Principios Activos

Risperidona

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03 de Abril del 2016 a las 07:06 pm Principio Activo (P.A) Risperidona
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Acción terapéutica.

Antipsicótico.

Propiedades.

Pertenece al grupo de los antipsicóticos-neurolépticos "atípicos" que tienen una eficacia clínica similar a los clásicos pero con un perfil de efectos adversos diferente a éstos, en especial en los síntomas extrapiramidales que se presentan con mucho menor frecuencia. El mecanismo de acción de la risperidona se desconoce, aunque se piensa que su actividad se debe a un bloqueo combinado de los receptores dopaminérgicos D2y de los receptores serotoninérgicos S2(antagonista dopaminérgico-serotoninérgico). Otros efectos de la risperidona se explicarían por el bloqueo de receptores alfa 2-adrenérgicos e histaminérgicos H1. La risperidona es bien absorbida por la mucosa gastrointestinal y extensamente metabolizada por el hígado.

Indicaciones.

Control de las manifestaciones de las afecciones psicóticas. Como coadyuvante en el tratamiento de cambios del comportamiento o trastornos afectivos en pacientes con deficiencia mental. Esquizofrenia aguda o crónica.

Dosificación.

El tratamiento se inicia en forma gradual con dosis moderadas que se aumentan progresivamente. El primer día se recomienda 1mg dos veces por día; 2mg dos veces por día el segundo día, y 3mg dos veces por día el tercer día. La actividad antipsicótica máxima se ha observado en un rango entre 4mg y 6mg/día. Con dosis mayores de 6mg no hay beneficios clínicos adicionales pero sí aumenta el riesgo de reacciones adversas. Para pacientes con enfermedad hepática o renal, sujetos debilitados o ancianos se recomienda una dosis inicial de 0,5mg dos veces al día, con incrementos de 0,5mg dos veces al día en los días siguientes, hasta alcanzar la dosis óptima. En caso de cambiar de otro antipsicótico a risperidona, se recomienda la suspensión de la administración del anterior y el inicio inmediato del tratamiento con risperidona; los dos antipsicóticos no deben administrarse simultáneamente.

Reacciones adversas.

Asociadas con suspensión del tratamiento: síntomas extrapiramidales (2,1%), mareos, hiperquinesia, somnolencia, náuseas. Durante el tratamiento: insomnio (26%), agitación (22%), ansiedad (12%), somnolencia, agresión, síntomas extrapiramidales (17%), dolor de cabeza (14%), mareos, constipación, náuseas, dispepsia, vómitos, dolor abdominal, sialorrea, dolor dental, rinitis (10%), tos, sinusitis, dolor de espalda o pecho, fiebre, seborrea, visión anormal, artralgia, taquicardia, disminución del deseo sexual. La aparición de los efectos extrapiramidales se relaciona con la dosis de risperidona administrada.

Precauciones y advertencias.

El tratamiento con risperidona expone al paciente a riesgos serios. Como con otros neurolépticos, el paciente puede desarrollar un cuadro de discinesia tardía, potencialmente irreversible (mayor riesgo en los ancianos); síndrome neuroléptico maligno, potencialmente mortal, que se manifiesta con hiperpirexia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y estado mental alterado. En animales se ha observado un incremento del riesgo de aparición de tumores de la pituitaria, endocrinos y mamarios. La risperidona puede producir hipotensión ortostática. El paciente que recibe risperidona debiera abstenerse de operar maquinaria pesada y conducir automóviles. No consumir alcohol durante el tratamiento. No amamantar. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Interacciones.

Alcohol y otras drogas que actúen sobre el SNC. La risperidona podría potenciar el efecto de los agentes hipotensores y antagonizar la levodopa y los agonistas dopaminérgicos. La carbamazepina puede incrementar el clearance de la risperidona. La clozapina puede disminuir el clearance de la risperidona. Las drogas que inhiban el citocromo P450IID6 y otras isoenzimas pueden interferir la biotransformación de la risperidona.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga.

Sobredosificación.

Se observa: anomalías electrocardiográficas, reacciones extrapiramidales severas, hipotensión, somnolencia y sedación. Tratamiento: lavado gástrico, asistencia respiratoria, administración de líquidos por vía parenteral, vasopresores, tratamiento anticolinérgico. No administrar adrenalina ni dopamina. El paciente debiera ser controlado hasta su recuperación.

Interacciones

Interacción Efecto
Risperidona con Agonistas dopaminérgicos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos.

Risperidona con Alcohol

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Risperidona con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Risperidona con Amitriptilina

Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Risperidona con Amoxapina

Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT. Considerar modificación de la terapia.

Risperidona con Anfetaminas

Posible disminución del efecto estimulatorio de las anfetaminas.

Risperidona con Anticolinérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros anticolinérgicos.

Risperidona con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de risperidona.

Risperidona con Artemetero

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Risperidona con Barbitúricos

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Risperidona con Bromocriptina

Posible disminución del efecto terapéutico de bromocriptina. No indicar.

Risperidona con Carbamazepina

Pérdida del efecto terapéutico de la risperidona.

Aumento de la eliminación de la risperidona.

Administrar con precaución. Aumentar la dosis de risperidona.

Risperidona con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Risperidona con Cloroquina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Risperidona con Clozapina

Riesgo de toxicidad por risperidona.

Reducción de la eliminación de la risperidona.

Administrar con precaución. Reducción de la dosis de risperidona.

Risperidona con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de risperidona.

Risperidona con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Risperidona con Dronedarona

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Risperidona con Escitalopram

Posible disminución del metabolismo de risperidona.

Risperidona con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del QT.

Risperidona con Fenotiazinas

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Risperidona con Fluoxetina

Posible disminución del metabolismo de risperidona y posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT. Considerar modificación de la terapia.

Risperidona con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Risperidona con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de risperidona.

Risperidona con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Los inhibidores de la acetilcolinesterasa pueden incrementar los efectos neurotóxicos de los antipsicóticos. Monitorear la terapia.

Risperidona con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de risperidona.

Risperidona con Iproveratrilo

Posible aumento de la concentración sérica de risperidona.

Risperidona con Levodopa

Pérdida del efecto dopaminérgico de la levodopa. Considerar modificación de la terapia.

Risperidona con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Risperidona con Memantina

Posible reducción del efecto de los antipsicóticos. Monitorear al paciente y ajustar la dosis si fuera necesario.

Risperidona con Metoclopramida

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de risperidona. No indicar.

Risperidona con Metotrimeprazina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Considerar modificación de la terapia.

Risperidona con Nilotinib

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Risperidona con Norimipramina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT. Considerar modificación de la terapia.

Risperidona con Opioides

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Risperidona con Paliperidona

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de paliperidona. No indicar.

Risperidona con Paroxetina

Posible disminución del metabolismo de risperidona.

Risperidona con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de risperidona.

Risperidona con Pergolida

Posible reducción del efecto terapéutico de pergolida. Monitorear la terapia.

Risperidona con Pimozida

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Risperidona con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico.

Risperidona con Propoxifeno

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Risperidona con Quinina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Risperidona con Ritonavir

Posible disminución del metabolismo de risperidona. Ajustar la dosis.

Risperidona con Sertindol

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Administrar con precaución.

Risperidona con Sertralina

Posible disminución del metabolismo de risperidona.

Risperidona con Tetrabenazina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. Monitorear la terapia.

Risperidona con Tioridazina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Risperidona con Valproico ácido

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de risperidona.

Risperidona con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Medicamentos que contienen Risperidona

Código Medicamento Laboratorio
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