hormonales debe esperarse una elevación de GOT y GPT, fosfatasa alcalina y otros parámetros de la función hepática. En tratamientos crónicos se deberá controlar en forma periódica el cuadro hemático y la función hepática.

Interacciones.

El ácido acetilsalicílico puede disminuir los niveles plasmáticos de indometacina. El probenecid eleva los niveles de indometacina, por lo que puede ser necesario disminuir la dosis en el tratamiento conjunto. Puede reducir la acción antihipertensiva de los betabloqueantes, los diuréticos tiazídicos, la furosemida o el captopril. Puede aumentar los niveles sanguíneos de litio, en pacientes bajo tratamiento de mantenimiento con carbonato de litio. Puede desplazar a los hipoglucemiantes orales de su unión a proteínas, dando lugar a un aumento del efecto hipoglucemiante. Disminuye la excreción renal de metotrexato dando lugar a un aumento de la concentración plasmática de éste.

Contraindicaciones.

Antecedentes de hipersensibilidad a indometacina, salicilatos y otros antiinflamatorios no esteroides. Ulcera gastroduodenal activa. Lesiones gástricas recurrentes. Primer trimestre del embarazo. Lactancia. Niños menores de 14 años.

Interacciones

Interacción Efecto
Indometacina con Acebutolol

Reducción del efecto antihipertensivo del betabloqueante.

Administrar con precaución.

Indometacina con AINE

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios y de otros AINE.

Indometacina con Alcohol

Incrementa el riesgo de hemorragia.

Administrar con precaución.

Indometacina con Amikacina

La administración de la indometacina intravenosa junto a la amikacina en neonatos prematuros comporta un incremento de la nefrotoxicidad y ototoxicidad de la amikacina.

Reducción de la eliminación renal de la amikacina.

Ajustar la dosi

Indometacina con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario.

Indometacina con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Indometacina con Antagonistas del receptor de angiotensina II

Posible disminución del efecto terapéutico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Indometacina con Antiácidos

Disminución del efecto terapéutico de la indometacina.

Disminución de la absorción gastrointestinal.

Espaciar dos o tres horas la administración de estos fármacos.

Indometacina con Antiagregantes plaquetarios

Posible potenciación del efecto anticoagulante de otros antiplaquetarios.

Indometacina con Antibióticos aminoglucósidos

Posible disminución de la excreción de los aminoglucósidos.

Indometacina con Anticoagulantes

Posible potenciación del efecto anticoagulante.

Indometacina con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Inhibición de la agregación plaquetaria.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Antidepresivos

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los AINE (no selectivos).

Indometacina con Aspirina

Posible incremento de los efectos adversos y tóxicos. Mayor riesgo de sangrado.

Indometacina con Benazepril

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los inhibidores de ECA.

Indometacina con Bencidamina

Aumenta el riesgo de agresión gástrica (efecto ulcerogénico).

Aditivo.

No asociar.

Indometacina con Bisoprolol

Reducción del efecto antihipertensivo del bisoprolol.

Inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas y retención de sodio y fluidos por efecto del AINE.

Administrar con precaución.

Indometacina con Bloqueantes betaadrenérgicos

Reducción de la acción antihipertensiva de los bloqueantes betaadrenérgicos.

Administrar con precaución.

Indometacina con Bumetanida

Reducción del efecto diurético.

Administrar con precaución.

Indometacina con Carvedilol

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Indometacina con Ciclosporina

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de ciclosporina.

Indometacina con Cimetidina

Aumento de las concentraciones séricas de la indometacina. Hemorragia gastrointestinal, úlcera perforada.

Aumento de la absorción de la indometacina.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Clonidina

Inhibición del efecto antihipertensivo.

Utilizar otro antiinflamatorio.

Indometacina con Colestipol

Posible disminución de la absorción de los AINE.

Indometacina con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de los AINE.

Indometacina con Cortivazol

Riesgo incrementado de úlcera gastrointestinal.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Indometacina con Dasatinib

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes antiplaquetarios.

Indometacina con Derivados de bifosfonatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados de bifosfonatos.

Indometacina con Desmopresina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Indometacina con Dexketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Digoxosida

Riesgo de potenciación de la toxicidad de la digoxina. Bradicardia, arritmias.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente. Ajuste de la dosis de la digoxina.

Indometacina con Diuréticos ahorradores de potasio

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los diuréticos ahorradores de potasio.

Indometacina con Diuréticos del asa

Posible disminución del efecto diurético.

Indometacina con Diuréticos tiazídicos

Posible disminución del efecto terapéutico de los diuréticos tiazídicos.

Indometacina con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Indometacina con Eplerenona

Posible disminución del efecto antihipertensivo de eplerenona.

Indometacina con Espironolactona

Reducción del efecto diurético.

Posible reducción de la secreción tubular del metabolito activo de la espironolactona.

Administrar con precaución.

