Principios Activos

Prazosín

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03 de Abril del 2016 a las 07:13 pm Principio Activo (P.A) Prazosín
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Sinónimos.

Furazosín.

Acción terapéutica.

Antihipertensivo.

Propiedades.

Es un derivado quinazolínico que actúa produciendo un descenso en la resistencia vascular periférica total. Su efecto vasodilatador está relacionado con el bloqueo de los adrenorreceptores alfa-1postsinápticos. Generalmente su acción antihipertensiva no se acompaña de taquicardia refleja, a diferencia de los bloqueantes alfaadrenérgicos no selectivos. Su efecto terapéutico es una caída de la tensión arterial no acompañada por un cambio clínico significativo en el débito y frecuencia cardíacos. Al localizarse en la glándula prostática gran cantidad de alfaadrenoceptores esta droga, por su efecto antagonista, produce mejoría sintomática en la hiperplasia prostática benigna, evidenciándose una reducción en el volumen de la orina vesical residual y mejoría en la frecuencia de la micción. Su concentración plasmática logra el nivel sérico máximo a las 2 horas, con una vida media de 2 a 3 horas. Se metaboliza intensamente, primero por desmetilación y conjugación, y se excreta vía biliar en las heces.

Indicaciones.

El clorhidrato de prazosín está indicado en el tratamiento de todos los grados de hipertensión esencial (primaria) y en hipertensión secundaria de variada etiología. Puede indicarse como monoterapia o asociada con un diurético u otras drogas antihipertensivas. Insuficiencia ventricular izquierda, sobre todo en pacientes refractarios al tratamiento con diuréticos con glucósidos cardíacos o sin ellos. Fenómeno y enfermedad de Raynaud. Hiperplasia prostática benigna, como coadyuvante en el tratamiento sintomático de la obstrucción urinaria.

Dosificación.

Durante la primera semana la dosis diaria deberá ajustarse a la tolerancia de cada paciente, y luego sobre la base de la respuesta del paciente. Cuando haya una respuesta terapéutica deberá continuarse con esa dosis. Hipertensión: se sugiere aumentar la dosis en forma gradual hasta llegar a una dosis diaria total de 20mg. Se puede indicar un diurético o un agente betabloqueante para aumentar la eficacia. La dosis de mantenimiento puede dividirse en 2 o 3 tomas diarias. Pacientes que no reciben tratamiento antihipertensivo: 1erdía= 0,5mg/día por la noche; luego 0,5mg, 2 o 3 veces/día durante 3 a 7 días: puede aumentarse la dosis a 1mg/día en 2 a 3 tomas. Según la respuesta del paciente puede incrementarse en forma gradual a una dosis diaria total de 20mg administrados en dosis divididas. Rango usual de dosis diaria de mantenimiento: 3 a 20mg en dosis elevadas. Pacientes que reciben terapéutica diurética con control inadecuado de la tensión arterial: deberá reducirse la dosis del diurético en un nivel de mantenimiento e iniciar tratamiento con prazosín con 0,5mg, aumentando gradualmente la dosis. Pacientes con terapéutica antihipertensiva pero con control inadecuado: reducir la dosis del otro agente antihipertensivo e iniciar con prazosín a razón de 0,5mg. Al potenciarse su efecto antihipertensivo al asociarse con betabloqueantes, antagonistas de los canales del calcio o inhibidores de la ECA, puede producirse una reducción importante de la presión arterial, por lo que se recomiendan, en estos casos, dosis iniciales bajas. En pacientes muy graves o descompensados puede indicarse una rápida titulación en 1 a 2 días, con variación de las dosis terapéuticas de 4 a 20mg/diarios en dosis divididas. Hiperplasia prostática benigna: dosis de comienzo, 0,5mg dos veces al día durante 3 a 7 días. Dosis de mantenimiento: 2mg dos veces al día. Las dosis diarias totales mayores de 4mg deberán utilizarse con precaución.

Reacciones adversas.

Hipotensión postural evidenciada por mareos y debilidad, en especial al comienzo del tratamiento. Mareo, dolor de cabeza, palpitaciones, náuseas, vómitos, molestias abdominales, edema, disnea, alucinaciones, congestión nasal, artralgia. En pacientes que reciben terapéutica asociada con glucósidos cardíacos y diuréticos: somnolencia, mareo, visión borrosa, palpitaciones, náuseas, diarrea, congestión nasal.

