Principios Activos

Metoprolol

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03 de Abril del 2016 a las 07:29 pm Principio Activo (P.A) Metoprolol
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Betabloqueante cardioselectivo.

Propiedades.

Actúa sobre los receptores b1de localización cardíaca, en dosis menores que las necesarias para influir sobre los receptores b2, que se encuentran sobre todo en bronquios y vasos periféricos. Disminuye o inhibe el efecto estimulante de las catecolaminas en el corazón, lo que produce una disminución de la frecuencia cardíaca, de la contractilidad miocárdica y del volumen minuto cardíaco. Baja la tensión arterial elevada. El metoprolol incrementa la resistencia en los vasos periféricos, que se normaliza en el transcurso del tratamiento prolongado. Regula la frecuencia cardíaca en taquicardias supraventriculares, fibrilación auricular y extrasístoles ventriculares. Su efecto antiarrítmico se basa en la inhibición del automatismo de las células marcapasos y en la prolongación del tiempo de conducción auriculoventricular. Se absorbe completamente luego de la administración oral y más de 95% se excreta en la orina. Las máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan al cabo de 1 1/2 hora a 2 horas y luego de 4 a 5 horas en las formas de liberación prolongada. Se ha observado acumulación de sus metabolitos en pacientes con una tasa de filtración glomerular de 5ml/minuto. En casos de cirrosis hepática aumenta la biodisponibilidad del metoprolol.

Indicaciones.

En hipertensión, como monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos, sobre todo con diuréticos (clortalidona, hidroclorotiazida), o un vasodilatador periférico. En angor pectoris, para profilaxis prolongada. Arritmias cardíacas sobre todo taquicardias supraventriculares. Infarto de miocardio. Trastornos funcionales cardiovasculares con palpitaciones.

Dosificación.

Se recomienda adaptarla a cada paciente, sugiriéndose: hipertensión: 1 comprimido de liberación lenta por día; puede prescribirse, además, otro antihipertensivo. En formas leves de hipertensión: 1/2 comprimido de liberación lenta. Angor pectoris: 100 a 200mg por día. Infarto de miocardio: puede reducirse la dosificación recomendada según el estado hemodinámico del paciente. Dosis de mantenimiento: 200mg/día vía oral, distribuidos en 2 tomas, el tratamiento debe prolongarse durante tres meses por lo menos.

Reacciones adversas.

Sistema nervioso central y periférico: agotamiento, vértigo, cefaleas. En ocasiones parestesias y calambres. Sistema cardiovascular. Bradicardia y trastornos ortostáticos. Rara vez se presenta insuficiencia cardíaca, arritmias, edemas y palpitaciones. En ocasiones náuseas, vómitos, dolores abdominales. En casos aislados fotosensibilidad, alteraciones cutáneas y exantemas, trastornos de la visión, trombocitopenia.

Precauciones y advertencias.

En general, los pacientes con afecciones obstructivas de las vías respiratorias no deben recibir betabloqueantes. En caso de presentarse un cuadro de bradicardia creciente, reducir la dosis de metoprolol. Puede aumentar los trastornos de la circulación periférica. En pacientes con feocromocitoma administrar en forma simultánea un alfabloqueante. La prescripción debe ser instaurada con cautela en los casos de cirrosis hepática, pues aumenta su biodisponibilidad. Se debe evitar la suspensión abrupta del tratamiento, retirarlo en forma gradual en el curso de 10 días, con reducciones de 25mg durante los 6 últimos días. En el embarazo se indicará sólo si es imperativo; lo mismo que en el período de lactancia, control de posibles efectos en el lactante.

Interacciones.

Potencia el efecto de otros antihipertensivos y deberá controlarse cuando se administre junto con otros betabloqueantes o prazosín. Puede intensificar el efecto inotrópico negativo y cronotrópico de los antiarrítmicos (quinidina y amiodarona). La indometacina y la rifampicina reducen el efecto antihipertensivo del metoprolol y la cimetidina aumenta su nivel plasmático. Se deberán readecuar las dosis de hipoglucemiantes orales en el diabético que reciba metoprolol.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la droga. Bloqueo auriculoventricular de 2° y 3° grados, insuficiencia cardíaca descompensada, bradicardia sinusal manifiesta, shock cardiogénico y trastornos graves de la irrigación arterial periférica. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con enfermedad coronaria, diabetes mellitus, disfunción hepática, feocromocitoma, psoriasis y disfunción renal.