Indometacina con Etinilestradiol + drospirenona

Posible aumento de los niveles de potasio.

Administrar con precaución.

Indometacina con Etodólico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Felodipino

Reducción del efecto antihipertensivo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de presión arterial.

Administrar con precaución.

Indometacina con Fenilbutazona

Riesgo de exacerbación de la toxicidad renal de la fenilbutazona.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Flunarizina

Reducción del efecto antihipertensivo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de presión arterial.

Administrar con precaución.

Indometacina con Flurbiprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Fursemida

Reducción del efecto natriurético e hipotensor de la furosemida.

La indometacina inhibe la síntesis de las prostaglandinas renales y favorece la retención de líquido.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Indometacina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Indometacina con Glucosamina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Indometacina con Hidrazinoftalazina

Posible disminución del efecto antihipertensivo de hidralazina.

Indometacina con Hierbas medicinales

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Indometacina con Ibritumomab tiuxetan

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de ibritumomab.

Indometacina con Iloprost

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Indometacina con Inhibidores de la ECA

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA.

Indometacina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los AINE.

Indometacina con Isrodipina

Reducción del efecto antihipertensivo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de la presión arterial.

Administrar con precaución.

Indometacina con Ketoprofeno

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Ketorolac

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los AINE. No indicar.

Indometacina con Lacidipina

Reducción del efecto antihipertensivo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de la presión arterial.

Administrar con precaución.

Indometacina con Lisina acetilsalicilato

Disminución de las concentraciones plasmáticas de la indometacina.

Posiblemente aumento del metabolismo o excreción.

Evitar el uso conjunto.

Indometacina con Losartán

Posible reducción del efecto antihipertensivo del losartán.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales puede causar retención de líquidos y fluidos y consecuente aumento de la presión.

Administrar con precaución. Moni

Indometacina con Magaldrato

Los antiácidos modifican la absorción o la excreción de muchos medicamentos, por lo que deberá separar la toma de cualquier antiácido de otros medicamentos un mínimo de 1 a 2 horas. En especial cuando sea necesaria la administración conjunta con

Indometacina con Metotrexato

Posible disminución de la excreción de metotrexato. Considerar modificación de la terapia.

Indometacina con Nabumetona

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Nicardipina

Reducción del efecto antihipertensivo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de la presión arterial.

Administrar con precaución.

Indometacina con Nisoldipina

Reducción del efecto antihipertensivo.

La inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales produce retención de líquidos y aumento de la presión arterial.

Administrar con precaución.

Indometacina con O-carboxifenilfosfato

Aumento del riesgo de toxicidad gastrointestinal, como ulceración y hemorragia.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Oxaceprol

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con P-aminoclonidina

Antagoniza el efecto antihipertensivo.

Interferencia metabólica sobre la biosíntesis de PG.

No asociar.

Indometacina con Paraaminosalicílico ácido

Aumento de la toxicidad del ácido aminosalicílico.

Desplazamiento del ácido aminosalicílico de sus sitios de unión a las proteínas plasmáticas.

Administrar con precaución.

Indometacina con Pemetrexed

Posible aumento de la concentración sérica de pemetrexed.

Indometacina con Pentosanpolisulfónico éster

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Indometacina con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario.

Indometacina con Potasio

Riesgo de hiperpotasemia.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Pralatrexato

Posible aumento de la concentración sérica de pralatrexato.

Indometacina con Prazosín

Potenciación de los efectos del prazosín.

Administrar con precaución.

Indometacina con Prednisolona

Aumento de la fracción libre de la prednisolona.

Administrar con precaución.

Indometacina con Probenecid

Posible aumento de la concentración sérica de los AINE.

Indometacina con Prostaglandina X

Aumento del riesgo de hemorragia.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Indometacina con Quinolonas

Posible potenciación del efecto neuroexcitatorio de las quinolonas.

Indometacina con Salicilatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos.

Indometacina con Tenoxicam

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Terazosín

Reducción del efecto antihipertensivo.

Retención de líquidos y sodio por inhibición de la síntesis de prostaglandinas renales puede resultar en incremento de la presión arterial.

Administrar con precaución. Monitoreo de la presión

Indometacina con Tiaprofénico ácido

Aumento del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Indometacina con Tiludrónico ácido

Posible aumento de la biodisponibilidad de tiludrónico ácido.

Indometacina con Torsemida

Reducción del efecto de la torasemida.

Inhibición de la biosíntesis de PG renales.

Administrar con precaución.

Indometacina con Treprostinil sódico

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Indometacina con Triamtereno

Posible potenciación del efecto nefrotóxico de triamtereno.

Indometacina con Trombolíticos

Posible potenciación del efecto anticoagulante y de los factores adversos y tóxicos de los agentes trombolíticos.

Indometacina con Vancomicina

Posible disminución de la excreción de vancomicina.

Medicamentos que contienen Indometacina

Código Medicamento Laboratorio
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