Principios Activos

Haloperidol

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03 de Abril del 2016 a las 09:04 pm Principio Activo (P.A) Haloperidol
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Sinónimos.

Aloperidol.

Acción terapéutica.

Antipsicótico.

Propiedades.

Es un derivado de la butirofenona con efectos similares a los de las fenotiazinas derivadas de la piperazina. Produce un bloqueo selectivo sobre el SNC por bloqueo competitivo de los receptores dopaminérgicos postsinápticos, en el sistema dopaminérgico mesolímbico, y un aumento del recambio de dopaminas de nivel cerebral para producir la acción antipsicótica. El decanoato, que es la forma de acción prolongada, actúa como profármaco, liberando en forma lenta y estable haloperidol del vehículo. El bloqueo de los receptores de dopamina produce reacciones motoras extrapiramidales, disminuye la liberación de la hormona de crecimiento y aumenta la liberación de prolactina por la hipófisis. También existe cierto bloqueo de los receptores alfaadrenérgicos del sistema autónomo. Se absorbe por vía oral en 70%, su metabolismo, que es extenso, se realiza en el hígado, y se une a las proteínas en 90% o más. Alrededor de 40% de una dosis oral única se excreta por la orina en 5 días, del cual 1% es fármaco inalterado. El 15% de la dosis oral se excreta en las heces por eliminación biliar.

Indicaciones.

Tratamiento de trastornos psicóticos agudos y crónicos que incluyen esquizofrenia, estados maníacos y psicosis inducida por fármacos (psicosis esteroidea). Pacientes agresivos y agitados. En esquizofrenia crónica está indicado el decanoato de haloperidol. Tratamiento de problemas severos de comportamiento. Síndrome de Gilles de la Tourette.

Dosificación.

La forma farmacéutica oral puede ingerirse con alimentos o con leche para disminuir la irritación gastrointestinal. Dosis para adultos: 0,5mg a 5mg dos o tres veces por día, ajustando la dosificación en forma gradual según necesidades y tolerancia. Dosis máxima: 100mg/día. Dosis pediátricas: en niños menores de 3 años no se ha establecido la dosificación; niños de 3 a 12 años: trastornos psicóticos: 0,5mg/kg/día en dos o tres tomas, con incrementos de 0,5mg a intervalos de 5 a 7 días, hasta una dosis diaria total de 0,15mg/kg/día. Tratamiento de comportamiento no psicótico y síndrome de Gilles de la Tourette: 0,05mg/kg/día en 2 o 3 tomas. Dosis geriátricas: 0,5 a 2mg dos o tres veces al día. Inyectable: adultos: 2mg a 5mg por vía IM; repetir la dosificación si fuere necesario a intervalos de una hora o de 4 a 8 horas si los síntomas se controlan. Dosis máxima: 100mg/día. Decanoato: de 10 a 15 veces la dosis oral diaria previa de haloperidol hasta una dosis inicial máxima de 100mg a intervalos mensuales. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

Los niños son muy sensibles a los efectos extrapiramidales. Los pacientes geriátricos o debilitados son más propensos al desarrollo de efectos adversos extrapiramidales y de hipotensión ortostática. Requieren atención médica: disartria, inestabilidad, rigidez de brazos o piernas, temblor y agitación de dedos y manos, disfagia, movimientos de torsión del cuerpo. Son de incidencia más rara: movimientos de masticación, cansancio o debilidad no habituales, mareos, alucinaciones, rash cutáneo, aumento de la sudoración. Signos de sobredosis: dificultad para respirar, mareos, somnolencia severa o estado comatoso, temblores musculares, espasmos, rigidez o movimientos incontrolados o severos.

Precauciones y advertencias.

Evitar la ingestión de bebidas alcohólicas o de otros depresores del SNC durante el tratamiento. Tener precaución si se produce somnolencia durante la realización de ejercicios. Puede aparecer sequedad de boca (efecto antimuscarínico) y posible fotosensibilidad de la piel. No se recomienda su utilización en niños menores de 3 años. Los pacientes geriátricos son más propensos a la discinesia tardía y parkinsonismo. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos del haloperidol pueden producir un aumento en la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y encías sangrantes.

