Principios Activos

Labetalol

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03 de Abril del 2016 a las 07:49 pm Principio Activo (P.A) Labetalol
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Sinónimos.

Ibidomida.

Acción terapéutica.

Vasodilatador.

Propiedades.

Es un bloqueante adrenérgico que actúa inhibiendo simultáneamente a los receptores adrenérgicos alfa y beta en proporción fisiológicamente equilibrada. Debido a estas acciones se produce, por bloqueo alfa, vasodilatación, disminución de la resistencia vascular y consiguiente descenso de la presión arterial y, por bloqueo beta, el corazón queda protegido de las respuestas reflejas no deseadas, tales como alteraciones del ritmo o del gasto cardíaco. El labetalol no ejerce acción sobre el riñón, por lo que puede administrarse en pacientes hipertensos con enfermedad renal. Se absorbe rápidamente por vía gastrointestinal y sufre metabolismo significativo de primer paso que conduce a una biodisponibilidad de aproximadamente un 25%, aunque con considerable variación. Su vida media es de 6 horas y se une aproximadamente un 50% de la droga administrada a proteínas plasmáticas.

Indicaciones.

Hipertensión leve o moderada, hipertensión grave, hipertensión en embarazo, angina de pecho con hipertensión coexistente.

Dosificación.

Adultos: vía oral, 100 a 400mg dos veces al día. En caso de hipertensión refractaria o grave pueden administrarse hasta 2,4g/día, divididos en 3 o 4 tomas. Ancianos: dosis inicial de 50mg dos veces al día. Dosis de mantenimiento más bajas que las requeridas para pacientes jóvenes pueden controlar la presión sanguínea. Hipertensión en el embarazo: si fuera necesario podrá aumentarse, a intervalos semanales, la dosis inicial de 100mg dos veces al día. La gravedad de la hipertensión puede requerir un régimen de tres veces al día. Dosis máxima: 2,4g por día.

Reacciones adversas.

La mayoría de los efectos secundarios son transitorios y suceden durante las primeras semanas de tratamiento. Las principales reacciones adversas incluyen dolor de cabeza, cansancio, vértigo, depresión y letargia, congestión nasal, sudoración, hipotensión postural, sensación de hormigueo en el cuero cabelludo generalmente transitoria, temblores en el tratamiento de las hipertensiones del embarazo, retención aguda de orina, dificultad en la micción, fracaso eyaculatorio, dolor epigástrico, náuseas y vómitos. Raramente han aparecido anticuerpos antinucleares positivos no asociados con la enfermedad, así como raros casos de lupus eritematoso sistémico y fiebre medicamentosa. Muy raramente se han descrito casos de miopatía tóxica, hipersensibilidad, erupción, prurito, angioedema, disnea, erupción liquenoide reversible, visión borrosa, irritación ocular, calambres, bradicardia y bloqueo cardíaco.

Precauciones y advertencias.

Administrar junto con los alimentos. No administrar a niños ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia. En pacientes que estén en tratamiento con otras drogas antihipertensivas, si se va a reemplazar por labetalol se deberá comenzar con una dosis de 100mg dos veces al día, disminuyendo gradualmente la terapia previa. No es aconsejable interrumpir bruscamente la terapia con clonidina o agentes betabloqueantes. En caso de aparición de erupciones cutáneas y/o sequedad de ojos asociadas al fármaco, se aconseja suspender gradualmente la droga, si tal reacción no fuera explicable de otro modo. Como se han observado lesiones hepatocelulares graves, durante la terapia con labetalol, se aconseja realizar controles de la disfunción hepática. No debe utilizarse en pacientes con asma o historia de enfermedad respiratoria obstructiva. Se debe tener especial cuidado en pacientes con insuficiencia cardíaca; en estos casos, se aconseja administrar un glucósido cardiotónico y un diurético antes de iniciar la terapia con labetalol. No es necesario suspender el tratamiento antes de la anestesia. Se aconseja a los pacientes con cardiopatía isquémica no interrumpir bruscamente el labetalol. Sólo debe administrarse en el primer trimestre de embarazo si el beneficio para la madre supera el posible riesgo para el feto. Debe tenerse en cuenta que el labetalol cruza la barrera placentaria y puede bloquear los alfa y beta adrenorreceptores del feto y neonato. Muy raramente se ha descrito distrés perinatal y neonatal (bradicardia, hipotensión, depresión respiratoria, hipoglucemia, hipotermia), pudiendo aparecer un día o dos después del nacimiento. La respuesta a las medidas de sostén (fluidos intravenosos y glucosa) es generalmente rápida. Esto puede estar asociado con la disminución del metabolismo hepático en niños prematuros. No administrar durante la lactancia ya que se excreta por la leche materna.

Interacciones.

El uso simultáneo con antidepresivos tricíclicos puede aumentar la incidencia de temblores. La cimetidina puede aumentar la biodisponibilidad del labetalol, debiendo ajustarse la dosis de éste último. El labetalol produce fluorescencia en solución alcalina, por lo que puede interferir en las valoraciones de ciertas sustancias fluorescentes incluyendo las catecolaminas. Administrar con precaución concomitantemente con agentes antiarrítmicos de clase I o antagonistas de calcio del tipo verapamilo. El labetalol potencia los efectos del halotano.

