Principios Activos

Danazol

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03 de Abril del 2016 a las 09:30 pm Principio Activo (P.A) Danazol
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Acción terapéutica.

Inhibidor de las gonadotropinas. Profiláctico del angioedema.

Propiedades.

El danazol puede suprimir el eje hipofisoovárico inhibiendo la producción de gonadotropinas en la hipófisis. Deprime el pico preovulatorio de producción de hormona foliculoestimulante (FSH) y hormona luteinizante (LH); de esa forma reduce la producción de estrógenos ováricos. Puede inhibir por acción directa la producción ovárica de esteroides, unirse a los receptores de andrógenos, progesterona y glucocorticoides; unirse a la globulina que liga hormonas sexuales y a la que lo hace con corticosteroides, y aumentar la velocidad de clearance metabólico de la progesterona. En la endometriosis actúa debido a la supresión de la función ovárica, ya que ambos tejidos endometriales (el normal y el ectópico) se vuelven inactivos y atróficos. En la enfermedad fibroquística de la mama parece actuar por la supresión de la estimulación estrogénica, pero también es posible un efecto directo sobre los receptores de esteroides en el tejido mamario. En el angioedema hereditario aumenta los niveles séricos del inhibidor de la esterasa C1, lo que origina un aumento en los niveles del componente C4del sistema del complemento. Se metaboliza en el hígado a metabolitos inactivos, su vida media es de 4 1/2 horas y se excreta por vía renal.

Indicaciones.

Tratamiento de la endometriosis, enfermedad fibroquística de la mama en pacientes que no responden al tratamiento con analgésicos. Profilaxis del angioedema hereditario (cutáneo, abdominal y laríngeo).

Dosificación.

En el tratamiento de endometriosis y enfermedad fibroquística de la mama se recomienda comenzar el primer día del ciclo menstrual (después de haber descartado embarazo). En la endometriosis el tratamiento debe continuar en forma ininterrumpida durante 3 a 6 meses y puede prolongarse durante 9 meses de ser necesario. En la enfermedad fibroquística de la mama primero hay que asegurarse de que no hay carcinoma de mama. Dosis usual para adultos: endometriosis: de moderada a severa 400mg dos veces al día; leve: 100 a 200mg dos veces al día. Enfermedad fibroquística de mama: 50 a 200mg dos veces al día. Profilaxis del angioedema: 200mg dos o tres veces al día hasta obtener la respuesta deseada; luego la dosis de mantenimiento se determina con disminución de la dosificación inicial en 50% o menos. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

En la mayoría de las pacientes tratadas aparece amenorrea; pero puede aparecer sangrado ocasional o hemorragia en los primeros meses de tratamiento, lo que no indica ineficacia del fármaco. Son de incidencia poco frecuente aunque requieren atención médica: aumento de peso, acné, calambres o espasmos musculares, cansancio o debilidad no habituales y, sólo en las mujeres: disminución del tamaño de la mama, ronquera o voz más grave, hirsutismo (efectos androgénicos relacionados con la dosis). Rara vez aparecen sofocos, sudoración, nerviosismo y, en la mujer, sequedad de la vagina o hemorragia genital.

Precauciones y advertencias.

Se deberá cumplir el ciclo completo del tratamiento, en cuyo transcurso es conveniente utilizar métodos anticonceptivos no hormonales y no emplear los que se administran por vía oral. Se deberá suspender el tratamiento si aparecen signos de virilización. No se recomienda utilizarlo durante el embarazo y período de lactancia, debido a los posibles efectos androgénicos sobre el feto, si es de sexo femenino, o en el lactante.

Interacciones.

Potencia el efecto anticoagulante de los derivados de la cumarina, aumenta las concentraciones sanguíneas de glucosa y la resistencia a la insulina, como también aumenta las concentraciones plasmáticas de ciclosporina y, por lo tanto, incrementa el riesgo de nefrotoxicidad.

Contraindicaciones.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con disfunción cardíaca severa, epilepsia, disfunción renal, diabetes mellitus, hemorragia genital anormal no diagnosticada, disfunción hepática o renal severa.

Interacciones

Interacción Efecto
Danazol con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Danazol con Atorvastatina

Posible disminución del metabolismo de la HMG-CoA reductasa.

Danazol con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Danazol con Ciclosporina

Posible potenciación del efecto hepatotóxico de ciclosporina.

Danazol con Gliclazida

Posible aumento de la glucemia por efecto diabetógeno de danazol.

Danazol con Glimepirida

Reducción del efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Ajustar la dosis de la glimepirida si es necesario.

Danazol con Gliquidona

Reducción del efecto hipoglucemiante de la gliquidona.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Ajustar la dosis de la gliquidona si es necesario.

Danazol con Glisentida

Reducción del efecto hipoglucemiante de la glisentida.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Ajustar la dosis de la glisentida si es necesario.

Danazol con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Danazol con Mevinolin

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Danazol con Repaglinida

Posible alteración de las concentraciones plasmáticas de repaglinida.

Posible aumento de la eliminación de repaglinida.

Administrar con precaución, ajustar la dosis de repaglinida si es necesario.

Medicamentos que contienen Danazol

Código Medicamento Laboratorio
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