Principios Activos

Eritromicina

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03 de Abril del 2016 a las 09:17 pm Principio Activo (P.A) Eritromicina
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Acción terapéutica.

Antibiótico.

Propiedades.

Es un antibiótico macrólido bacteriostático, producido por una cepa de Streptomyces erythreus; sin embargo, puede ser bactericida a concentraciones elevadas o cuando se utiliza contra organismos altamente sensibles. Se piensa que penetra en la membrana de la célula bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos o cerca de "P" o lugar donador, de forma que se bloquea la unión del tRNA (RNA de transferencia) al lugar donador. Se evita la translocación de péptidos de "A" o lugar aceptor a "P" o lugar donador, por consiguiente se inhibe la síntesis de proteínas. La eritromicina sólo es eficaz frente a organismos que se dividen en forma activa. Administrada por vía oral se absorbe con facilidad y rápidamente se metaboliza en el hígado en forma parcial a metabolitos inactivos y puede acumularse en pacientes con enfermedad hepática grave. Etilsuccinato de eritromicina: se hidroliza a fármaco libre en el tracto gastrointestinal y en la sangre. Estolato de eritromicina: se disocia en el éster propanoato en el tracto gastrointestinal, se absorbe y más tarde se hidroliza parcialmente a fármaco libre en la sangre. Estearato de eritromicina: se disocia al fármaco libre en el tracto gastrointestinal. Su unión a las proteínas es alta, obteniéndose la máxima concentración plasmática en 1 a 4 horas. Se elimina por vía hepática (por la concentración en el hígado y la excreción en la bilis). Vía renal (por filtración glomerular) de 2% a 5%. Se excreta inalterado después de la administración oral; de 10% a 15% se excreta inalterado después de la administración intravenosa.

Indicaciones.

Gonorrea producida por Neisseria gonorrhoeae,neumonía por Mycoplasma pneumoniae,fiebre reumática, infecciones de piel y tejidos blandos producidas por S. epidermidis y Staphylococcus aureus,uretritis no gonocócica, difteria producida por Corynebacterium diphteriae,endocarditis bacteriana en pacientes alérgicos a la penicilina, faringitis bacteriana por Streptococcus epidermidis.Infecciones producidas por Chlamydia trachomatis: conjuntivitis del recién nacido, neumonía de la infancia, infecciones urogenitales durante el embarazo.

Dosificación.

Adultos: la dosis usual es de 250mg cada 6 horas, que puede incrementarse hasta 4g o más al día, de acuerdo con la gravedad de la infección. Dosis usual en pediatría: 15 a 50mg/kg/día en dosis divididas (cada 12 horas); en infecciones más graves se puede duplicar la dosis. Tanto en adultos como en niños se puede administrar la mitad de la dosis total diaria cada 12 horas. En infecciones estreptocócicas la dosis usual es de 20 a 50mg/kg/día en dosis fraccionadas. El tratamiento de infecciones por estreptococos betahemolíticos del grupo A debe realizarse durante 10 días. En la conjuntivitis del recién nacido por C. trachomatisel tratamiento es con suspensión de eritromicina oral, en dosis de 50mg/kg/día divididos en cuatro tomas durante al menos dos semanas. Infecciones urogenitales durante el embarazo: dosis sugerida de 500mg por vía oral, cuatro veces al día durante 7 días por lo menos; de no tolerar este tratamiento se podrá indicar 250mg cuatro veces al día durante 14 días.

Reacciones adversas.

Las reacciones más frecuentes son gastrointestinales: malestar y dolor cólico abdominal. Las náuseas, vómitos y diarreas se presentan con poca frecuencia con las dosis orales habituales. En tratamientos prolongados o repetidos puede existir la posibilidad de proliferación excesiva de bacterias y hongos no sensibles. En este caso la droga debe ser suspendida y establecerse el tratamiento apropiado. Se han presentado reacciones alérgicas leves como urticarias y rash cutáneo. En algunos casos se informaron pérdidas reversibles de la audición, sobre todo en pacientes con insuficiencia renal o en aquellos que recibían altas dosis de eritromicina. El estolato de eritromicina puede producir ictericia colestática.

Precauciones y advertencias.