Precauciones y advertencias.

Puede administrarse durante el embarazo sólo si los beneficios justifican el riesgo potencial para la madre y el feto. No se recomienda su utilización en niños menores de 12 años, como tampoco en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda, debido a obstrucciones mecánicas como estenosis de válvula aórtica, mitral y embolismo pulmonar. Se sugiere el control de la dosis en pacientes que han recibido tratamientos diuréticos o con otro vasodilatador, ya que el descenso en la presión de llenado del VI puede producir un importante débito cardíaco y disminución de la presión sistémica.

Interacciones.

La adición de un diurético u otro agente antihipertensivo causa un efecto hipotensor aditivo. No presenta interacción adversa con las siguientes drogas: glucósidos cardíacos, digoxina, agentes hipoglucemiantes, insulina, clorpropamida, fenformina. Sedantes y tranquilizantes: clordiazepóxido, diazepam, fenobarbital, alopurinol, colchicina, probenecid. Analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a las quinazolinas.

Interacciones

Interacción Efecto
Prazosín con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de alfuzosín. No indicar.

Prazosín con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Prazosín con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Prazosín con Bisoprolol

Aumento de la severidad y duración de la hipotensión ortostática.

Administrar con precaución. Iniciar la administración de prazosín con dosis pequeñas y luego ir aumentando gradualmente.

Prazosín con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los bloqueantes alfa 1.

Prazosín con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes de los canales del calcio.

Prazosín con Dabigatrán etexilato

Posible disminución de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Prazosín con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Prazosín con Digoxosida

Posible toxicidad por digoxina.

Administrar con suma precaución.

Prazosín con Diuréticos

Potenciación de los efectos hipotensores del prazosín.

Efecto hipotensor aditivo.

Asociación útil en terapéutica. Ajuste cuidadoso de las dosis de ambos fármacos.

Prazosín con Felodipino

Posible incremento de la hipotensión.

Reducción de la respuesta compensadora al bloqueo alfaadrenérgico del prazosín y/o reducción del metabolismo de prazosín.

Administrar con precaución.

Prazosín con Flunarizina

Posible incremento de la hipotensión.

Reducción de la respuesta compensadora al bloqueo alfaadrenérgico del prazosín y/o reducción del metabolismo de prazosín.

Administrar con precaución.

Prazosín con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Prazosín con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Prazosín con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Prazosín con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Prazosín con Indometacina

Potenciación de los efectos del prazosín.

Administrar con precaución.

Prazosín con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto hipotensor de los bloqueantes alfa 1.

Prazosín con Iproveratrilo

Hipotensión.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución. Monitoreo de la presión sanguínea.

Prazosín con Isrodipina

Posible incremento de la hipotensión.

Reducción de la respuesta compensadora al bloqueo alfaadrenérgico del prazosín y/o reducción del metabolismo de prazosín.

Administrar con precaución.

Prazosín con Lacidipina

Posible incremento de la hipotensión.

Reducción de la respuesta compensadora al bloqueo alfaadrenérgico del prazosín y/o reducción del metabolismo de prazosín.

Administrar con precaución.

Prazosín con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Prazosín con Metoxamina

Pérdida del efecto vasoconstrictor de metoxamina.

Antagonismo.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Prazosín con Midodrina

Disminuye la eficacia de la midodrina.

Administrar con precaución.

Prazosín con Nicardipina

Posible incremento de la hipotensión.

Reducción de la respuesta compensadora al bloqueo alfaadrenérgico del prazosín y/o reducción del metabolismo del prazosín.

Administrar con precaución.

Prazosín con Nifedipina

Reducción importante de la presión arterial.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Interacción útil en hipertensión difícilmente controlable.

Prazosín con Nisoldipina

Posible incremento de la hipotensión.

Reducción de la respuesta compensadora al bloqueo alfaadrenérgico del prazosín y/o reducción del metabolismo de prazosín.

Administrar con precaución.

Prazosín con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Prazosín con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Prazosín con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Prazosín con Silodosina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de silodosina. No indicar.

Prazosín con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Prazosín con Tamsulosina

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de tamsulosina. No indicar.

Medicamentos que contienen Prazosín

Código Medicamento Laboratorio
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