Principios Activos

Levodopa

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03 de Abril del 2016 a las 07:47 pm Principio Activo (P.A) Levodopa
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Sinónimos.

Dihidroxifenilalanina. L-Dopa. Laevo-dopa.

Acción terapéutica.

Antidiscinésico.

Propiedades.

Es un precursor de la dopamina. Al parecer el pequeño porcentual de cada dosis que atraviesa la barrera hematoencefálica se descarboxila a dopamina, que a su vez estimula los receptores dopaminérgicos en los ganglios basales y así mejora el equilibrio entre la actividad colinérgica y la dopaminérgica, con mejoría de la modulación de los impulsos nerviosos voluntarios transmitidos a la corteza motora. Se absorbe en forma rápida en el intestino delgado mediante un sistema de transporte activo de aminoácidos; a la circulación general llega 30% a 50%. Se distribuye en la mayoría de los tejidos corporales, pero no en el SNC, que recibe menos de 1% de la dosis debido al metabolismo intenso de la periferia. La enzima descarboxilasa de aminoácidos L-aromáticos convierte 95% en dopamina en el estómago, intestinos e hígado, por metabolismo de primer paso. Su vida media es de 1 a 3 horas. Se elimina por vía renal; 80% de la dosis se elimina en 24 horas como metabolitos de la dopamina, principalmente ácido dihidroxifenilacético (DOPAC) y ácido homovanílico (HVA).

Indicaciones.

Parkinsonismo idiopático, posencefalítico, sintomático o asociado con arteriosclerosis cerebral.

Dosificación.

En el período inicial, 250mg de 2 a 4 veces al día, con una dosis adicional de 100mg a 750mg al día en intervalos de tres a siete días, según la tolerancia, hasta conseguir la respuesta deseada. Dosis máxima: hasta 8g diarios.

Reacciones adversas.

Pueden aparecer depresión mental, micción dificultosa, mareos, arritmias cardíacas, cambios en el estado de ánimo, náuseas o vómitos; movimientos corporales no habituales e incontrolados. Son de incidencia menos frecuente: hipertensión, debilidad o cansancio no habitual, blefarospasmo; cefaleas y anorexia.

Precauciones y advertencias.

La ingestión de alimentos antes o simultáneamente puede retrasar el efecto de la levodopa. En los diabéticos puede interferir con las pruebas de glucosa y cuerpos cetónicos en orina. Evitar los alimentos o productos vitamínicos que contengan piridoxina (vitamina B6), puesto que disminuye el efecto de la levodopa. Puede aparecer el fenómeno on-off(alternancia de respuesta positiva y negativa al tratamiento). Pueden oscurecerse la orina o el sudor, pero sin significado clínico. En caso de aparición de trastornos psiquiátricos graves (depresión mental) pudiera ser necesario reducir la dosificación e incluso suspender el tratamiento. Los pacientes geriátricos y posencefalíticos necesitan con frecuencia dosis menores que otros pacientes con parkinsonismo.

Interacciones.

El trihexifenidilo o la amantadina pueden ocasionar un aumento de la eficacia de la levodopa, pero no se recomienda su uso simultáneo si existen antecedentes de psicosis. La administración con anestésicos orgánicos puede producir arritmias cardíacas. Los antiácidos aumentan la absorción de levodopa; los anticonvulsivos, las benzodiazepinas, el haloperidol, la papaverina, las fenotiazinas o alcaloides de la rauwolfia pueden disminuir los efectos terapéuticos de la levodopa. La bromocriptina puede producir efectos aditivos y la metildopa puede alterar los efectos antiparkinsonianos de la levodopa. Los inhibidores de la MAO, en asociación con levodopa, pueden ocasionar una crisis hipertensiva. Los simpaticomiméticos pueden aumentar la posibilidad de arritmias cardíacas. La administración de carbidopa con levodopa reduce la tendencia de los simpaticomiméticos a producir arritmias inducidas por la dopamina.

Contraindicaciones.

Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de asma bronquial, enfisema, antecedentes de trastornos convulsivos, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, úlcera péptica, disfunción hepática o renal, estados psicóticos y melanoma.

Interacciones

Interacción Efecto
Levodopa con Amisulprida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. No indicar.

Levodopa con Antidepresivos tricíclicos

Posible aumento del riesgo de hipotensión postural.

Posible interferencia con la absorción intestinal de la levodopa.

Administrar con precaución.

Levodopa con Antipsicóticos

Posible disminución del efecto terapéutico de los agentes antiparkinsonianos. Administrar con suma precaución.

Levodopa con Aripiprazol

Aripiprazol puede disminuir el efecto terapéutico de levodopa. Considerar modificación de la terapia.

Levodopa con Benzodiazepinas

Posible disminución del efecto terapéutico de levodopa.

Administrar con precaución.

Levodopa con Biperideno

La levodopa puede potenciar las discinesias. Administrar con precaución.

Levodopa con Bupropión

Posible aumento de los efectos adversos/indeseables de bupropión. Administrar con precaución.

Levodopa con Butirofenonas

Antagonismo del efecto terapéutico de la levodopa.

