Principios Activos

Lidocaína

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21 de Marzo del 2018 a las 08:18 pm Principio Activo (P.A) Lidocaína
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Sinónimos.

Xilocaína. Lignocaína.

Acción terapéutica.

Anestésico local, antiarrítmico.

Propiedades.

Su mecanismo de acción como anestésico local consiste en el bloqueo tanto de la iniciación como de la conducción de los impulsos nerviosos, mediante la disminución de la permeabilidad de la membrana neuronal a los iones sodio, estabilizándola de manera reversible. Esta acción inhibe la fase de despolarización de la membrana neuronal, lo que da lugar a un potencial de propagación insuficiente y al consiguiente bloqueo de la conducción. Ejerce su acción como antiarrítmico disminuyendo la despolarización, el automatismo y la excitabilidad en los ventrículos durante la fase diastólica mediante una acción directa sobre los tejidos, en especial la red de Purkinje, sin involucrar al sistema autónomo. La lidocaína se absorbe con rapidez a través de las membranas mucosas hacia la circulación general, con dependencia de la vascularización y velocidad del flujo sanguíneo en el lugar de aplicación y de la dosis total administrada. Su absorción a través de la piel intacta es escasa, aumenta cuando se aplica sobre piel traumatizada o erosionada. La absorción sistémica es prácticamente completa y la velocidad de absorción depende del lugar y vía de administración, de la dosis total administrada y de si se utilizan o no vasoconstrictores en forma simultánea. Los vasoconstrictores disminuyen el flujo de sangre en el lugar de la inyección, lo que reduce la velocidad de aclaramiento local del anestésico, con lo que se prolonga el tiempo de acción; se rebaja su concentración sérica máxima, disminuye el riesgo de toxicidad sistémica, y, con concentraciones bajas, aumenta la frecuencia de bloqueos totales de la conducción. El metabolismo es principalmente hepático (90%); sus metabolitos son activos y tóxicos, pero menos que la droga inalterada, y 10% se excreta sin modificar por riñón.

Indicaciones.

Anestesia local tópica en membranas mucosas accesibles (endoscopia o exploración de esófago, laringe, boca, cavidad nasal, faringe, recto, tráquea y tracto urinario), alivio sintomático de trastornos anorrectales (hemorroides, dolor anorrectal), tratamiento de trastornos de la cavidad oral (dolor por irritación, inflamación en lesiones de boca y encías, dolor por prótesis dental), tratamiento del dolor faríngeo, alivio y control del dolor en uretritis, tratamiento del dolor, prurito e inflamación de las enfermedades menores de la piel. Por vía parenteral está indicada para producir anestesia local o regional, analgesia y bloqueo neuromuscular en grado variable antes de las intervenciones quirúrgicas dentales y parto obstétrico; por vía intravenosa o intramuscular (acción sistémica) es el fármaco de elección para el tratamiento de urgencia de las arritmias ventriculares.

Dosificación.

Lidocaína tópica, jalea a 2%: 5ml por aplicación hasta 3 veces por día; urología: 25ml en hombres y 15ml en mujeres. Lidocaína tópica, pomada a 5%: varía según el uso y área a anestesiar. Lidocaína tópica, solución a 4%: depende del área a anestesiar. Lidocaína tópica, aerosol a 10%: no sobrepasar los 30mg por cuadrante de mucosa gingival u oral (cada atomización libera 10mg de droga). Lidocaína tópica, viscosa a 2%: por contacto se puede aplicar con pincel o con el pulpejo del dedo varias veces por día; por ingestión: 5ml 3 veces por día. Lidocaína inyectable: dosis usual para adultos: a) anestesia caudal: analgesia obstétrica, 200mg a 300mg en solución a 1%; analgesia quirúrgica, 200mg a 300mg en solución a 2%; b) anestesia epidural: analgesia lumbar, 250mg a 300mg en solución a 1%; anestesia lumbar: 200mg a 300mg en solución a 2%; c) infiltración: regional intravenosa; 50mg a 300mg en solución a 0,5%; percutánea, 5mg a 300mg en solución a 0,5% o 1%; d) bloqueo nervioso periférico: bronquial, 200mg a 300mg en solución a 2%; dental, 20mg a 100mg en solución a 2%; intercostal, 30mg en solución a 1%; paracervical y pudendo, 100mg en solución a 1% en cada sitio; paravertebral, 30mg a 50mg de solución a 1%. Para su utilización como antiarrítmico es preferible su administración intravenosa en infusión continua: la dosis usual para adultos es 20mg a 50mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg/minuto luego de una dosis de carga de 1mg/kg a un ritmo aproximado de 25mg a 50mg/minuto; la dosis usual en niños es 30mg/kg a un ritmo de 1mg a 4mg por minuto tras una dosis de carga de 2mg/kg a un ritmo de 25mg a 50mg por minuto.

