Principios Activos

Cloranfenicol

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03 de Abril del 2016 a las 09:35 pm Principio Activo (P.A) Cloranfenicol
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Sinónimos.

Laevomicetina.

Acción terapéutica.

Antibiótico sistémico.

Propiedades.

Es un antibiótico bacteriostático de amplio espectro. Sin embargo, puede ser bactericida en concentraciones elevadas o cuando se usa contra organismos altamente sensibles. Es liposoluble; difunde a través de la membrana celular bacteriana y se une en forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas bacterianos, donde evita la transferencia de aminoácidos a las cadenas peptídicas en formación. No se ha establecido el mecanismo por el cual se produce anemia aplásica irreversible. Se piensa que el mecanismo responsable de la mielodepresión reversible (dependiente de la dosis), durante su administración y después de ella, se relaciona con la inhibición de la síntesis proteica mitocondrial en las células de la médula ósea. Se absorbe con facilidad y por completo en el tracto gastrointestinal. Se distribuye por todo el organismo en forma amplia aunque no uniforme. En el hígado y en el riñón alcanza las concentraciones más altas. Atraviesa la placenta y las concentraciones séricas fetales pueden ser de 30% a 80% de los niveles séricos maternos. Alcanza concentraciones terapéuticas en los humores acuoso y vítreo del ojo. En el líquido cefalorraquídeo las concentraciones pueden ser de 21% a 50% de las séricas, a través de meninges no inflamadas, y de 45% a 89%, a través de meninges inflamadas. Su unión a proteínas es de baja a moderada. El metabolismo es hepático, 90% conjugado a glucurónido inactivo. El succinato sódico de cloranfenicol (vía parenteral) se hidroliza a fármaco libre en plasma, hígado, pulmón y riñón. En el feto y neonatos el hígado inmaduro no puede conjugarlo, por lo que se acumulan concentraciones tóxicas de fármaco activo que pueden producir el síndrome gris. De 5% a 10% se excreta en forma inalterada por riñón en 24 horas. Se excreta en la leche materna. La diálisis no elimina de la sangre cantidades significativas.

Indicaciones.

Tratamiento de meningitis por Haemophilus influenzae,infecciones por Rickettsia, septicemias bacterianas, fiebre tifoidea producida por la Salmonella typhi.En general debe reservarse para infecciones graves en las que otros antibióticos menos tóxicos sean ineficaces o estén contraindicados.

Dosificación.

La dosis usual para adultos, por vía oral, es de 12,5mg por kg cada seis horas, hasta un máximo de 4 gramos por día. La dosis usual pediátrica, en lactantes prematuros y recién nacidos a término de hasta 2 semanas, es de 6,25mg por kg cada seis horas por vía oral oral o intravenosa; en lactantes de 2 semanas en adelante, 12,5mg por kg cada 6 horas, vía oral o intravenosa.

Reacciones adversas.

Intolerancia digestiva, hipersensibilidad, discrasias sanguíneas (piel pálida, dolor de garganta, fiebre, hemorragias o hematomas no habituales, cansancio, debilidad), síndrome gris del recién nacido, neuritis óptica (dolor ocular, visión borrosa, pérdida de visión), neuritis periférica (entumecimiento, hormigueo, dolor quemante y debilidad de manos o pies), anemia aplásica (con dependencia de la dosis), aplasia medular idiosincrásica.

Precauciones y advertencias.

Durante el tratamiento se deben realizar con periodicidad controles sanguíneos completos, para detectar depresión de la médula ósea reversible relacionada con la dosis; éstos, sin embargo, no son útiles para predecir la anemia aplásica idiosincrásica, que aparece normalmente después de terminar el tratamiento. En pacientes con insuficiencia hepática deben monitorearse los niveles plasmáticos.

Interacciones.

El uso simultáneo con mielodepresores y radioterapia puede aumentar los efectos depresores sobre la médula ósea. El uso junto con anticonvulsivos del grupo de las hidantoínas puede aumentar los efectos tóxicos de éstos por inhibición de la actividad enzimática microsómica. No se recomienda la asociación con eritromicina o lincomicinas, ya que el cloranfenicol puede desplazar o evitar su unión a las subunidades 50S de los ribosomas bacterianos y antagonizar de este modo los efectos de estos antibióticos. La administración con hipoglucemiantes orales puede potenciar el efecto de éstos debido a un desplazamiento desde las proteínas séricas. El cloranfenicol puede aumentar la vida media del dicumarol y la fenitoína por inhibir las enzimas que degradan estos fármacos.

Contraindicaciones.

Embarazo. Neonatos.

Interacciones

Interacción Efecto
Cloranfenicol con Alcohol

Aumento de los efectos del alcohol. Posible reacción tipo disulfiram leve.

Inhibición de la aldehído-deshidrogenasa.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Alimentos

Aumento de los efectos del alcohol. Posible reacción tipo disulfiram leve.