Contraindicaciones.

Bloqueo AV de segundo o tercer grado, shock cardiogénico, otros estados asociados a hipotensión prolongada y grave o bradicardia grave, hipersensibilidad conocida a la droga.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis, se recomienda realizar lavado gástrico o inducción al vómito. Los efectos esperados incluyen hipotensión postural excesiva y, a veces, bradicardia. Los pacientes deben acostarse en posición supina con las piernas levantadas. Se aconseja administrar un glucósido cardíaco y un diurético en caso de falla cardíaca y, en caso de broncospasmo, administrar un agonista b2en aerosol. Deberán administrarse 0,25 a 3mg de atropina intravenosa para aliviar la bradicardia y, para mejorar la circulación, administrar una dosis inicial de 5 a 10mg de noradrenalina intravenosa (preferible a la isoprenalina). Alternativamente puede infundirse la noradrenalina a una velocidad de 5mg por minuto hasta que la respuesta sea satisfactoria. En sobredosis grave debe administrarse, preferiblemente, glucagón por vía intravenosa y un bolo inicial de 5 a 10mg de glucosa o solución salina, seguida de una infusión intravenosa de 5mg/hora o lo que sea necesario para mantener el rendimiento cardíaco. Se ha descripto insuficiencia renal oligúrica tras sobredosis masiva de labetalol por vía oral. La hemodiálisis elimina menos del 1% del clorhidrato de labetalol de la circulación.

Interacciones

Interacción Efecto
Labetalol con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas alfa 2.

Labetalol con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa/beta.

Labetalol con AINE

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

Labetalol con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Amineptina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Amoxapina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Labetalol con Antiarrítmicos

Administrar con precaución.

Labetalol con Antidepresivos tricíclicos

Temblor.

Administrar con precaución.

Labetalol con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Labetalol con Antipsicóticos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Labetalol con Barbitúricos

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Labetalol con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los bloqueantes alfa.

Labetalol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Labetalol con Brimonidina

Aunque la brimonidina por vía oftálmica tiene efecto leve sobre el pulso y presión sanguínea, puede haber bradicardia e hipotensión.

Efecto aditivo. La brimonidina es un agonista alfaadrenérgico y puede reducir el pulso y la presión sangu

Labetalol con Bufenina

Reducción de la eficacia de ambos fármacos.

Antagonismo farmacológico.

Evitar la administración conjunta.

Labetalol con Butriptilina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Carpipramina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Cimetidina

Aumento de la biodisponibilidad oral del labetalol.

Reducción del metabolismo de primer paso o aumento de la absorción del labetalol.

Ajustar la dosis del labetalol.

Labetalol con Clocapramina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Cloroquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Labetalol con Derivados de la rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Labetalol con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Labetalol con Dibenzepina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Digitoxina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Labetalol con Digoxosida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Labetalol con Dipiridamol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Disopiramida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Donepecilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Dosulepina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Edrofonio cloruro

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Fentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Fisostigmina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Galantamina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Labetalol con GH-RIF

Bradicardia excesiva.

La somatostatina produce bradicardia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Labetalol con Glucósidos cardiotónicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Labetalol con Halotano

Potenciación de la hipotensión.

Realizar un ajuste de la dosis del halotano para evitar hipotensión excesiva.

Labetalol con Hierbas medicinales

Posible disminución del efecto antihipertensivo o potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Labetalol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de sulfonilureas.

Labetalol con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes hipotensores.

Labetalol con Iloprost

Aumento del efecto hipotensor.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis del iloprost.

Labetalol con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Labetalol con Imipraminóxido

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Labetalol con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes alfa/beta y posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Insulina

Posible potenciación del efecto hipoglucémico de la insulina.

Labetalol con Iprindol

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Lignocaína

Posible disminución del metabolismo de la lidocaína.

Labetalol con Lofepramina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Labetalol con Metoxamina

Pérdida del efecto vasoconstrictor de metoxamina.

Antagonismo.

En lo posible evitar administración conjunta.

Labetalol con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Labetalol con Norimipramina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Noxiptilina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Octreotida

Bradicardia excesiva.

La octreotida produce bradicardia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Labetalol con Opipramol

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Labetalol con Oxicloroquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Labetalol con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Labetalol con Piridostigmina bromuro

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Primaquina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Labetalol con Procaterol

Riesgo de pérdida del efecto broncodilatador del procaterol.

Antagonismo farmacológico del efecto betaadrenérgico del procaterol.

Evitar la administración conjunta.

Labetalol con Propafenona

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Labetalol con Propoxifeno

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Labetalol con Proserina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Labetalol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Labetalol con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Labetalol con Rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Labetalol con Rifampina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Labetalol con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Labetalol con Rivastigmina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Labetalol con Teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de teofilina.

Labetalol con Tianeptina

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Labetalol

Código Medicamento Laboratorio
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