Principios Activos

Paroxetina

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03 de Abril del 2016 a las 07:17 pm Principio Activo (P.A) Paroxetina
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Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Se presume que la acción antidepresiva de la paroxetina se debe al aumento de la estimulación serotoninérgica en el SNC, ocurrida a partir de la inhibición de la recaptación de serotonina por las neuronas. Los estudios en animales indican que la paroxetina es un bloqueante de la recaptación altamente selectivo para la serotonina, puesto que exhibe sólo un efecto muy leve sobre la recaptación de otros neurotransmisores como la noradrenalina y la dopamina. La paroxetina se absorbe completamente después de su administración oral, es metabolizada rápidamente para dar origen a metabolitos cincuenta veces menos potentes que en su mayor parte son polares (predominan glucurónidos y sulfatos) y se eliminan rápidamente. Uno de los pasos en su biotransformación depende de una enzima fácilmente saturable, lo que da como resultado una falta de linealidad en la farmacocinética de la droga. Su distribución por el organismo es rápida, incluido SNC, y queda un remanente de 1% en el plasma. Las afecciones renales y hepáticas provocan un incremento en las concentraciones plasmáticas de la paroxetina, en tanto que en los ancianos se alcanzan concentraciones 70% a 80% mayores que las de individuos jóvenes.

Indicaciones.

Síndromes depresivos con melancolía. Episodios depresivos mayores o severos. Depresión recurrente. Distimias. Trastorno obsesivo-compulsivo. Usos adicionales, sola o como coadyuvante en el tratamiento de la neuropatía diabética y en dolor de cabeza tensional crónico. Trastornos de la conducta alimentaria.

Dosificación.

La dosis inicial recomendada es de 20mg por día en una única toma matinal. Puede incrementarse de a 10mg hasta llegar a 50mg por día, de acuerdo con la respuesta del paciente. Ancianos: la dosis inicial debiera ser de 20mg diarios, que pueden aumentarse de a 10mg hasta un máximo de 40mg/día, de acuerdo con la respuesta del paciente.

Reacciones adversas.

Dolor de cabeza, astenia, dolor abdominal, palpitación, vasodilatación, sudación, mareos, somnolencia, insomnio, agitación, temblores, ansiedad, náuseas, vómitos, boca seca, alteraciones en la eyaculación.

Precauciones y advertencias.

El paciente que recibe paroxetina no debiera operar maquinaria pesada ni conducir automóviles. Para cambiar de paroxetina a un IMAO, o viceversa, debe suspenderse la administración de cualquiera de ellos al menos dos semanas antes de iniciar la administración del otro. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

Entre las manifestaciones comunes se incluyen: rigidez, hipertermia, inestabilidad autonómica (con fluctuaciones rápidas de los signos vitales), cambios del estado mental (agitación extrema que puede progresar a delirio y coma). Estas reacciones se han visto en personas que recientemente habían suspendido la paroxetina y comenzaban el tratamiento con un IMAO. Coadministrado con triptófano, dolor de cabeza, náusea, sudación y mareos. Warfarina: administrar con precaución. Las drogas que afectan el metabolismo hepático pueden alterar el metabolismo y la farmacocinética de la paroxetina. La cimetidina inhibe el metabolismo de la paroxetina; debe ajustarse la dosis de esta última. La coadministración de drogas metabolizadas por el citocromo P450IID6 (nortriptilina, amitriptilina, imipramina, desipramina, fluoxetina, fenotiazinas, propafenona, flecainida, encainida, quinidina, etc.) debe llevarse a cabo con precaución. Los pacientes que reciben paroxetina no debieran ingerir alcohol. Con digoxina se ha observado una disminución del área bajo la curva media de esta droga, cuando se la coadministra con paroxetina. Prociclidina: si se observan efectos anticolinérgicos en la coadministración con paroxetina, la dosis de prociclidina debiera ser reducida.

Contraindicaciones.

Uso simultáneo con IMAO. Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia renal severa. Niños. Lactancia. Embarazo. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Sobredosificación.

Náusea, vómitos, somnolencia. No se han observado casos fatales. El tratamiento debe ser de sostén, asegurando el establecimiento de la ventilación y oxigenación. La diuresis forzada, la diálisis y la hemoperfusión no son beneficiosas en la eliminación de la paroxetina del organismo.

Interacciones

Interacción Efecto
Paroxetina con AINE

Posible aumento del efecto antiagregante.

Paroxetina con Alcohol

Aumenta la depresión sobre el SNC.

Adición.

No administrar simultáneamente.

Paroxetina con Amitriptilina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina.

Paroxetina con Amprenavir

Posible disminución de la concentración sérica de paroxetina.

Paroxetina con Analgésicos opioides

Posible aparición de síndrome serotoninérgico.

Paroxetina con Antiagregantes plaquetarios

Posible incremento del efecto anticoagulante.

Paroxetina con Anticoagulantes

Posible aumento del efecto de los anticoagulantes.

Paroxetina con Antidepresivos

Posible aparición de síndrome serotoninérgico.

Paroxetina con Antidepresivos tricíclicos

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.

Paroxetina con Aprepitant

Disminución de la concentración y biodisponibilidad de ambos fármacos.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Ajuste posológico. Emplear con precaución.

