Principios Activos

Estradiol

Publicidad
21 de Marzo del 2018 a las 08:11 pm Principio Activo (P.A) Estradiol
581
.
Compartir
Twitter Facebook

Sinónimos.

Beta estradiol. Dihidrofoliculina. Dihidroxiestrina. Hormona dihidrofolicular.

Acción terapéutica.

Estrogenoterapia sistémica, antineoplásico.

Propiedades.

Los estrógenos aumentan la síntesis celular de cromatina (DNA), de RNA y de diversas proteínas en los tejidos sensibles. Disminuyen la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina en el hipotálamo, por lo que se reduce la de FSH y de LH en la hipófisis. Las proteínas receptoras específicas de los tejidos forman complejos con los estrógenos en los tejidos sensibles a éstos. Su metabolismo es principalmente hepático y su vía de excreción es renal.

Indicaciones.

Tratamiento en la deficiencia de estrógenos, vaginitis atrófica, hipogonadismo femenino, insuficiencia ovárica primaria, menopausia, hemorragia uterina inducida por desequilibrio hormonal. Carcinoma de mama metastásico en mujeres posmenopáusicas. Carcinoma de próstata avanzado, osteoporosis posmenopáusica.

Dosificación.

Estrogenoterapia sustitutiva (insuficiencia ovárica primaria): administración por vía oral, 1mg a 2mg/día durante 21 días; repetir la dosificación cíclicamente después de 7 días de descanso. Antineoplásico: carcinoma de mama (inoperable y progresivo): 1mg, tres veces al día durante 3 meses por lo menos; carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): 1mg a 2mg 3 veces al día. Ampollas de cipionato de estradiol: adultos (terapéutica de sustitución): hipogonadismo femenino: IM, 1,5mg a 2mg administrados con intervalos mensuales; síntomas menopáusicos: IM, de 1mg a 5mg cada 2 a 4 semanas. Valerato de estradiol (terapéutica de sustitución): IM, 10mg a 20mg cada 4 semanas; antineoplásico: carcinoma de próstata (inoperable y progresivo): IM, 30mg cada 1 a 2 semanas; ajustar la dosis según necesidades. Estradiol sistema transdérmico (terapéutica de sustitución); cada sistema transdérmico libera alrededor de 0,05mg a 0,10mg/día: 1 sistema dos veces a la semana durante 3 semanas; la dosis se repite en forma cíclica después de 1 semana de descanso. El tratamiento se inicia con 0,05mg y se ajusta la dosis según necesidades para controlar los síntomas.

Reacciones adversas.

En hombres, la dosis elevada de estrógenos se ha asociado con un aumento del riesgo de infarto de miocardio, embolismo pulmonar y tromboflebitis. Se puede producir hipercalcemia severa en pacientes con cáncer de mama o metástasis óseas tratadas con estrógenos. Edema (por retención de sal y líquidos). Incidencia menos frecuente o rara: cefaleas, pérdida repentina de la coordinación, sensación de falta de aire, mayor tensión, anorexia, náuseas, alteraciones del ciclo menstrual: hemorragia prolongada o amenorrea.

Precauciones y advertencias.

Vía oral: con las comidas o inmediatamente después de ellas para reducir las náuseas. Interrumpir de inmediato el tratamiento si se sospecha embarazo y consultar al médico. Con el uso en el largo plazo se aumenta el riesgo de cáncer de endometrio en mujeres posmenopáusicas. Las inyecciones intramusculares deben administrarse en forma lenta y en profundidad. No se recomienda usar estrógenos durante el embarazo ya que existen antecedentes de malformaciones congénitas. Se excretan en la leche materna, tienden a inhibir la lactancia y a disminuir la calidad de la leche (no se recomienda en madres en lactación). A causa de sus efectos sobre el cierre epifisario, los estrógenos deben usarse con precaución en niños que no han completado el crecimiento de los huesos; pueden predisponer a hemorragias gingivales.

Interacciones.

El uso simultáneo de glucocorticoides puede alterar el metabolismo de éstos al aumentar su vida media de eliminación y con ello sus efectos terapéuticos y tóxicos. Los estrógenos pueden producir amenorrea, e interferir así en los efectos de la bromocriptina. Al asociarse con ACTH se pueden potenciar los efectos antiinflamatorios del cortisol endógeno. Aumenta el riesgo de hepatotoxicidad al administrarse con medicamentos hepatotóxicos. Se acelera la maduración de la epífisis en uso simultáneo con somatotropina. Puede interferir el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

Cáncer de mama (excepto en pacientes tratados por enfermedades metastásicas), hemorragia vaginal, anormal o no diagnosticada. La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de asma, insuficiencia cardíaca, epilepsia, cefaleas, insuficiencia renal, tromboflebitis en hombres, antecedentes de ictericia colestásica, antecedentes de hipertensión, hipercalcemia asociada con enfermedad metastásica de mama, miomas uterinos y porfiria hepática.