Interacciones.

Se potencia la acción del alcohol y puede producirse hipotensión severa. Disminuye los efectos estimulantes de las anfetaminas y se reducen los efectos antipsicóticos del haloperidol. Puede aumentar o disminuir la actividad anticoagulante de derivados cumarínicos o de la indandiona. Intensifica los efectos antimuscarínicos de la atropina y compuestos relacionados. Aumenta las concentraciones séricas de prolactina al indicarse en forma simultánea con bromocriptina. Potencian la acción de depresores del SNC. Disminuye los efectos hipotensores de la guanetidina y los efectos terapéuticos de la levodopa. Puede producir efectos mentales no deseados (desorientación) con el uso simultáneo con metildopa.

Contraindicaciones.

Depresión del SNC, severa o tóxica (inducida por fármacos). Enfermedad de Parkinson. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en alcoholismo activo, alergias, epilepsia, disfunción hepática o renal, hipertiroidismo o tirotoxicosis, glaucoma y retención urinaria.

Interacciones

Interacción Efecto
Haloperidol con Agonistas dopaminérgicos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Haloperidol con AINE

Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de haloperidol. Monitorear la terapia.

Haloperidol con Alcohol

Posible aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Haloperidol con Amisulprida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Indicar con suma precaución.

Haloperidol con Analgésicos opioides

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Haloperidol con Anfetaminas

Disminuye el efecto estimulante de las anfetaminas.

Haloperidol con Anticolinérgicos

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los anticolinérgicos. Monitorear la terapia.

Haloperidol con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Haloperidol con Barbitúricos

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Haloperidol con Carbamazepina

Posible aumento del metabolismo de haloperidol.

Haloperidol con Ciprofloxacina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Monitorear la terapia.

Haloperidol con Clorpromazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de clorpromazina.

Haloperidol con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Haloperidol con Depresores del SNC

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Administrar con precaución.

Haloperidol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Haloperidol con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona.

Haloperidol con Escitalopram

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de haloperidol. Monitorear la terapia.

Haloperidol con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Haloperidol con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Haloperidol con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Haloperidol con Fluoxetina

Posible disminución del metabolismo de haloperidol.

Haloperidol con Fluvoxamina

Posible disminución del metabolismo de haloperidol.

Haloperidol con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Haloperidol con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Haloperidol con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Haloperidol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible aumento de los efectos neurotóxicos de los antipsicóticos. Monitorear la terapia.

Haloperidol con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de haloperidol. Monitorear la terapia.

Haloperidol con Litio carbonato

Posible aumento del efecto neurotóxico de los antipsicóticos. Administrar con precaución.

Haloperidol con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Haloperidol con Memantina

Posible reducción del efecto de los antipsicóticos. Monitorear al paciente y ajustar la dosis si fuera necesario.

Haloperidol con Metoclopramida

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Haloperidol con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Haloperidol con Nitalapram

Posible disminución del metabolismo de haloperidol.

Haloperidol con Paroxetina

Posible disminución del metabolismo de haloperidol.

Haloperidol con Pergolida

Posible reducción del efecto terapéutico de pergolida. Monitorear la terapia.

Haloperidol con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Haloperidol con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Haloperidol con Profenpiridamina

Potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Aditivo.

Administrar con precaución y ajustar la dosis del haloperidol.

Haloperidol con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Haloperidol con Sertindol

Aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Arritmias severas. No indicar.

Haloperidol con Sertralina

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina pueden disminuir el metabolismo de haloperidol.

Haloperidol con Sulpirida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Evitar su indicación.

Haloperidol con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Haloperidol con Tetrabenazina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los antipsicóticos y posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Haloperidol con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Haloperidol con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Haloperidol con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Haloperidol

Código Medicamento Laboratorio
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