Debe evitarse la prescripción de eritromicina en pacientes con enfermedad hepática preexistente. En caso de colitis seudomembranosa, cuya intensidad puede variar de leve a grave, deberá suspenderse de inmediato el tratamiento. Pueden aparecer valores anormales de la función hepática, eosinofilia periférica y leucocitosis, en estos casos también deberá suspenderse el tratamiento.

Interacciones.

En pacientes que están recibiendo altas dosis de teofilina, al administrar eritromicina pueden aumentar los niveles séricos de teofilina y la posibilidad de que ésta produzca toxicidad. En estos casos debe disminuirse la dosis de teofilina. Puede haber una inhibición competitiva entre eritromicina, clindamicina, lincomicina y cloramfenicol ya que compiten por los mismos receptores celulares. Puede aumentar el tiempo de protrombina al administrarse con anticoagulantes orales. La administración conjunta de eritromicina con carbamazepina o digoxina produce una elevación de los niveles plasmáticos de estas drogas, lo que en algunos pacientes ocasiona toxicidad de la carbamazepina o digoxina. En algunos casos se observan reacciones isquémicas cuando se administra con ergotamina o fármacos que la contengan. Aumenta las concentraciones séricas de ciclosporina lo que acrecienta el riesgo de nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

Pacientes con hipersensibilidad conocida al antibiótico. Deberá evaluarse el riesgo-beneficio en pacientes con disfunción hepática o pérdida de audición. El estolato de eritromicina no debe administrarse a mujeres embarazadas.

Interacciones

Interacción Efecto
Eritromicina con Afatinib

Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta.

Eritromicina con Alfentanilo

Posible disminución del metabolismo de alfentanilo.

Eritromicina con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Eritromicina con Alimentos

Por vía oral, la eritromicina conjugada con el ácido esteárico (estearato de eritromicina) puede ser menos eficaz.

Administrar el estearato de eritromicina lejos de las comidas o utilizar otro compuesto de eritromicina.

Eritromicina con Aminofilina

Elevación de la aminofilinemia. Riesgo de disminución de los niveles de la eritromicina.

Inhibición por la eritromicina del metabolismo hepático de la aminofilina.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, ajustar las dosi

Eritromicina con Amisulprida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. No indicar.

Eritromicina con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Eritromicina con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Inhibición del metabolismo de los anticoagulantes.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante.

Eritromicina con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los agentes antifúngicos.

Eritromicina con Antineoplásicos

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antineoplásicos.

Eritromicina con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Eritromicina con Atorvastatina

Posible aumento del riesgo de miopatías. Elevación de la concentración sérica de la atorvastatina.

La eritromicina inhibe el citocromo P-450 y la metabolización de la atorvastatina.

Administrar con precaución. Seguimiento del pacien

Eritromicina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Eritromicina con Benzodiazepinas

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Eritromicina con Bilastina

Posible aumento de los niveles plasmáticos de bilastina en pacientes con insuficiencia renal moderada o severa. Evitar su administración.

Eritromicina con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Eritromicina con Buspirona

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Eritromicina con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Eritromicina con Cerivastatina

Posible aumento del riesgo de miopatías. Elevación de la concentración sérica de la cerivastatina.

La eritromicina inhibe el citocromo P-450 y la metabolización de la cerivastatina.

Administrar con precaución. Seguimiento del pacien

Eritromicina con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de ciclosporina.

Eritromicina con Cilostazol

Posible disminución del metabolismo de cilostazol.

Eritromicina con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Eritromicina con Cisapride

Posible disminución del metabolismo de cisapride. No indicar.

Eritromicina con Clavulánico ácido + ticarcilina

Interferencia del efecto bactericida del betalactámico.

Antagonismo.

No asociar.

Eritromicina con Clindamicina

Posible disminución del efecto terapéutico de eritromicina. No indicar.

Eritromicina con Clobazam

Potenciación de la toxicidad del clobazam.

Reducción de la eliminación del clobazam.

Administrar con precaución.

Eritromicina con Clopidogrel

Posible disminución del efecto terapéutico de clopidogrel.

Eritromicina con Cloranfenicol

Antagonismo.

Competencia por la unión a los ribosomas.

Evitar la administración conjunta.

Eritromicina con Clorazolam

Potenciación de la toxicidad del triazolam.

Reducción de la eliminación del triazolam.

Administrar con precaución.

Eritromicina con Cloroquina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Eritromicina con Clorpromazina

Incremento del riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas.