Interacciones

Interacción Efecto
Metoprolol con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa.

Metoprolol con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas beta.

Metoprolol con AINE

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Metoprolol con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Metoprolol con Anticonceptivos orales

Aumento del nivel sérico del metoprolol.

Inhibición del metabolismo del metoprolol.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del metoprolol.

Metoprolol con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Metoprolol con Antipsicóticos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Metoprolol con Barbitúricos

Posible disminución de la concentración sérica de betabloqueantes.

Metoprolol con Benzodiazepinas

Aumento del efecto ansiolítico y de la toxicidad de algunas benzodiazepinas.

Usar lorazepam u oxazepam, que no sufren la interacción.

Metoprolol con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los bloqueantes alfa 1.

Metoprolol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Metoprolol con Brimonidina

Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión.

Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sangu

Metoprolol con Bufenina

Reducción de la eficacia de ambos fármacos.

Antagonismo farmacológico.

Evitar la administración conjunta.

Metoprolol con Cloroquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Metoprolol con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Metoprolol con Derivados de la rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Metoprolol con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Metoprolol con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Metoprolol con Digitoxina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Metoprolol con Digoxosida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Metoprolol con Dipiridamol

Posible potenciación del efecto bridicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Disopiramida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Donepecilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Edrofonio cloruro

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Escitalopram

Aumento de las concentraciones plasmáticas de metoprolol.

Administrar con precaución.

Metoprolol con Fentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Fisostigmina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Galantamina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Metoprolol con Gefitinib

Aumento de la concentración plasmática de metoprolol.

Administrar con precaución.

Metoprolol con GH-RIF

Bradicardia excesiva.

La somatostatina produce bradicardia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Metoprolol con Glucósidos cardiotónicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Metoprolol con Hierbas medicinales

Posible potenciación del efecto hipotensor o disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Metoprolol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de sulfonilureas.

Metoprolol con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Metoprolol con Hormona dihidrofolicular

Aumento del nivel sérico del metoprolol.

Inhibición del metabolismo del metoprolol.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de la dosis del metoprolol.

Metoprolol con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Metoprolol con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Metoprolol con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Metoprolol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Metoprolol con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Insulina

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de la insulina.

Metoprolol con Lercanidipina

Aumento del efecto de lercanidipino.

Disminución del metabolismo del lercanidipino.

Administrar con precaución.

Metoprolol con Lignocaína

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Metoprolol con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Metoprolol con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Metoprolol con Nitalapram

Posible aumento de la concentración sérica de metoprolol. Administrar con precaución.

Metoprolol con Octreotida

Bradicardia excesiva.

La octreotida produce bradicardia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Metoprolol con Oxicloroquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Metoprolol con Pantoprazol

No se ha observado efecto sobre el metabolismo de metoprolol.

Metoprolol con Paroxetina

Posible aumento de los efectos del metoprolol. Monitorear estrechamente la terapia.

Metoprolol con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Metoprolol con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Metoprolol con Piridostigmina bromuro

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Primaquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Metoprolol con Procaterol

Riesgo de pérdida del efecto broncodilatador del procaterol.

Antagonismo farmacológico del efecto betaadrenérgico del procaterol.

Evitar la administración conjunta.

Metoprolol con Propafenona

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Metoprolol con Propoxifeno

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Metoprolol con Proserina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Metoprolol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Metoprolol con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Metoprolol con Rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Metoprolol con Rifampina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Metoprolol con Ritonavir

Aumento del efecto del betabloqueante. Ajustar la dosis.

Metoprolol con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Metoprolol con Rivastigmina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Rizatriptán

Aumento de la concentración sérica de rizatriptán.

Inhibición de la metabolización de primer paso del rizatriptán.

Reducir en un 50% la dosis de rizatriptán.

Metoprolol con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Metoprolol con Teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Metoprolol con Tolazamida

Hipo/hiperglucemia, hipertensión.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Metoprolol

Código Medicamento Laboratorio
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