Principios Activos

Sertralina

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06 de Abril del 2016 a las 10:43 am Principio Activo (P.A) Sertralina
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Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

El clorhidrato de sertralina es un derivado de la naftilamina. La sertralina es un inhibidor potente de la recaptación neuronal de serotonina, por lo que produce una potenciación de los efectos de la 5HT. El fármaco tiene sólo muy débiles efectos sobre la recaptación neuronal de noradrenalina y dopamina; no posee acción estimulante, sedante o anticolinérgica ni cardiotoxicidad en animales. La sertralina no tiene afinidad para los receptores muscarínicos (colinérgicos), serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos, histaminérgicos, gabaérgicos o benzodiazepínicos, y exhibe una farmacocinética proporcional a la dosis en el rango de 50mg a 200mg. En el hombre, luego de una dosis diaria oral única en el rango de 50mg a 200mg durante 14 días, las concentraciones plasmáticas pico (Cmáx) de sertralina se producen entre las 4½ y 8½ horas luego de la dosis. El promedio de vida media de eliminación terminal plasmática de sertralina es de aproximadamente 26 horas. En concordancia con la vida media de eliminación terminal, hay una acumulación aproximada del doble hasta llegar a concentraciones de estado estable, las que se logran luego de una semana con una dosis diaria única. Alrededor de 98% de la droga circulante se une a las proteínas plasmáticas. Estudios en animales indican que la sertralina tiene un gran volumen aparente de distribución y un amplio primer paso metabólico. El principal metabolito, N-desmetilsertralina, es sustancialmente menos activo in vitroque la sertralina (cerca de 8 veces) y es virtualmente inactivo en pruebas farmacológicas in vivo.La vida media de N-desmetilsertralina está en el rango de 62 a 104 horas. La sertralina y la N-desmetilsertralina son metabolizadas en forma extensa en el hombre y los metabolitos resultantes son excretados con las heces y la orina en cantidades similares. Sólo una pequeña cantidad ( < 0,2%) de sertralina es excretada por orina sin modificación. La farmacocinética de la sertralina en pacientes ancianos es similar a la de los adultos más jóvenes. Dado que la biodisponibilidad de las cápsulas de sertralina está aumentada en presencia de alimentos, se recomienda administrarla con las comidas.

Indicaciones.

Depresión con antecedente de manía o sin él.

Dosificación.

Administrar una sola vez al día, por la mañana o por la noche, junto con las comidas. La dosis terapéutica es de 50mg/día, pero puede incrementarse en caso de necesidad hasta un máximo de 200mg/día. El comienzo del efecto terapéutico se verifica al cabo de 7 días, aunque por lo general se necesitan de 2 a 4 semanas para la completa actividad antidepresiva.

Reacciones adversas.

Las más comunes observadas son trastornos gastrointestinales (diarrea, náuseas y dispepsia), temblores, vértigos, insomnio, somnolencia, transpiración abundante, boca seca, disfunción sexual masculina.

Precauciones y advertencias.

No utilizar en forma combinada con IMAO. En el caso de reemplazarlos con sertralina, dejar pasar 14 días entre el final de una medicación y el comienzo de la otra. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

Puede producirse un aumento de las concentraciones plasmáticas de sertralina cuando se la administra junto con otras drogas que se combinan fuertemente con las proteínas plasmáticas, por ejemplo: warfarina y digitoxina.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida a la droga. Embarazo. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Interacciones

Interacción Efecto
Sertralina con AINE

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los AINE.

Sertralina con Alcohol

Posible aumento del efecto de depresión sobre el SNC.

Sertralina con Analgésicos opioides

Posible aparición de síndrome serotoninérgico.

Sertralina con Antiagregantes plaquetarios

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Sertralina con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de sertralina.

Sertralina con Anticoagulantes

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Sertralina con Antidepresivos

Posible aparición de síndrome serotoninérgico.

Sertralina con Antidepresivos tricíclicos

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Sertralina con Aspirina

Posible aumento del efecto anticoagulante del ácido acetilsalicílico.

Sertralina con Astemizol

Aumento de los niveles séricos de sertralina. Monitorear la terapia.

Sertralina con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible aumento del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Sertralina con Buspirona

Posible aparición de síndrome serotoninérgico.

Sertralina con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Sertralina con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Sertralina con Ciproheptadina

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Sertralina con Clobazam

Posible aumento del efecto ansiolítico.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Sertralina con Clopidogrel

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Sertralina con Clorpropamida

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Sertralina con Clozapina

Posible disminución del metabolismo de clozapina.

Sertralina con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Sertralina con Darunavir

Disminución de los niveles de los antidepresivos. Ajustar la posología y monitorear la actividad antidepresiva.

Sertralina con Dasatinib

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antiagregantes plaquetarios.

Sertralina con Deprenilo

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Sertralina con Depresores del SNC

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los depresores del SNC.

Sertralina con Desmopresina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Sertralina con Digitoxina

Posible disminución del metabolismo de digitoxina.

Sertralina con Disulfiram

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de sertralina. No indicar.

Sertralina con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa (activado).

Sertralina con Duloxetina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia.

Sertralina con Efavirenz

Posible disminución de la concentración sérica de sertralina.

Sertralina con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona.

Sertralina con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Sertralina con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína).

Sertralina con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica del metabolito activo de fesoterodina.

Sertralina con Galantamina

Aumenta la biodisponibilidad de la galantamina.

Inhibición enzimática (CYP450 - CYP3A4).

Administrar con precaución.

Sertralina con Gliclazida

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Sertralina con Glimepirida

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Sertralina con Glipizida

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Sertralina con Gliquidona

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Sertralina con Glucosamina

Posible aumento del efecto antiagregante plaquetario.

Sertralina con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina.

Sertralina con Haloperidol

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina pueden disminuir el metabolismo de haloperidol.

Sertralina con Hypericum perforatum L.

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Sertralina con IMAO

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar.

Sertralina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Sertralina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Sertralina con Linezolid

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Sertralina con Metadona

Posible disminución del metabolismo de metadona.

Sertralina con Metoclopramida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de sertralina. No indicar.

Sertralina con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Sertralina con Metoxi 3N metilmorfina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de dextrometorfano.

Sertralina con Moclobemida

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Sertralina con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Sertralina con N'-dimetilguanilguanidina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Sertralina con Pentoxifilina

Posible aumento del efecto antiagregante plaquetario.

Sertralina con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Sertralina con Pimozida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de pimozida. No indicar.

Sertralina con Pioglitazona

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Sertralina con Propafenona

Posible disminución del metabolismo de propafenona.

Sertralina con Ranolazina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina.

Sertralina con Risperidona

Posible disminución del metabolismo de risperidona.

Sertralina con Ritonavir

Posible reducción de los niveles séricos de sertralina. Monitorear la terapia y eventualmente ajustar las dosis.

Sertralina con Salicilatos

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos.

Sertralina con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol.

Sertralina con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Sertralina con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Sertralina con Sumatriptán

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia.

Sertralina con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Sertralina con Tioridazina

Posible disminución del metabolismo de tioridazina. No indicar.

Sertralina con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Sertralina con Totalbutamida

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Sertralina con Tramadol

Posible potenciación del efecto neuroexcitatorio de tramadol.

Sertralina con Triptófano

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Sertralina con Venlafaxina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Monitorear estrechamente la terapia.

Sertralina con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Sertralina

Código Medicamento Laboratorio
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