Principios Activos

Diazóxido

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03 de Abril del 2016 a las 09:26 pm Principio Activo (P.A) Diazóxido
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Vasodilatador. Hiperglucemiante.

Propiedades.

Es un derivado de la benzotiadiacina, que a pesar de su semejanza química con el diurético tiazídico clorotiazida carece de acción diurética, pero desarrolla un potente efecto vasodilatador arteriolar sin afectar los vasos venosos de capacitancia, como ocurre con el nitroprusiato de sodio. El diazóxido provoca un descenso de la presión arterial por disminución de la resistencia vascular periférica, debido a la vasodilatación arteriolar directa por depresión de la musculatura lisa; mientras que la cardioestimulación es secundaria y de naturaleza refleja, y también atribuida a la liberación de catecolaminas desde la médula adrenal, que es activada. En tratamientos crónicos el diazóxido produce hiperglucemia que dura 12 a 24 horas después de la inyección intravenosa (IV) y puede neutralizarse por la administración de insulina o de los hipoglucemiantes orales. Este efecto se debe a la inhibición de la secreción de insulina por el páncreas y en parte a la liberación de catecolaminas. El diazóxido se absorbe bien por todas las vías incluido el tracto gastrointestinal, pero no se lo emplea por vía oral. Su biodisponibilidad es amplia y su vida media prolongada, alrededor de 28 horas. Es poco metabolizado por el organismo; en su mayor parte se elimina por el riñón. Este proceso es lento ya que el fármaco se elimina por filtración glomerular con reabsorción tubular. La inyección intravenosa de diazóxido provoca un descenso de la presión arterial sistólica, diastólica y media, que comienza a los 2 minutos, alcanza su efecto máximo a los 3 a 5 minutos y perdura durante 9 a 12 horas. Su potencia farmacológica es semejante (equipotente) a la del nitroprusiato sódico y mucho mayor que la de la hidralazina. La repetición de las dosis produce una caída tensional mayor y más prolongada tanto en posición supina como erecta. Este efecto hipotensor se acompaña con un aumento del volumen minuto cardíaco (40%) y de la frecuencia; una disminución de la hemodinamia renal, del flujo plasmático y del volumen de filtración, lo que obliga al empleo simultáneo de diuréticos de techo alto como la furosemida. La vasodilatación arterial que provoca estimula la actividad simpática y la secreción de renina, lo que genera aumento del volumen minuto cardíaco y retención hidrosalina.

Indicaciones.

Hipertensión arterial maligna. Toxemia gravídica. Emergencias hipertensivas.

Dosificación.

Como antihipertensivo: se administra exclusivamente por vía intravenosa en bolo de 1mg/kg; puede repetirse la misma cantidad a los 10 a 15 minutos. La respuesta hipotensora se alcanza en 3 a 5 minutos. Como hiperglucemiante. Adultos y niños: la dosis habitual es 3 a 8mg/kg fraccionados en 2 o 3 dosis iguales cada 12 u 8 horas. Lactantes y recién nacidos: la dosis diaria habitual es de 8 a 15mg/kg fraccionados en 2 o 3 dosis iguales cada 12 u 8 horas. Una dosis inicial apropiada es 10mg/kg fraccionados en 3 dosis iguales cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Náuseas, vómitos, taquicardia, palpitaciones, hipotensión postural, edema, aumento de peso, retención hidrosalina, hiperglucemia, hirsutismo, anorexia y cefalea. Localmente se han informado fenómenos dolorosos, por extravasación del principio activo, que ceden en una o dos horas.

Precauciones y advertencias.

Este fármaco tiene una acción inhibidora de la liberación de insulina, lo que deberá tenerse en cuenta en sujetos diabéticos.

Interacciones.

Se ha informado potenciación hipotensora grave con el empleo simultáneo de furosemida, hidralazina y otros antihipertensivos. Los anticoagulantes orales pueden ser desplazados de su unión proteica por el diazóxido y liberarse, con el consiguiente aumento de su efecto.

Contraindicaciones.

Infarto agudo de miocardio. Insuficiencia coronaria. Diabetes descompensada. Aneurisma disecante de aorta. Feocromocitoma. Hipersensibilidad al fármaco o a los derivados tiazídicos.