Inhibición de la aldehído-deshidrogenasa.

Evitar la ingestión de alimentos que contengan alcohol.

Cloranfenicol con Amikacina

Antagonismo in vitroque no se observa in vivo.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Amoxicilina + sulbactam

Pérdida del efecto antimicrobiano de la amoxicilina.

Interferencia sobre el efecto bacteriolítico.

No asociar.

Cloranfenicol con Ampicilina

Antagonismo.

Evitar la administración conjunta. En meningitis bacteriana la asociación no exhibiría antagonismo.

Cloranfenicol con Ampicilina + sulbactam

Para algunas bacterias se produce aumento del efecto terapéutico de estos fármacos.

Efecto sinérgico.

Administrar ambos fármacos con 1 hora de intervalo.

Cloranfenicol con Antibióticos aminoglucósidos

Antagonismo in vitroque no se observa in vivo.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Antibióticos polipéptidos

Antagonismo sobre estafilococos.

Competición por el sitio de acción.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Inhibición del metabolismo de los anticoagulantes orales.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante.

Cloranfenicol con Anticonceptivos orales

Disminución de la eficacia del anticonceptivo.

Utilizar un método alternativo de anticoncepción durante y por algunos días luego del tratamiento con cloranfenicol.

Cloranfenicol con Anticonvulsivantes

Posible disminución del metabolismo de los anticonvulsivantes.

Cloranfenicol con Barbitúricos

Posible disminución del metabolismo de barbitúricos.

Cloranfenicol con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Cloranfenicol con Cefatrizina

Inhiben su acción.

Interferencia.

No asociar.

Cloranfenicol con Cefradina

Interfiere en el efecto bactericida de la cefalosporina.

Antagonismo sobre el desarrollo bacteriano.

No asociar.

Cloranfenicol con Ceftazidima

Efecto antagónico. Evitar su administración conjunta.

Cloranfenicol con Cefuroxima

Interferencia del efecto bactericida del betalactámico. No asociar.

Cloranfenicol con Cianocobalamina

Posible disminución del efecto terapéutico de cianocobalamina.

Cloranfenicol con Cimetidina

Posible anemia aplástica.

Cloranfenicol con Clavulánico ácido + ticarcilina

Interferencia del efecto bactericida del betalactámico.

Antagonismo.

No asociar.

Cloranfenicol con Clindamicina

Antagonismo.

Competencia por la unión a los ribosomas.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Clorpropamida

Potenciación del efecto hipoglucemiante.

Inhibición del metabolismo de la clorpropamida.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Cloranfenicol con Clortalidona

Posible disminución del metabolismo de anticonvulsivos.

Cloranfenicol con Cotrimoxazol

Antagonismo.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Deferiprona

Riesgo potencial de neutropenia.

No administrar en forma conjunta.

Cloranfenicol con Dicumarol

Potenciación de los efectos del dicumarol.

Inhibición del metabolismo del dicumarol.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del dicumarol.

Cloranfenicol con Dideoxicitidina

Riesgo aumentado de neuropatía periférica.

Efecto neurotóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica.

Cloranfenicol con Dideoxikanamicina B

Antagonismo in vitroque no se observa in vivo.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Donepecilo

Riesgo de disminución de la concentración del donepecilo.

Incremento del metabolismo del donepecilo.

Administrar con precaución. Realizar ajuste de dosis si es necesario.

Cloranfenicol con Eritromicina

Antagonismo.

Competencia por la unión a los ribosomas.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Estreptomicina

Antagonismo sobre Proteus.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Etomidato

Anestesia prolongada.

Reducción del metabolismo del etomidato.

Cloranfenicol con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de anticonvulsivos.

Cloranfenicol con Fólico ácido

El cloranfenicol inhibe la respuesta al ácido fólico en pacientes con deficiencia de folatos.

El cloranfenicol retrasa la maduración de los eritrocitos.

Evitar la administración de cloranfenicol a pacientes que requieran tratamiento c

Cloranfenicol con Fosfenitoína

Posible disminución del metabolismo de los anticonvulsivos.

Cloranfenicol con Fosfonomicina

Sinergismo.

Cloranfenicol con Gentamicina

Antagonismo sobre Proteus.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Gliburida

Inhibición del metabolismo de la glibenclamida. Ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Cloranfenicol con Gliclazida

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Ajustar la dosis del hipoglucemiante. Seguimiento del paciente.

Cloranfenicol con Glimepirida

Riesgo de hipoglucemia.

Reducción de la depuración de la glimepirida.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Glimepirida + rosiglitazona

Riesgo de hipoglucemia. Reducción de la depuración de la glimepirida. Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Glipizida

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Cloranfenicol con Gliquidona

Riesgo de hipoglucemia.