Paroxetina con Aripiprazol

Aumento de la concentración plasmática de aripiprazol.

Disminución del metabolismo de aripiprazol.

Paroxetina con Aspirina

Posible aumento del efecto antiagregante de ácido acetilsalicílico.

Paroxetina con Astemizol

Posible aumento de la concentración sérica de paroxetina. Riesgo de arritmias severas. No indicar.

Paroxetina con Atomoxetina

Aumenta las concentraciones séricas de atomoxetina.

Interfiere la biotransformación metabólica actuando sobre la isoenzima CYP2D6.

Emplear con precaución.

Paroxetina con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible aumento del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Paroxetina con Bupropión

Posible aumento de la concentración sérica de paroxetina. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Buspirona

Posible aparición de síndrome serotoninérgico.

Paroxetina con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de la carbamazepina.

Paroxetina con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Paroxetina con Ciproheptadina

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Paroxetina con Clobazam

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Paroxetina con Clorpropamida

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Clozapina

Posible disminución del metabolismo de clozapina.

Paroxetina con Darunavir

Disminución de los niveles de los antidepresivos. Ajustar la posología y monitorear la actividad antidepresiva.

Paroxetina con Dasatinib

Posible aumento del efecto anticoagulante de los agentes anticoagulantes.

Paroxetina con Deprenilo

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Paroxetina con Depresores del SNC

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los depresores del SNC.

Paroxetina con Desmopresina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Paroxetina con Drotrecogin alfa (activado)

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Paroxetina con Duloxetina

Posible disminución del metabolismo de duloxetina.

Interfieren el metabolismo.

Ajustar la posología de duloxetina.

Paroxetina con Eletriptán

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia.

Paroxetina con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica del metabolito activo de fesoterodina.

Paroxetina con Fosamprenavir cálcico

Posible disminución de la concentración sérica de paroxetina.

Paroxetina con Frovatriptán

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia.

Paroxetina con Galantamina

Aumenta la biodisponibilidad de la galantamina.

Inhibición enzimática (CYP450 - CYP3A4).

Administrar con precaución.

Paroxetina con Gliburida

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Gliclazida

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Glimepirida

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Glipizida

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Gliquidona

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Glucosamina

Posible aumento del efecto antiagregante.

Paroxetina con Haloperidol

Posible disminución del metabolismo de haloperidol.

Paroxetina con Hypericum perforatum L.

Posible efecto de sedación severa. Evitar su indicación. Monitorear la terapia.

Paroxetina con Ibritumomab tiuxetan

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de ibritumomab.

Paroxetina con IMAO

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. No indicar.

Paroxetina con Imizin

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina.

Paroxetina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Paroxetina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de Iobenguane I 123. No indicar.

Paroxetina con Linezolid

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Paroxetina con Metadona

Posible disminución del metabolismo de metadona.

Paroxetina con Metoprolol

Posible aumento de los efectos del metoprolol. Monitorear estrechamente la terapia.

Paroxetina con Metotrimeprazina

Aumento del efecto depresor sobre el SNC. No indicar.

Paroxetina con Metoxi 3N metilmorfina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de dextrometorfano.

Paroxetina con Mexiletina

Posible disminución del metabolismo de mexiletina.

Paroxetina con Mirtazapina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de la serotonina.

Paroxetina con Moclobemida

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Paroxetina con Moduladores de serotonina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. No indicar.

Paroxetina con N'-dimetilguanilguanidina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Naratriptán

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia.

Paroxetina con Norimipramina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina.

Paroxetina con Nortriptilina

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina.

Paroxetina con Pentoxifilina

Posible aumento del efecto antiagregante.

Paroxetina con Perfenazina

Posible aumento de los niveles séricos de perfenazina. Evitar su uso conjunto. Monitorear la terapia.

Paroxetina con Pimozida

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de pimozida. No indicar.

Paroxetina con Pioglitazona

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Prociclidina

La administración diaria de paroxetina aumenta significativamente los niveles plasmáticos de prociclidina. Ajustar la dosis.

Paroxetina con Propafenona

Posible disminución del metabolismo de propafenona.

Paroxetina con Rasagilina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia.

Paroxetina con Risperidona

Posible disminución del metabolismo de risperidona.

Paroxetina con Ritonavir

Reducción de los efectos de paroxetina. Monitorear la terapia y eventualmente ajustar las dosis.

Paroxetina con Rosiglitazona

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Salicilatos

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos.

Paroxetina con Saxagliptina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Paroxetina con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol. Administrar con suma precaución. Monitorear al paciente.

Paroxetina con Sibutramina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. No indicar.

Paroxetina con Sumatriptán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Paroxetina con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Paroxetina con Tetrabenazina

Posible aumento de la concentración sérica de tetrabenazina.

Paroxetina con Tioridazina

Posible disminución del metabolismo de tioridazina. No indicar.

Paroxetina con Tramadol

Posible aumento de la neurotoxicidad de tramadol. Posible aparición de síndrome serotoninérgico. No indicar.

Paroxetina con Triptófano

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos y aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina.

Paroxetina con Vildagliptina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Medicamentos que contienen Paroxetina

Código Medicamento Laboratorio
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