Interacciones

Interacción Efecto
Hormona dihidrofolicular con Anastrozol

Posible disminución del efecto terapéutico de anastrozol. No indicar.

Hormona dihidrofolicular con Antibióticos macrólidos

Riesgo de ictericia y prurito.

Inhibición del sistema de metabolización del citocromo P450.

Los efectos desaparecen un mes después de la suspensión del tratamiento.

Hormona dihidrofolicular con Antidepresivos tricíclicos

Posible aumento del efecto antidepresivo.

Administrar con precaución. Reducir la dosis de los antidepresivos tricíclicos por lo menos 30%.

Hormona dihidrofolicular con Antihipertensivos

Los anticonceptivos conteniendo estradiol pueden causar incremento de la presión y contrarrestar el efecto del antihipertensivo.

Los anticonceptivos conteniendo estradiol puede causar incremento de la actividad del sistema renina-angiotensina.

Hormona dihidrofolicular con Antiinfecciosos

Los antiinfecciosos que alteran la flora gastrointestinal interfieren con la eficacia del anticonceptivo.

Reducción de la circulación enterohepática estradiol.

Si se administran antiinfecciosos, se deben utilizar métodos alternativos

Hormona dihidrofolicular con Barbitúricos

Disminuye el efecto anticonceptivo.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Hormona dihidrofolicular con Benzodiazepinas

Posible aumento de los efectos ansiolíticos para: clordiazepóxido, diazepam, triazolam y alprazolam. Posible disminución del efecto ansiolítico para: oxazepam, temazepam y lorazepam. Riesgo de daño psicomotriz variable con diazepam u otras benzodi

Hormona dihidrofolicular con Bloqueantes betaadrenérgicos

Aumento de las concentraciones séricas de bloqueantes betaadrenérgicos. Riesgo de intoxicación.

Inhibición del metabolismo hepático del betabloqueante por el efecto del estradiol.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Hormona dihidrofolicular con Calcio

Aumento de la absorción del calcio, que puede exacerbar la nefrolitiasis o puede ser aprovechado para lograr incremento de la masa ósea.

Administrar con precaución.

Hormona dihidrofolicular con Carbamazepina

Posible disminución del efecto anticonceptivo.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Hormona dihidrofolicular con Ciclosporina

Aumento del riesgo de hepatotoxicidad y nefrotoxicidad de la ciclosporina.

Reducción del metabolismo de la ciclosporina.

Administrar con suma precaución. Monitoreo de concentración de ciclosporina y de funcionalidad hepática y renal.

Hormona dihidrofolicular con Clofibrato

Aumento de las concentraciones séricas del colesterol.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Hormona dihidrofolicular con Dantroleno sódico

Riesgo de hepatotoxicidad excesiva. Riesgo de muerte.

Evitar la administración conjunta.

Hormona dihidrofolicular con Diazóxido

Hiperglucemia.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Hormona dihidrofolicular con Dideoxicitidina

Riesgo de pancreatitis, no esperable con dosis fisiológicas de estradiol. El riesgo es mayor en pacientes con niveles elevados de triglicéridos.

Administrar con precaución.

Hormona dihidrofolicular con Dideoxiinosina

Riesgo de pancreatitis, no esperable con dosis fisiológicas de estradiol. El riesgo es mayor en pacientes con niveles elevados de triglicéridos.

Administrar con precaución.

Hormona dihidrofolicular con Fenilbutazona

Posible disminución del efecto anticonceptivo del estradiol.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Hormona dihidrofolicular con Glucocorticoides (corticosteroides)

Aumento del efecto terapéutico y tóxico de corticosteroides.

Reducción de la depuración de corticosteroides.

Ajuste de la dosis de los corticosteroides.

Hormona dihidrofolicular con Griseofulvina

Posible disminución del efecto anticonceptivo del estradiol.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Hormona dihidrofolicular con Hepatotóxicos, fármacos

Riesgo de hepatotoxicidad excesiva. Riesgo de muerte.