Efecto aditivo en la prolongación del intervalo QT.

Administrar con precaución.

Eritromicina con Clozapina

Posible disminución del metabolismo de clozapina.

Eritromicina con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Eritromicina con Cortivazol

Potencia el efecto glucocorticoide y aumenta la toxicidad.

Reducción de la eliminación del cortivazol.

Administrar con precaución.

Eritromicina con Dabigatrán etexilato

Posible aumento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato. No indicar.

Eritromicina con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Eritromicina con Derivados de ergotamina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los derivados ergóticos.

Eritromicina con Derivados de la rifamicina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Eritromicina con Derivados de la teofilina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Eritromicina con Desacetilvinblastina amida

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antineoplásicos.

Eritromicina con Digoxosida

En algunos pacientes aumento significativo de las concentraciones plasmáticas de la digoxina.

En algunos pacientes (10%) se observa una participación significativa de la flora gastrointestinal en la metabolización de la digoxina. La eritromic

Eritromicina con Disopiramida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de disopiramida. No indicar.

Eritromicina con Dolasetrón

Cardiotoxicidad.

Administrar con precaución; controlar la función cardíaca.

Eritromicina con Doxercalciferol

Disminución del efecto símil vitamina D.

Interferencia en la biotransformación metabólica al inhibir el citocromo P-450.

Evaluar la necesidad de asociarlos.

Eritromicina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Eritromicina con Eletriptán

Posible disminución del metabolismo de eletriptán.

Eritromicina con Eplerenona

Posible disminución del metabolismo de eplerenona.

Eritromicina con Ergotamina tartático

Ergotismo. Riesgo de necrosis de las extremidades.

Reducción de la depuración hepática de la ergotamina.

Evitar la administración conjunta.

Eritromicina con Erlotinib

Interferencia metabólica.

Emplear con precaución.

Eritromicina con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de los macrólidos.

Eritromicina con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Eritromicina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes prolongadores del intervalo QT.

Eritromicina con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo.

Eritromicina con Fexofenadina

Aumento de las concentraciones séricas de la fexofenadina.

Administrar con precaución.

Eritromicina con Flunitrazepam

Potenciación de la toxicidad del flunitrazepam.

Reducción de la eliminación del flunitrazepam.

Administrar con precaución.

Eritromicina con Fluticasona propionato + salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol.

Eritromicina con Fluvastatín

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Eritromicina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Eritromicina con Gentamicina

Potenciación del efecto antimicrobiano sobre estafilococos.

Sinergismo.

Asociación útil en terapéutica.

Eritromicina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Eritromicina con Glucósidos cardiotónicos

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Eritromicina con Hicamptamina

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Eritromicina con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Eritromicina con Imatinib

Posible aumento de la concentración del imatinib.

Reducción de la depuración del imatinib por inhibición del citocromo P450.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Eritromicina con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Eritromicina con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Eritromicina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Eritromicina con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la 5-fosfodiesterasa.

Eritromicina con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Eritromicina con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Eritromicina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Eritromicina con Ivabradina

Con eritromicina IV: alteración cardiovascular. Con eritromicina oral: alteración del metabolismo de ivabradina.

No administrar.

Eritromicina con Lacidipina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT.

Eritromicina con Lercanidipina

Aumento del efecto del lercanidipino.

Disminución del metabolismo del lercanidipino.

Administrar con precaución.

Eritromicina con Leucocristina

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antineoplásicos.

Eritromicina con Lincomicina

Posible disminución del efecto terapéutico de eritromicina. No indicar.

Eritromicina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Eritromicina con Mepirodipina

Disminución del efecto antihipertensivo.

Inhibición metabólica a nivel hepático.

No asociar y no aumentar la dosis de barnidipino.

Eritromicina con Mevinolin

Aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución.

Eritromicina con Mizolastina

Riesgo de toxicidad por mizolastina.

Evitar la administración conjunta.

Eritromicina con Montelukast

Posible aumento de las concentraciones séricas de montelukast.

Administrar con precaución.

Eritromicina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Eritromicina con P-hidroxiampicilina

Interferencia del efecto bactericida del betalactámico.

No asociar.

Eritromicina con Parametasona

Aumento de la concentración plasmática de parametasona.

Reducción del clearance de parametasona.

Administrar con precaución.

