Principios Activos

Clorpromazina

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03 de Abril del 2016 a las 09:33 pm Principio Activo (P.A) Clorpromazina
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Acción terapéutica.

Antipsicótico, antiemético.

Propiedades.

Como antipsicótico actúa bloqueando los receptores postsinápticos dopaminérgicos mesolímbicos en el cerebro. Las fenotiazinas también producen un bloqueo alfaadrenérgico y deprimen la liberación de hormonas hipotalámicas e hipofisarias. Sin embargo, el bloqueo de los receptores dopaminérgicos aumenta la liberación de prolactina en la hipófisis. Como antiemético inhibe la zona disparadora quimiorreceptora medular y su acción ansiolítica se piensa que se produce por reducción indirecta de los estímulos sobre el sistema reticular del tallo encefálico. Además, los efectos del bloqueo alfaadrenérgico pueden producir sedación. Su metabolismo es hepático y se elimina por vía renal y biliar.

Indicaciones.

Tratamiento de los trastornos psicóticos; es eficaz en la esquizofrenia y en la fase maníaca de la enfermedad maniacodepresiva. Tratamiento del control de náuseas y vómitos severos en pacientes seleccionados. Terapéutica alternativa a los fármacos de primera línea en el tratamiento en el corto plazo (no más de 12 semanas) de la ansiedad no psicótica. Tratamiento de problemas severos de comportamiento en niños (hiperexcitabilidad). Tratamiento coadyuvante del tétanos y en la porfiria aguda intermitente.

Dosificación.

Forma oral: comprimidos. Dosis usual para adultos: 10 a 50mg 2 a 6 veces por día, ajustando en forma gradual la dosis según necesidades y tolerancia. Los pacientes geriátricos y debilitados requieren una dosis menor. Dosis máxima: hasta 1 gramo diario. Dosis pediátricas usuales, niños de 6 meses en adelante: 0,55mg/kg o 15mg/m2cuatro veces al día (por lo general en solución oral o jarabe). Inyectable, adultos: vía IM: 25mg a 50mg repetidos en una hora, si es necesario, y cada 3 a 12h a partir de entonces, según necesidades o tolerancia. Vía IV: 25mg a 50mg diluidos en una concentración de no más de 1mg/ml con cloruro de sodio inyectable y administrados a un ritmo de 1mg por minuto. Dosis máxima: hasta 1 gramo al día. Dosis pediátricas, niños de 6 meses en adelante: vía IM o IV, 0,55mg/kg o 15mg/m2cada 6 a 8 horas según necesidades y hasta 40mg al día para niños de 6 meses a 5 años y hasta 75mg al día para niños de 5 a 12 años.

Reacciones adversas.

Son de aparición más frecuente: visión borrosa o cualquier cambio en la visión, movimientos de torsión del cuerpo por efectos parkinsonianos extrapiramidales distónicos. Hipotensión, constipación, mareos, somnolencia, sequedad de boca, congestión nasal. Raramente se observa discinesia tardía, micción difícil (por efecto antimuscarínico), rash cutáneo, trastornos del ciclo menstrual, hipersensibilidad a la luz solar, galactorrea, náuseas, vómitos.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes que no toleran una fenotiazina pueden no tolerar otras. Las medicaciones antipsicóticas elevan las concentraciones de prolactina, que persisten durante la administración crónica. En los recién nacidos cuyas madres recibieron fenotiazinas al final del embarazo se ha descripto ictericia prolongada, hiporreflexia o hiperreflexia y efectos extrapiramidales. Durante la lactancia se observa somnolencia en el lactante. Los pacientes geriátricos necesitan una dosis inicial más baja pues tienden a desarrollar concentraciones plasmáticas más elevadas, son más propensos a la hipotensión ortostática y muestran una sensibilidad aumentada a los efectos antimuscarínicos y sedantes de las fenotiazinas. También son más propensos a desarrollar efectos secundarios extrapiramidales, tales como discinesia tardía y parkinsonismo. Se sugiere administrar a los pacientes ancianos la mitad de la dosis usual del adulto. Por su efecto antimuscarínico puede disminuir e inhibir el flujo salival y contribuir al desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las fenotiazinas pueden aumentar la incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

Los antihistamínicos y antimuscarínicos intensifican los efectos antimuscarínicos de las fenotiazinas; sobre todo confusión, alucinaciones y pesadillas. Las anfetaminas pueden producir reducción de los efectos antipsicóticos de las fenotiazinas y éstas disminuir el efecto estimulante de las anfetaminas. Las fenotiazinas pueden bajar el umbral para las crisis convulsivas, siendo necesario ajustar las dosis de los anticonvulsivos. Pueden inhibir el metabolismo de la fenitoína y dar lugar a toxicidad por fenitoína. El uso simultáneo con antitiroideos puede aumentar el riesgo de agranulocitosis, con la bromocriptina puede aumentar las concentraciones séricas de prolactina. Se pueden inhibir los efectos antiparkinsonianos de la levodopa debido al bloqueo de los receptores dopaminérgicos en el cerebro. El uso simultáneo con bloqueantes betaadrenérgicos da lugar a una concentración plasmática elevada de cada medicación.

Contraindicaciones.

Depresión severa del SNC, estados comatosos, enfermedad cardiovascular severa. La relación riesgo-beneficio se evaluará en las siguientes situaciones: alcoholismo, angor pectoris, discrasias sanguíneas, glaucoma, disfunción hepática, enfermedad de Parkinson, úlcera péptica, retención urinaria, síndrome de Reye, trastornos convulsivos, vómitos (ya que la acción antiemética puede enmascarar los vómitos como signo de sobredosis de otras medicaciones).