Reacciones adversas.

Administración tópica: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacción alérgica. Administración parenteral como anestésico local: rash cutáneo, urticaria o angioedema por reacción alérgica; como anestésico dental: adormecimiento prolongado de labios y boca; como anestésico raquídeo: cefaleas, náuseas, vómitos y tortícolis. Administración parenteral como antiarrítmico: rash cutáneo y angioedema por reacción alérgica, dolor en el punto de inyección ansiedad, mareos, somnolencia.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza por vía tópica se debe administrar con cuidado en presencia de hemorroides sangrante, infección local en la zona de tratamiento (disminución o pérdida del efecto anestésico local) y trauma severo de la mucosa (aumenta su absorción). La administración de lidocaína epidural, subaracnoidea, paracervical o pudenda, durante el parto y alumbramiento, puede producir cambios en la contractilidad uterina o en los esfuerzos de expulsión de la madre y contracciones de las arterias uterinas. Cuando se emplea por vía parenteral como anestésico local se debe tener precaución en presencia de disfunción cardiovascular y hepática. La utilización como antiarrítmico debe ser cuidadosa en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva, hipovolemia o shock, bloqueo cardíaco incompleto, bradicardia sinusal y síndrome de Wolff-Parkinson-White ya que pueden agravarse todas estas patologías. En general no existe sensibilidad cruzada con otros anestésicos locales tipo amida.

Interacciones.

El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos puede lentificar el metabolismo de la lidocaína por disminución de flujo sanguíneo hepático. La cimetidina puede inhibir su metabolismo hepático. Los medicamentos depresores del sistema nervioso central pueden aumentar los efectos depresores de la lidocaína. La utilización simultánea con bloqueantes neuromusculares puede potenciar o prolongar la acción de éstos. La administración conjunta con vasoconstrictores para anestesiar zonas irrigadas por arterias terminales (tales como dedos de las manos, de los pies o pene) debe ser muy cuidadosa ya que se puede producir isquemia y luego gangrena. Cuando se utiliza como antiarrítmico, el uso simultáneo con otros antiarrítmicos puede generar efectos cardíacos aditivos.

Contraindicaciones.

Para cualquier vía de administración: hipersensibilidad a la droga. Para administración parenteral: bloqueo cardíaco completo, síndrome de Adams-Stokes, hipotensión severa, infección local en el lugar donde se va a realizar la punción lumbar, septicemia.

Interacciones

Interacción Efecto
Lignocaína con Acebutolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Ajmalina

Riesgo de cardiodepresión.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Lignocaína con Amiodarona

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Amprenavir

Aumenta el riesgo de toxicidad de la lidocaína.

Controlar las concentraciones de la lidocaína.

Lignocaína con Antiarrítmicos

Riesgo de aumento de los efectos tóxicos sobre el miocardio.

Efecto aditivo.

Lignocaína con Antidepresivos tricíclicos

Hipertensión grave cuando los antidepresivos tricíclicos se asocian con preparados de lidocaína que contienen epinefrina.

Evitar la administración conjunta.

Lignocaína con Atazanavir

Pueden aumentar los efectos adversos.

Monitorear las concentraciones de los antiarrítmicos.

Lignocaína con Atenolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Barbitúricos

Reducción de las concentraciones séricas de la lidocaína.

Aumento del metabolismo de la lidocaína por inducción de las enzimas microsomales hepáticas por parte del barbitúrico.

Administrar con precaución.

Lignocaína con Bendamustina

Posible aumento de la concentración sérica de bendamustina.

Lignocaína con Besilato atracurio

Posible aumento del bloqueo neuromuscular.

Lignocaína con Betaxolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Bisoprolol

Potenciación de los efectos tóxicos de la lidocaína.

Reducción de la eliminación de lidocaína.

Evitar la administración conjunta o realizar estricto ajuste de dosis.

Lignocaína con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Bupivacaína

Potenciación de los efectos tóxicos de la lidocaína.