Reducción de la depuración de gliquidona.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Glisentida

Riesgo de hipoglucemia.

Reducción de la depuración de la glisentida.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Hidroxocobalamina

Antagonismo de la acción antianémica de la vitamina B12.

El cloranfenicol retarda la maduración de los eritrocitos.

Evitar la administración conjunta. El cloranfenicol debería evitarse en pacientes con alteraciones en la h

Cloranfenicol con Hierro

Antagonismo de la acción antianémica del hierro.

El cloranfenicol retarda la maduración de los eritrocitos.

Evitar la administración conjunta. El cloranfenicol debería evitarse en pacientes con alteraciones en la hematopoyesis.

Cloranfenicol con Hierro sulfato

Reducción o retraso de la eficacia antianémica del hierro.

El cloranfenicol retrasa la maduración de los eritrocitos.

Evitar la administración conjunta, si es posible, en pacientes con anemia ferropénica.

Cloranfenicol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible disminución del metabolismo de sulfonilureas.

Cloranfenicol con Imatinib

Posible reducción de la concentración plasmática del imatinib.

Aumento de la depuración del imatinib por inducción del citocromo P450 CYP3A5.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Cloranfenicol con Levonorgestrel + etinilestradiol

Reducción del efecto anovulatorio.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Utilizar otro recurso anticonceptivo.

Cloranfenicol con Lincomicina

Antagonismo.

Competencia por la unión a los ribosomas.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Mefobarbital

Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos.

Cloranfenicol con Meropenem

Posible disminución del efecto antibacteriano.

Antagonismo in vitro.

No aplicar simultáneamente.

Cloranfenicol con Metohexital

Posible disminución del metabolismo de barbitúricos.

Cloranfenicol con Metotrexato

Aumento de la toxicidad del metotrexato.

Desplazamiento del metotrexato de los sitios de unión a las proteínas plasmáticas.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con N-formidoiltienamicina monohidrato

Antagonismo in vitrosobre Klebsiella pneumoniae.

El cloranfenicol debe administrarse algunas horas después de la administración del imipenem.

Cloranfenicol con Norfloxacina

Antagonismo.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Norgestrel + etinilestradiol

Disminución de la eficacia del anovulatorio y riesgo de hemorragia inesperada.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Oxazocilina

Para algunas bacterias se produce aumento del efecto terapéutico de estos fármacos.

Efecto sinérgico.

Administrar ambos fármacos con 1 hora de intervalo.

Cloranfenicol con P-hidroxiampicilina

Interferencia del efecto bactericida del betalactámico.

No asociar.

Cloranfenicol con Paracetamol

Riesgo de incremento de toxicidad del cloranfenicol.

Aumento del metabolismo del cloranfenicol.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Penicilinas

Antagonismo.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Pentimal

Aumento de las concentraciones séricas del barbitúrico. Reducción del efecto antibiótico.

Inducción enzimática microsomal hepática.

Evitar su administración simultánea.

Cloranfenicol con Pentiobarbital sódico

Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos.

Cloranfenicol con Pentobarbiton

Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos.

Cloranfenicol con Propacetamol

Riesgo de incremento de toxicidad del cloranfenicol.

Aumento del metabolismo del cloranfenicol.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Quinolonas

Antagonismo sobre bacterias.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Quinupristina + dalfopristina

No se observa antagonismo contra Enterococcusy Staphylococcus.

Pueden administrarse en forma conjunta.

Cloranfenicol con Retinoico ácido

Posible reducción de las concentraciones séricas de la tretinoína.

Inducción del citocromo P450 que aumenta la depuración hepática de la tretinoína.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de cloranfenicol.

Cloranfenicol con Secobarbital

Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos.

Cloranfenicol con Sildenafil

Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de sildenafil.

Inducción del metabolismo hepático (citocromo P 450) de sildenafil.

Administrar con precaución.

Cloranfenicol con Sultamicilina

Posible pérdida del efecto de la sultamicilina.

Antagonismo farmacodinámico.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Tacrolimús

Posible reducción de las concentraciones séricas del tacrolimús y de su acción inmunodepresora.

Inducción de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450.

Evitar la administración conjunta en lo p

Cloranfenicol con Toremifeno

Posible disminución de la vida media del toremifeno.

Aumento del metabolismo hepático del toremifeno.

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Cloranfenicol con Totalbutamida

Posible disminución del metabolismo de sulfonilureas.

Cloranfenicol con Trofosfamida

Aumento de la toxicidad de la trofosfamida.

Inducción de la metabolización microsomal de la trofosfamida e incremento de la formación de metabolitos alquilantes activos.

Evitar la administración conjunta.

Cloranfenicol con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Cloranfenicol con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de la BCG. No indicar.

Medicamentos que contienen Cloranfenicol

Código Medicamento Laboratorio
M0000011704 CLORASONA OFTALMI
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