Interacciones

Interacción Efecto
Clorpromazina con Alcohol

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Clorpromazina con Alfuzosín

Alfuzosín puede producir un aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Monitorear la terapia.

Clorpromazina con Anfetaminas

Los antipsicóticos pueden disminuir el efecto estimulatorio de las anfetaminas. Monitorear la terapia.

Clorpromazina con Antiácidos con hidróxido de Mg y Al

Posible reducción del efecto terapéutico de la clorpromazina.

Inhibición de la absorción gastrointestinal de la clorpromazina.

Separar 3 a 4 horas la administración de ambos fármacos.

Clorpromazina con Anticolinérgicos

Aumento de los efectos anticolinérgicos de ambos fármacos. Hipertermia.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Clorpromazina con Antihistamínicos H1

Potenciación de los efectos atropínicos (sequedad de boca, constipación, retención urinaria) de los antihistamínicos.

Aditivo.

No asociar en pacientes con glaucoma. Advertir a los pacientes. Emplear con precaución.

Clorpromazina con Antiparkinsonianos

Posible disminución del efecto terapéutico de una o ambas sustancias. Evitar su indicación conjunta.

Clorpromazina con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Clorpromazina con Astemizol

Incremento del riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas.

Efecto aditivo en la prolongación del intervalo QT.

Administrar con precaución.

Clorpromazina con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de la clorpromazina.

Clorpromazina con Bromocriptina

Posible disminución del efecto terapéutico de clorpromazina y aumento del efecto antiparkinsoniano de bromocriptina. Considerar modificación de la terapia.

Clorpromazina con Ciprofloxacina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Monitorear la terapia.

Clorpromazina con Cloroquina

Cloroquina puede incrementar el efecto de prolongación del intervalo QT. Monitorear la terapia.

Clorpromazina con Depresores del SNC

Aumento de la depresión sobre el SNC. Efecto aditivo.

Clorpromazina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador de dronedarona. No indicar.

Clorpromazina con Epinefrina

Posible aumento del efecto arritmogénico de clorpromazina. Considerar modificación de la terapia.

Clorpromazina con Eritromicina

Incremento del riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas.

Efecto aditivo en la prolongación del intervalo QT.

Administrar con precaución.

Clorpromazina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Clorpromazina con Fluoxetina

Incremento del riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas, incremento del riesgo de síndrome neuroléptico, incremento de la sedación y de los efectos anticolinérgicos de ambos fármacos.

Efecto aditivo e inhibición de la depuración de am

Clorpromazina con Fluvoxamina

Posible disminución del metabolismo de fluvoxamina. Administrar con precaución.

Clorpromazina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Clorpromazina con Gliclazida

Altas dosis de clorpromazina pueden aumentar la glucemia. Considerar ajuste de la dosis de gliclazida.

Clorpromazina con Glimepirida

Posible reducción del efecto hipoglucemiante de glimepirida.

Clorpromazina con Gliquidona

Posible reducción del efecto hipoglucemiante.

Clorpromazina con Haloperidol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de clorpromazina.

Clorpromazina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Clorpromazina con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible aumento del efecto neurotóxico de los antipsicóticos. Monitorear la terapia.

Clorpromazina con Levodopa

Inhibición del efecto antiparkinsoniano.

Bloqueo de los receptores dopaminérgicos centrales.

Administrar con suma precaución.

Clorpromazina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Clorpromazina con Maprotilina

Incremento del riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas, incremento del riesgo de síndrome neuroléptico, incremento de la sedación y de los efectos anticolinérgicos de ambos fármacos.

Efecto aditivo e inhibición de la depuración de am

Clorpromazina con Memantina

Posible reducción del efecto de los antipsicóticos. Monitorear al paciente y ajustar la dosis si fuera necesario.

Clorpromazina con Metilatropina

Potenciación de los efectos indeseables de la clorpromazina, sobre todo confusión, alucinaciones.

Aditivo.

Administrar con precaución especialmente en pacientes ancianos.

Clorpromazina con Metoclopramida

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. No indicar.

Clorpromazina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Clorpromazina con Norepinefrina

Posible aumento del efecto arritmogénico de clorpromazina. Considerar modificación de la terapia.

Clorpromazina con Pergolida

Posible reducción del efecto terapéutico de pergolida. Monitorear la terapia.

Clorpromazina con Petidina

Aumento de la depresión sobre el SNC y de la dinámica respiratoria.

Potenciación.

Clorpromazina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Clorpromazina con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Clorpromazina con Probucol

Incremento del riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas.

Efecto aditivo en la prolongación del intervalo QT.

Administrar con precaución.

Clorpromazina con Procainamida

Incremento del riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas.

Efecto aditivo en la prolongación del intervalo QT.

Administrar con precaución.

Clorpromazina con Pseudoefedrina

Posible aumento del efecto arritmogénico de clorpromazina. Considerar modificación de la terapia.

Clorpromazina con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Clorpromazina con Sertindol

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. Evitar su administración. En caso de usarse conjuntamente, deberá monitorearse estrechamente al paciente.

Clorpromazina con Suxametonio

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Clorpromazina con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Clorpromazina con Tetrabenazina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los antipsicóticos. Monitorear la terapia.

Clorpromazina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Clorpromazina con Valproico ácido

Posible aumento de la concentración sérica del ácido valproico.

Clorpromazina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Clorpromazina

Código Medicamento Laboratorio
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