Principios Activos

Gliclazida

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03 de Abril del 2016 a las 09:06 pm Principio Activo (P.A) Gliclazida
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Acción terapéutica.

Hipoglucemiante.

Propiedades.

Es un agente hipoglucemiante perteneciente a la familia de las sulfonilureas (glibenclamida, clorpropamida). Se administra por vía oral y su efecto dura 12 horas o más. Promueve el aumento de la secreción de insulina por parte de las células bde los islotes del páncreas, mediante un procedimiento que todavía no está aclarado. Disminuye la glucogenólisis y la gluconeogénesis hepática y en apariencia aumenta la sensibilidad a la insulina de los tejidos extrapancreáticos. De este modo se produce una disminución de la glucosa en sangre sólo en aquellos pacientes que son capaces de sintetizar insulina. Los hipoglucemiantes orales no influyen en la producción de insulina por las células b, pero parecen potenciar su liberación. Asimismo, parece reforzar el efecto de los mismos niveles de hormona antidiurética presentes en los pacientes con diabetes insípida central parcial. Se absorbe en grado variable en el tracto gastrointestinal, se une extensamente a proteínas plasmáticas, lo que se relaciona con su elevada vida media (10 a 12 hs). Se metaboliza extensamente en el hígado para dar origen a metabolitos con escasa o nula actividad hipoglucemiante. Los metabolitos y parte de la droga inalterada se excretan por vía renal.

Indicaciones.

Diabetes mellitus del adulto no insulinodependiente, estable, leve o moderadamente severa, no cetótica y que no puede controlarse sólo con la dieta. Diabetes insípida central parcial.

Dosificación.

Dosis inicial 40 a 80mg/día; incrementar gradualmente hasta 320mg/día si fuere necesario. Las dosis mayores a 160mg se dividen en dos tomas, una con el almuerzo y otra con la cena.

Reacciones adversas.

Dependen en general de la dosis administrada, son transitorias y responden a la disminución o supresión del tratamiento. En ocasiones puede presentarse ictericia colestásica, náuseas, diarreas, vómitos, anorexia y sensación de hambre. También prurito, urticaria, erupciones maculopapulosas. Con el uso de sulfonilureas se ha comunicado leucopenia, agranulocitosis, trombocitopenia, anemia hemolítica, anemia aplásica y pancitopenia. Se han descripto también: dificultad para respirar, sensación de falta de aire, somnolencia o calambres musculares, crisis convulsivas.

Precauciones y advertencias.

Administrar con precaución en pacientes de edad avanzada, debilitados o desnutridos y en aquellos con insuficiencia suprarrenal o hipofisaria, o con disfunción hepática o renal que son especialmente sensibles a la acción hipoglucemiante de los medicamentos que disminuyen la glucosa. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos de las sulfonilureas pueden dar lugar a mayor incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto, además, debe suspenderse la administración un mes antes del parto, al igual que el amamantamiento.

Interacciones.

Los glucocorticoides, las anfetaminas, los diuréticos, las hormonas tiroideas y la fenitoína aumentan la concentración de glucosa en sangre, por lo que puede ser necesario ajustar la dosificación cuando se usen en forma simultánea con hipoglucemiantes orales. El alcohol con hipoglucemiantes orales puede producir calambres abdominales, náuseas, vómitos, sofoco, hipoglucemia. El alopurinol puede inhibir la secreción tubular renal de la gliclazida. Los esteroides anabólicos o andrógenos pueden disminuir la concentración de glucosa en sangre. El uso simultáneo con anticoagulantes derivados de la cumarina puede dar lugar a concentraciones plasmáticas elevadas de ambos medicamentos. Los analgésicos antiinflamatorios no esteroides, cloranfenicol, clofibrato o IMAO pueden potenciar el efecto hipoglucemiante de la gliclazida. La carbamazepina, la desmopresina o la vasopresina pueden potenciar el efecto antidiurético de esta droga y disminuir su efecto cuando se administra con estrógenos. Ketoconazol o miconazol en uso simultáneo con gliclazida dan lugar a hipoglucemia severa.

Contraindicaciones.

Acidosis, quemaduras severas, coma diabético, infección severa, cetoacidosis y deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia suprarrenal, fiebre elevada, disfunción hepática o renal, insuficiencia hipofisaria. Hipersensibilidad conocida al fármaco. Diabetes mellitus insulinodependiente (forma juvenil).

Interacciones

Interacción Efecto
Gliclazida con AINE

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Albuterol

Posible aumento de la glucemia. Monitorizar. Considerar reemplazo de la terapia.

Gliclazida con Alcohol

Riesgo de efecto tipo disulfiram (vómitos, sofocos, ahogo).

Inhibición de la enzima aldehído-deshidrogenasa.

Evitar la administración conjunta.

Gliclazida con Alopurinol

Riesgo de hipoglucemia.

Aumento de las concentraciones séricas del hipoglucemiante al inhibir su secreción tubular renal.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Andrógenos

Disminución de la glucemia.

Ajustar la dosificación. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Anfetaminas

Aumento de la glucemia.

