Principios Activos

Desipramina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:08 pm Principio Activo (P.A) Desipramina
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Sinónimos.

Desmetilimipramina. Norimipramina.

Acción terapéutica.

Antidepresivo tricíclico.

Propiedades.

Aunque no está aclarado el mecanismo exacto en el tratamiento de la depresión, se piensa que los antidepresivos tricíclicos aumentan la concentración en la sinapsis de noradrenalina o de serotonina en el SNC, al bloquear su recaptación por la membrana neuronal presináptica. La desipramina inhibe principalmente la recaptación de noradrenalina. Al parecer la acción antidepresiva se correlaciona mejor con los cambios en las características de los receptores, producidos por la administración crónica de los antidepresivos tricíclicos, que con el bloqueo de la recaptación de los neurotransmisores; esto explicaría el retraso de 2 a 4 semanas en la respuesta terapéutica. Se absorbe bien y en forma rápida tras la administración oral y su unión a las proteínas es de 90%. La vida media es de 12 a 54 horas, con un ligero efecto antimuscarínico y sedante relativo. Se elimina principalmente por vía renal durante varios días; no es dializable debido a su elevada unión a proteínas.

Indicaciones.

Síndrome depresivo mayor, enfermedad maniacodepresiva bipolar, depresión con signos vegetativos o melancólicos, depresión reactiva o trastornos distímicos, ansiedad en el tratamiento de deshabituación a la cocaína.

Dosificación.

Por vía oral, 25mg a 50mg tres veces al día; ajustar la dosis según necesidades y tolerancia. Dosis máxima para adultos: hasta 200mg/día; para pacientes geriátricos: hasta 100mg/día. Dosis pediátricas: niños hasta 12 años: no se ha establecido la dosificación; adolescentes: 25mg a 50mg/día en varias tomas; ajustar la dosificación según necesidades y tolerancia, hasta un máximo de 100mg/día. Dosis geriátricas usuales: 25mg a 50mg/día en varias tomas.

Reacciones adversas.

Requieren atención médica si persisten o son molestos: mareos, somnolencia, sequedad de boca, cefaleas, náuseas, cansancio o debilidad, sabor desagradable y aumento de peso. De incidencia menos frecuente: diarrea, sudoración excesiva, pirosis, vómitos, visión borrosa, movimientos incontrolados, confusión, delirio, alucinaciones, irritabilidad, contracciones musculares, hipertensión o hipotensión y taquicardia, bradicardia o arritmias.

Precauciones y advertencias.

La dosificación debe ser individualizada para cada paciente. Las dosis pueden tomarse con las comidas o inmediatamente después de ellas, para disminuir la irritación gástrica. La dosis única diaria al acostarse es útil cuando los efectos secundarios, como somnolencia excesiva o mareos, pueden molestar o ser peligrosos durante las horas laborales. Si se suspende en forma brusca la medicación pueden aparecer: cefaleas, malestar, náuseas o vómitos. Puede necesitarse un período de hasta 2 a 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos. Evitar las bebidas alcohólicas; tener precaución al conducir o realizar trabajos que requieran estados de alerta. No se recomienda el uso de antidepresivos tricíclicos en menores de 12 años.

Interacciones.

Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar la depresión mental inducida por corticoides. La desipramina puede potenciar la depresión del SNC, disminuir el umbral de las crisis convulsivas por dosis elevadas y disminuir los efectos de la medicación anticonvulsiva cuando se asocia con ella. El uso simultáneo de barbitúricos puede menguar el efecto de los antidepresivos tricíclicos. La cimetidina puede inhibir el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumentar sus concentraciones plasmáticas. No se recomienda el uso simultáneo con IMAO debido al incremento del riesgo de episodios hiperpiréticos, convulsiones severas y crisis hipertensivas. El uso simultáneo de drogas simpaticomiméticas puede potenciar los efectos cardiovasculares y dar lugar a arritmias, taquicardias, hipertensión o hiperpirexia severa.

Contraindicaciones.

Período de recuperación inmediata tras el infarto de miocardio. La relación riesgo-beneficio deberá evaluarse en presencia de alcoholismo activo o tratado, asma, trastornos sanguíneos, alteraciones cardiovasculares sobre todo en ancianos y en niños, trastornos gastrointestinales, glaucoma, hipertensión ocular, hipertrofia de próstata (riesgo de retención urinaria), esquizofrenia y crisis convulsivas.

Interacciones

Interacción Efecto
Norimipramina con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa.

Norimipramina con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agonistas beta.

Norimipramina con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Norimipramina con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Norimipramina con Brimonidina

Posible pérdida del efecto hipotensor oftálmico de la brimonidina.

Se observó que algunos antidepresivos tricíclicos antagonizan la acción hipotensora de catecolaminas como la brimonidina.

Administrar con precaución.

Norimipramina con Bupropión

Posible disminución del metabolismo de desipramina. Administrar con precaución.

Norimipramina con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Norimipramina con Dronabinol

Taquicardia, mareos, vértigo, sequedad de boca.

Efecto aditivo.

No asociar.

Norimipramina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona.

Norimipramina con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona.

Norimipramina con Escitalopram

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de desipramina. Monitorear la terapia.

Norimipramina con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús.

Norimipramina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Norimipramina con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Norimipramina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Norimipramina con Hypericum perforatum L.

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Norimipramina con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo y del efecto serotoninérgico de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.

Norimipramina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Norimipramina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Norimipramina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Norimipramina con Labetalol

Aumento de la incidencia de temblores.

Administrar con precaución.

Norimipramina con Loratadina

Aumento de la depresión sobre el SNC y de los efectos anticolinérgicos.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Norimipramina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Norimipramina con Maprotilina

Aumento de la sedación.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Norimipramina con Metoxamina

Riesgo de arritmias, taquicardia, hipertensión grave, hiperpirexia.

Potenciación de los efectos cardiovasculares y presores de metoxamina.

Administrar con precaución.

Norimipramina con Mirabegron

Posible aumento de la concentración sérica de desipramina. Considerar ajuste de la dosis.

Norimipramina con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros moduladores de serotonina.

Norimipramina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Norimipramina con Otilonio bromuro

Potenciación de los efectos anticolinérgicos de ambos fármacos.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Norimipramina con P-aminoclonidina

Disminuye el efecto antihipertensivo.

Antagonismo.

No asociar.

Norimipramina con Paroxetina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina.

Norimipramina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Norimipramina con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Norimipramina con Prociclidina

Potenciación de los efectos anticolinérgicos de ambos fármacos.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Norimipramina con Proheptatrieno

Posible aumento de la depresión sobre el SNC. Riesgo de efectos adversos anticolinérgicos y taquicardia.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de una o de ambos fármacos.

Norimipramina con Quinidina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinidina.

Norimipramina con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Norimipramina con Rilmenidina

Riesgo de reducción de la actividad antihipertensiva.

Antagonismo parcial.

Administrar con precaución.

Norimipramina con Risperidona

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT. Considerar modificación de la terapia.

Norimipramina con Ritonavir

Aumento en el AUC de desipramina.

Marcada inhibición del metabolismo de la desipramina.

Reducir la dosis de desipramina en pacientes que toman la asociación.

Norimipramina con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Norimipramina con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Norimipramina con Terbinafina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Norimipramina con Tetrabamato

Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Norimipramina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Norimipramina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Norimipramina con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Norimipramina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Norimipramina con Zotepina

Aumento de los efectos anticolinérgicos (boca seca, hipertermia, retención urinaria, delirio).

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Desipramina

Código Medicamento Laboratorio
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