Sobredosificación.

La sobredosis o terapias prolongadas con altas dosis genera hiperglucemia y retención hidrosalina. Se aconseja insulinoterapia y reposición hidroelectrolítica.

Interacciones

Interacción Efecto
Diazóxido con Acebutolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Acetazolamida

Posible potenciación del efecto hipotensor de los anthipertensivos.

Diazóxido con Aliskiren

Posible potenciación del efecto hipotensivo.

Diazóxido con Amlodipina

Posible aumento del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diazóxido con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Interacción teórica.

Diazóxido con Anticonceptivos orales

Hiperglucemia.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Diazóxido con Atenolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Benazepril

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Bendroflumetiazida

Potenciación de los efectos de la bendroflumetiazida.

Administrar con precaución.

Diazóxido con Betaxolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Bisoprolol

Potenciación del efecto antihipertensivo.

Efecto aditivo.

Realizar ajuste de las dosis de ambos fármacos.

Diazóxido con Bloqueantes betaadrenérgicos

Hipotensión grave.

Evitar la administración conjunta.

Diazóxido con Candesartán cilexetil

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Carteolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Carvedilol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Ciclotiazida

Potenciación del efecto hiperglucémico e hiperuricémico.

Administrar con precaución.

Diazóxido con Clonidina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Cortivazol

Riesgo de hiperglucemia.

Administrar con suma precaución.

Diazóxido con Diuréticos tiazídicos

Potenciación del efecto hiperglucémico e hiperuricémico.

Administrar con precaución.

Diazóxido con Doxazosín

Posible potenciación del efecto hipotensivo.

Diazóxido con Enalapril

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Eplerenona

Posible aumento del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Esmolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Espironolactona

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Felodipino

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Fenitoína

Posible disminución de la concentración sérica de difenilhidantoína.

Diazóxido con Fenotiazinas

Crisis hiperglucémica. Coma.

Efecto hiperglucemiante aditivo.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, utilizar dosis muy bajas de fenotiazinas.

Diazóxido con Fentolamina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Fosfenitoína

Alteración variable (aumento o reducción) de los niveles de fosfenitoína en niños. Reducción del efecto hipoglucemiante del diazóxido.

Evitar la administración conjunta.

Diazóxido con Fursemida

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con GH-RIF

Hiperglucemia o hipoglucemia.

Somatostatina altera el metabolismo de la glucosa.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia. Ajuste de dosis.

Diazóxido con Glimepirida

Reducción del efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Ajustar la dosis de la glimepirida si es necesario.

Diazóxido con Gliquidona

Reducción del efecto hipoglucemiante de la gliquidona.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Ajustar la dosis de la gliquidona si es necesario.

Diazóxido con Glisentida

Reducción del efecto hipoglucemiante de la glisentida.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Ajustar la dosis de la glisentida si es necesario.

Diazóxido con Glucocorticoides (corticosteroides)

Riesgo de hiperglucemia.

Administrar con precaución.

Diazóxido con Guanamprazina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diazóxido con Hidrazinoftalazina

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Diazóxido con Hidroclorotiazida

Posible potenciación del efecto hiperglucémico de los diuréticos tiazídicos.

Diazóxido con Hormona dihidrofolicular

Hiperglucemia.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Diazóxido con Insulina

Riesgo de hiperglucemia en diabéticos.

Inhibición de la secreción de insulina endógena.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de la insulina.

Diazóxido con Iproveratrilo

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diazóxido con Irbesartán

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Labetalol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Latiazem

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diazóxido con Lisinopril

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diazóxido con Losartán

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Metoprolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Minoxidilo

Riesgo de hipotensión severa.

Efecto hipotensor aditivo.

Diazóxido con Nadolol

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diazóxido con Nebivolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Nicardipina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diazóxido con Nisoldipina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diazóxido con Octreotida

Hiperglucemia o hipoglucemia.

Octreoctida altera el metabolismo de la glucosa.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia. Ajuste de dosis.

Diazóxido con Penbutolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Pindolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Prazosín

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Diazóxido con Timolol

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Trandolapril

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Diazóxido con Triamtereno

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Medicamentos que contienen Diazóxido

Código Medicamento Laboratorio
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