Ajustar la dosificación. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Anticoagulantes

Aumento del efecto hipoglucemiante y anticoagulante.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Barbitúricos

Posible disminución del efecto hipoglucemiante.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Gliclazida con Bezafibrato

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Ajustar la dosis del hipoglucemiante. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible aumento del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliclazida con Clofibrato

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Ajustar la dosis del hipoglucemiante. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Cloranfenicol

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Ajustar la dosis del hipoglucemiante. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Clorpromazina

Altas dosis de clorpromazina pueden aumentar la glucemia. Considerar ajuste de la dosis de gliclazida.

Gliclazida con Danazol

Posible aumento de la glucemia por efecto diabetógeno de danazol.

Gliclazida con Derivados de ácido fíbrico

Aumento del efecto hipoglucemiante. Ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Gliclazida con Dexketoprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El dexketoprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliclazida con Dimemorfano

Alteración en la regulación de la glucemia.

Administrar con precaución.

Gliclazida con Diuréticos tiazídicos

Aumento de la glucemia. Reducción del efecto del hipoglucemiante.

Ajustar la dosificación. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Estanozolol

Riesgo de hipoglucemia.

El estanozolol puede reducir la glucemia.

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia y ajustar la dosis del hipoglucemiante.

Gliclazida con Estrógenos

Reducción del efecto hipoglucemiante.

Efecto antagonista sobre la glucemia.

Ajustar la dosificación. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Etodólico ácido

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. Etodolaco inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliclazida con Fenilbutazona

Fenilbutazona por via sistémica puede aumentar el efecto hipoglucemiante de las sulfolinureas. Considerar reemplazo de la terapia.

Gliclazida con Fibratos

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Ajustar la dosis del hipoglucemiante. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Fluconazol

Posible aumento del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliclazida con Flurbiprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El flurbiprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliclazida con Fursemida

Reducción del efecto hipoglucemiante.

La hipopotasemia reduce la respuesta a los hipoglucemiantes.

Ajustar la dosificación. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Glucocorticoides (corticosteroides)

Reducción del efecto hipoglucemiante. Aumentan la glucemia.

Antagonismo sobre la glucemia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis del hipoglucemiante.

Gliclazida con Hipoglucemiantes biguanídicos

Potenciación del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliclazida con Hipoglucemiantes orales

Potenciación del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliclazida con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Potenciación del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliclazida con Hipolipemiantes

Aumento del efecto hipoglucemiante.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Ajustar la dosis del hipoglucemiante. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Hormona somatotrópica

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliclazida con Hormonas tiroideas

Reducción del efecto hipoglucemiante. Aumentan la glucemia.

Antagonismo sobre la glucemia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis del hipoglucemiante.

Gliclazida con IMAO

Disminución de la glucemia.

Aumentan el efecto hipoglucemiante.

Ajustar la dosificación. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Inhibidores de la ECA

Posible aumento del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliclazida con Insulina

Potenciación del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Gliclazida con Ketoprofeno

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ketoprofeno inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliclazida con Ketorolac

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ketorolaco inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliclazida con Levotiroxina sódica

Reducción del efecto hipoglucemiante. Aumentan la glucemia.

Antagonismo sobre la glucemia.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis del hipoglucemiante.

Gliclazida con Miconazol

Miconazol por vía sistémica puede aumentar el efecto hipoglucemiante de gliclazida. No indicar.

Gliclazida con Miglitol

Posible aumento de la hipoglucemia.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis de uno o ambos fármacos.

Gliclazida con Nabumetona

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. La nabumetona inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliclazida con O-carboxifenilfosfato

Potenciación de la acción de los hipoglucemiantes.

El fosfosal inhibe la síntesis de prostaglandinas, las que están involucradas en mecanismos reguladores de la glucemia.

Administrar con precaución.

Gliclazida con Oxaceprol

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El oxaceprol inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliclazida con Paroxetina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Gliclazida con Pioglitazona

Posible aumento del efecto hipoglucemiante. Considerar ajuste de la dosis.

Gliclazida con Ritodrina

Posible aumento de la glucemia. Monitorizar. Considerar reemplazo de la terapia.

Gliclazida con Sertralina

Posible alteración del control glucémico. Considerar ajustar las dosis.

Gliclazida con Sulfonamidas

Riesgo de hipoglucemia.

Aditivo, por su semejanza química.

Ajustar la dosificación. Seguimiento del paciente.

Gliclazida con Tenoxicam

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El tenoxicam inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliclazida con Terbutalina

Posible aumento de la glucemia. Monitorizar. Considerar reemplazo de la terapia.

Gliclazida con Tiaprofénico ácido

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante.

Las prostaglandinas participan en la regulación de la glucemia. El ácido tiaprofénico inhibe su síntesis.

Administrar con precaución. Monitoreo de la glucemia.

Gliclazida con Warfarina

Aumento del efecto anticoagulante. Evaluar ajuste de dosificación.

Medicamentos que contienen Gliclazida

Código Medicamento Laboratorio
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