Eritromicina con Penicilinas

Antagonismo del efecto antimicrobiano en el tratamiento de la escarlatina.

Mecanismos de acción antagónicos.

Evitar la administración conjunta en escarlatina.

Eritromicina con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Eritromicina con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Eritromicina con Pranlukast

Aumento de las concentraciones séricas de pranlukast.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

No usar asociados.

Eritromicina con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina.

Eritromicina con Quinina

Posible aumento de la concentración sérica o potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Eritromicina con Rapamicina

Posible disminución del metabolismo de sirolimús.

Eritromicina con Reboxetina

Posible disminución del metabolismo de reboxetina. No indicar.

Eritromicina con Repaglinida

Posible aumento de la concentración sérica de repaglinida.

Eritromicina con Retinoico ácido

Aumento de las concentraciones séricas y toxicidad de la tretinoína.

Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo hepático de la tretinoína.

Administrar con precaución. Ajuste de dosis de la tretinoína.

Eritromicina con Rifampina

Sinergismo antimicrobiano, in vitro.

Eritromicina con Rilpivirina

Posible aumento en la exposición a rilpivirina. Considerar terapia alternativa.

Eritromicina con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Eritromicina con Roflumilast

Posible aumento de la actividad inhibidora de la fosfodiesterasa 4 (PDE4). Monitorear al paciente.

Eritromicina con Rupatadina

Aumento de la concentración plasmática de rupatadina.

No administrar.

Eritromicina con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol.

Eritromicina con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Eritromicina con Sertindol

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Eritromicina con Sildenafil

Riesgo de aumento de más de 150% en la concentración plasmática de sildenafil.

Inhibición de la metabolización hepática.

Evitar en lo posible la administración conjunta. Ajustar la dosis de sildenafil.

Eritromicina con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Eritromicina con Sinvinolin

Posible aumento del riesgo de miopatías.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Eritromicina con Sulfonamidas

Incremento de la potencia antimicrobiana in vitro.

Mecanismos de acción sinérgicos.

Posible utilidad en terapéutica.

Eritromicina con Sulpirida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Evitar su indicación.

Eritromicina con Sultamicilina

Posible pérdida del efecto de la sultamicilina.

Antagonismo farmacodinámico.

Evitar la administración conjunta.

Eritromicina con Sustratos de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Eritromicina con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Eritromicina con Tacrolimús

Posible aumento de la concentración sérica de tacrolimús.

Eritromicina con Temsirolimús

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de temsirolimús.

Eritromicina con Teofilina

Elevación de las concentraciones séricas de la teofilina. Riesgo de disminución de los niveles de la eritromicina.

Inhibición por la eritromicina del metabolismo hepático de la teofilina.

Evitar la administración conjunta. Utilizar

Eritromicina con Terfenadina

Reducción del efecto terapéutico de la terfenadina.

Inhibición por la eritromicina del metabolismo hepático de la terfenadina.

Evitar la administración conjunta.

Eritromicina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Eritromicina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Eritromicina con Tolterodina

En ciertas poblaciones puede observarse aumento del efecto y toxicidad de la tolterodina.

En algunas poblaciones la inhibición del citocromo P450 3A4 provocada por este fármaco reduce la depuración de tolterodina.

Si se administran en

Eritromicina con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Eritromicina con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Eritromicina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Eritromicina con Vardenafil

Aumenta la concentración plasmática de vardenafil.

Inhibición del metabolismo de vardenafil.

Administrar con precaución; ajuste de dosis.

Eritromicina con Vilazodona

Aumento de la concentración plasmática de vilazodona. Ajustar las dosis.

Eritromicina con Vinorelbina

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antineoplásicos.

Eritromicina con VLB

Posible aumento de la concentración sérica de los agentes antineoplásicos.

Eritromicina con Warfarina

Riesgo de hemorragias. Aumento del tiempo de protrombina.

Inhibición por la eritromicina del metabolismo hepático de la warfarina.

Administrar con precaución. Monitoreo del tiempo de protrombina. Ajustar la dosis de la warfarina, si es

Eritromicina con Zafirlukast

Posible disminución de la concentración sérica de zafirlukast.

Eritromicina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Eritromicina con Zopiclona

Posible aumento de la concentración sérica de zopiclona.

Medicamentos que contienen Eritromicina

Código Medicamento Laboratorio
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