Evitar la administración conjunta.

Hormona dihidrofolicular con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible disminución del efecto hipoglucemiante.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Hormona dihidrofolicular con Hormona adrenocorticotrópica hipofisaria

En la coadministración crónica, posible potenciación del efecto antiinflamatorio del cortisol endógeno inducido por la corticotropina (hormona adrenocorticotrópica hipofisaria).

Administrar con precaución.

Hormona dihidrofolicular con Hormona somatotrópica

Posible disminución del efecto terapéutico de somatropina.

Hormona dihidrofolicular con Hormonas tiroideas

Reducción de la tiroxina libre.

Es estradiol aumenta las concentraciones séricas de la proteína ligadora de tiroxina.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de la dosis de la hormona tiroidea.

Hormona dihidrofolicular con Inhibidores de proteasa VIH

Riesgo de reducción del efecto del estradiol.

Reducción de la biodisponibilidad del estradiol de alrededor del 40%.

Administrar con precaución.

Hormona dihidrofolicular con Levotiroxina sódica

Reducción de la tiroxina libre.

Es estradiol aumenta las concentraciones séricas de la proteína ligadora de tiroxina.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de la dosis de la hormona tiroidea.

Hormona dihidrofolicular con Metilteobromina

Aumento de las concentraciones séricas de la cafeína. Riesgo de sobreexcitación nerviosa.

Inhibición de la metabolización de la cafeína.

Asociación para tener en cuenta en pacientes con trastornos psicológicos.

Hormona dihidrofolicular con Metoprolol

Aumento del nivel sérico del metoprolol.

Inhibición del metabolismo del metoprolol.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de la dosis del metoprolol.

Hormona dihidrofolicular con Oktatezin

Disminución del efecto anticonceptivo del estradiol.

Evitar la administración conjunta. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Hormona dihidrofolicular con Paracetamol

Reducción de la intensidad y duración del efecto analgésico.

Administrar con precaución. Evitar la asociación por períodos prolongados.

Hormona dihidrofolicular con Penicilinas

Posible disminución del efecto anticonceptivo del estradiol.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Hormona dihidrofolicular con Petidina

Aumento de la excreción de la petidina (meperidina) no metabolizada.

Ninguna.

Hormona dihidrofolicular con Primidona

Posible disminución del efecto anticonceptivo del estradiol.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Hormona dihidrofolicular con Rifampina

Posible disminución del efecto anticonceptivo del estradiol.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Hormona dihidrofolicular con Rimitzida

Riesgo de hepatotoxicidad excesiva. Riesgo de muerte.

Evitar la administración conjunta.

Hormona dihidrofolicular con Ritonavir

Riesgo de reducción del efecto del estradiol.

Reducción de la biodisponibilidad del estradiol de alrededor del 40%.

Administrar con precaución.

Hormona dihidrofolicular con Somatrem

En prepúberes, riesgo de aceleración de la maduración epifisial.

Administrar con precaución.

Hormona dihidrofolicular con Suxametonio

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Reducción de la concentración plasmática de pseudocolinesterasa.

Administrar con precaución.

Hormona dihidrofolicular con Tabaquismo

Aumento de la incidencia de efectos colaterales cardiovasculares de los anticonceptivos conteniendo estradiol.

Efecto aditivo. Humo y estrógenos (estradiol) son factores de riesgo para enfermedad cardiovascular.

Información del riesgo p

Hormona dihidrofolicular con Tamoxifeno

Reducción de la acción terapéutica de tamoxifeno.

Administrar con precaución.

Hormona dihidrofolicular con Teofilina

Incremento de la concentración sérica de la teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución.

Hormona dihidrofolicular con Tetraciclinas

Posible disminución del efecto anticonceptivo del estradiol.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Hormona dihidrofolicular con Tipranavir

Posible potenciación de los efectos adversos dermatológicos de tipranavir.

Hormona dihidrofolicular con Troleandomicina

Incremento del riesgo de ictericia colestática.

Evitar la administración conjunta.

Medicamentos que contienen Estradiol

Código Medicamento Laboratorio
M0000012124 ESTRAGEST TTS NOVARTIS
M0000012179 FEMOSTON ZUOZ SOLVAY B.V
M0000012180 FEMOSTON CONTI ZUOZ SOLVAY B.V
M0000012377 GINECOSID VARGAS
M0000013829 TOTELLE CICLICO WYETH
M0000013830 TOTELLE CONTINUO WYETH
Publicidad
3