Administrar con precaución.

Levodopa con Celiprolol

Riesgo de hipotensión.

Administrar con precaución.

Levodopa con Clonazepam

En algunos casos, reducción del efecto terapéutico de la levodopa.

Levodopa con Clonidina

Antagonismo. Pérdida del efecto antiparkinsoniano.

El estímulo betaadrenérgico producido por la clonidina antagonizaría el efecto dopaminérgico.

Evitar la administración conjunta. Seguimiento del paciente.

Levodopa con Clorpromazina

Inhibición del efecto antiparkinsoniano.

Bloqueo de los receptores dopaminérgicos centrales.

Administrar con suma precaución.

Levodopa con Clotiapina

Reducción del efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Administrar con precaución.

Levodopa con Clozapina

Clozapina puede disminuir el efecto terapéutico de levodopa. Considerar modificación de la terapia.

Levodopa con Colina CDP

Potenciación del efecto de la levodopa. Administrar con precaución.

Levodopa con Deprenilo

Levodopa puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. Considerar modificación de la terapia.

Levodopa con Entacapona

Posible aumento de la concentración sérica de levodopa. Considerar ajustar las dosis.

Levodopa con Fenitoína

Reducción del efecto terapéutico de la levodopa.

Evitar la administración conjunta.

Levodopa con Fenotiazinas

Antagonismo del efecto terapéutico de la levodopa.

Evitar su indicación.

Levodopa con Flupentixol

Posible inhibición del efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Administrar con precaución.

Levodopa con IMAO

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO y potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Levodopa con Linezolid

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO.

Levodopa con Melitraceno

Melitraceno + flupentixol puede inhibir el efecto antiparkinsoniano de la levodopa. Administrar con precaución.

Levodopa con Memantina

Posible aumento de los efectos de la levodopa.

Levodopa con Mequitazina

Pérdida del efecto antiparkinsoniano.

Evitar la administración conjunta.

Levodopa con Metaminodiazepóxido

En algunos casos, reducción del efecto terapéutico de la levodopa.

Administrar con precaución.

Levodopa con Metildiazepinona

En algunos casos, reducción del efecto terapéutico de la levodopa.

Administrar con precaución.

Levodopa con Metilfenidato

Metilfenidato puede incrementar los efectos adversos/tóxicos de los antiparkinsonianos.

Levodopa con Metionina

Posible disminución del efecto terapéutico de levodopa.

Levodopa con Metoclopramida

Metoclopramida puede disminuir los efectos terapéuticos de los antiparkinsonianos. Monitorear la terapia.

Levodopa con Moclobemida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO.

Levodopa con Olanzapina

Reducción del efecto terapéutico de la levodopa.

La olanzapina reduce la liberación de dopamina en las sinapsis dopaminérgicas.

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Levodopa con Otilonio bromuro

Aumento del efecto de la levodopa.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución. Evitar administración conjunta en pacientes con antecedentes de psicosis.

Levodopa con Paliperidona

Paliperidona puede disminuir el efecto terapéutico de levodopa. Considerar modificación de la terapia.

Levodopa con Pergolida

Puede exacerbar confusión, alucinaciones y discinesias. Suspender el tratamiento en forma gradual.

Levodopa con Piridoxina

Posible disminución del efecto terapéutico de levodopa.

Levodopa con Procarbazina

Posible potenciación de los efectos adversos de los IMAO.

Levodopa con Quetiapina

Quetiapina puede disminuir el efecto terapéutico de levodopa. Considerar modificación de la terapia.

Levodopa con Reserpina

Antagonismo. Pérdida del efecto antiparkinsoniano.

Evitar la administración conjunta.

Levodopa con Risperidona

Pérdida del efecto dopaminérgico de la levodopa. Considerar modificación de la terapia.

Levodopa con Ropinirol

Potenciación del efecto antiparkinsoniano.

Sinergismo.

Pueden administrarse en forma conjunta.

Levodopa con Rotigotina

Puede exacerbar confusión, alucinaciones y discinesias. Monitorear la terapia.

Levodopa con Sales de hierro oral

Las sales de hierro pueden disminuir la absorción de levodopa.

Levodopa con Sulpirida

Antagonismo. Posible aparición de efectos extrapiramidales. No indicar.

Levodopa con Tioxantenos

Posible antagonismo del efecto terapéutico de la levodopa.

Administrar con precaución.

Levodopa con Tranilcipromina

Levodopa puede aumentar los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. Considerar modificación de la terapia.

Levodopa con Trifluoperazina

Reducción del efecto antiparkinsoniano.

Bloqueo de los receptores dopaminérgicos centrales.

Considerar terapia alternativa.

Levodopa con Ziprasidona

Ziprasidona puede disminuir el efecto terapéutico de levodopa. Considerar modificación de la terapia.

Levodopa con Zuclopentixol

Antagonismo recíproco de la levodopa y los neurolépticos. Evitar su indicación conjunta.

Medicamentos que contienen Levodopa

Código Medicamento Laboratorio
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