Desplazamiento de la lidocaína de sus sitios de unión a las proteínas.

Realizar monitoreo de la lidocainemia y ECG.

Lignocaína con Carteolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Carvedilol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Ciclopropano

Arritmias cardíacas.

Administrar con precaución.

Lignocaína con Cimetidina

Aumento de las concentraciones séricas de la lidocaína. Riesgo incrementado de toxicidad neurológica y cardíaca.

Reducción del metabolismo hepático de la lidocaína.

Ajustar la dosis de la lidocaína. Monitoreo electrocardiográfico

Lignocaína con Cisatracurio

Aumentan la magnitud o la duración del bloqueo neuromuscular.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Lignocaína con Cloroformo

Arritmias cardíacas.

Administrar con precaución.

Lignocaína con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Lignocaína con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de lidocaína.

Lignocaína con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Lignocaína con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Lignocaína con Disopiramida

Posible potenciación del efecto arritmógeno de lidocaína.

Lignocaína con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona.

Lignocaína con Esmolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Lignocaína con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Lignocaína con Fosamprenavir cálcico

Aumento de la concentración plasmática de lidocaína sistémica.

Administrar con precaución.

Lignocaína con Fosfenitoína

Riesgo (poco frecuente) de depresión cardíaca excesiva.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Lignocaína con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina.

Lignocaína con Halotano

Arritmias cardíacas.

Administrar con precaución.

Lignocaína con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Lignocaína con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Lignocaína con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Lignocaína con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Lignocaína con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Lignocaína con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Lignocaína con Labetalol

Posible disminución del metabolismo de la lidocaína.

Lignocaína con Metoprolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Mivacurio

Posible aumento del bloqueo neuromuscular.

Lignocaína con Nadolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Nebivolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Peginterferón alfa-2b

Posible dismunición de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Lignocaína con Penbutolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Lignocaína con Pindolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Procainamida

Riesgo de neurotoxicidad.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Lignocaína con Propranolol

Potenciación de los efectos tóxicos de la lidocaína.

Reducción del metabolismo hepático de la lidocaína.

Evitar la administración conjunta, si es posible. En caso contrario, realizar monitoreo de la lidocainemia y ECG.

Lignocaína con Ranolazina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Lignocaína con Ritonavir

Aumento de las concentraciones séricas del antiarrítmico. Administrar con precaución.

Lignocaína con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol.

Lignocaína con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Lignocaína con Sustratos de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Lignocaína con Sustratos de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Lignocaína con Sustratos de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Lignocaína con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Lignocaína con Timolol

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Lignocaína con Tioridazina

Posible disminución del metabolismo de tioridazina. No indicar.

Lignocaína con Tocainida

Potenciación de la toxicidad sobre el SNC. Convulsiones.

Efecto central tóxico aditivo.

Administrar con suma precaución.

Lignocaína con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Lignocaína con Tramadol

Posible disminución del efecto terapéutico de tramadol.

Lignocaína con Tricloroetileno

Arritmias cardíacas.

Administrar con precaución.

Lignocaína con Trimetoprima

Metahemoglobinemia.

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Medicamentos que contienen Lidocaína

Código Medicamento Laboratorio
M0000011249 BARGONIL ROEMMERS ROWE
M0000011284 BENZODIAZOL MEYER
M0000011285 BENZODIAZOL SABOR TUTTI FRUTTI MEYER
M0000011576 CEPACOL BE SANOFI AVENTIS
M0000011756 COMPLEJO B COMPOSITUM COFASA
M0000011755 COMPLEJO B COMPOSITUM POLINAC
M0000011837 DECA-LENTERMINA COMPLEX BIOTECH
M0000012226 FLEMICAINE ROEMMERS ROWE
M0000012353 GENCIVOL COMPUESTO VINCENTI
M0000012462 HEXOMEDINE SANOFI AVENTIS
M0000012593 ISOSPRAY BIOTECH AREX
M0000012674 LAFARCAINA ELMOR
M0000012679 LAIMOQUALIN VARGAS
M0000012868 MEGANEUBION CON LIDOCAINA MERCK
M0000012944 MIOVIT COMPOSITUM CON LIDOCAINA COFASA
M0000013031 NEURIBE VIVAX
M0000013175 OTIRILIN GRÜNENTHAL
M0000013355 PROCTO-GLYVENOL NOVARTIS NUTRIT
M0000013504 RUBRINEX VARGAS
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