Principios Activos

Carbamazepina

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03 de Abril del 2016 a las 09:41 pm Principio Activo (P.A) Carbamazepina
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Acción terapéutica.

Anticonvulsivo, antineurálgico.

Propiedades.

Derivado tricíclico del iminostilbeno. Estructuralmente es similar a fármacos psicoactivos (imipramina, clorpromazina y maprotilina) y comparte algunas características estructurales con los anticonvulsivos (fenitoína, clonazepam y fenobarbital). Se desconoce el mecanismo exacto de su acción anticonvulsiva; puede deprimir la actividad del núcleo ventral anterior del tálamo, pero el significado no está completamente establecido. Como antineurálgico puede actuar en el SNC disminuyendo la transmisión sináptica o la sumación de la estimulación temporal que da lugar a la descarga neuronal. Estimula la liberación de hormona antidiurética. Otras acciones secundarias descriptas: anticolinérgica, antidepresiva, inhibidora de la transmisión neuromuscular y antiarrítmica. La absorción es lenta y variable, pero se absorbe casi completamente en el tracto gastrointestinal. Su unión a las proteínas es muy alta (55% a 59% en niños, 76% en adultos). Se metaboliza en el hígado y un metabolito, la carbamazepina-10,11-epóxido, tiene actividad anticonvulsiva, antidepresiva y antineurálgica. Su comienzo de acción como anticonvulsivo varía entre días y meses, lo que depende de cada paciente debido a la autoinducción del metabolismo; el alivio del dolor en la neuralgia del trigémino varía entre 24 y 72 horas. Se elimina 72% por vía renal (3% como fármaco inalterado).

Indicaciones.

Epilepsia. Tratamiento de las crisis convulsivas parciales con sintomatología simple o compleja, crisis convulsivas tónico-clónicas generalizadas (gran mal), crisis convulsivas mixtas. Anticonvulsivo de primera elección. Neuralgia del trigémino.

Dosificación.

Dosis para adultos: como anticonvulsivo: inicial: 200mg dos veces el primer día, con incrementos de hasta 200mg al día en intervalos semanales, hasta obtener la respuesta óptima; mantenimiento: 800mg a 1,2g/día; dosis máxima: pacientes de 12 a 15 años: 1g/día; mayores de 15 años: 1,2g/día. Antineurálgico: inicial: 100mg, dos veces el primer día, con aumento de hasta 200mg en días alternos en fracciones de 100mg cada 12 horas hasta aliviar el dolor; mantenimiento: 200mg a 1,2g/día en varias tomas; dosis máxima: 1,2g/día. Dosis pediátricas: niños de hasta 6 años: 10mg a 20mg/kg/día, repartidos en dos o tres tomas; mantenimiento: 250mg a 350mg/día, sin superar 400mg/día; niños de 6 a 12 años: 100mg dos veces el primer día, con aumento de hasta 100mg/día con intervalos semanales hasta obtener la respuesta óptima; mantenimiento: 400mg a 800mg/día. La dosificación no debe superar, en general, 1g/día. Siempre que sea posible, la dosis diaria total debe repartirse en 3 o 4 tomas.

Reacciones adversas.

En pacientes que presentan letargo, debilidad, náuseas, vómitos, confusión u hostilidad, anomalías neurológicas o estupor debe sospecharse hiponatremia. Son de incidencia más frecuente: visión borrosa, cefalea continua, aumento de la frecuencia de crisis convulsivas, somnolencia y debilidad. Raramente: bradicardia, respiración dificultosa, disartria, rigidez, temblor, alucinaciones visuales, heces pálidas, hemorragias o hematomas, fiebre, adenopatías, linfadenopatías y parestesias. Signos de sobredosis: mareos severos, somnolencia severa, taquicardia, depresión respiratoria, crisis convulsivas, temblores o contracciones. Rash cutáneo o prurito.

Precauciones y advertencias.

Se tendrá precaución al conducir o manejar maquinarias o al realizar trabajos que requieran atención y coordinación. En pacientes diabéticos pueden incrementarse las concentraciones de azúcar en orina. Los pacientes de edad avanzada pueden ser más sensibles que los jóvenes a la confusión o agitación, bloqueo cardíaco auriculoventricular o bradicardia inducidos por la carbamazepina. Los efectos leucopénicos y trombocitopénicos pueden dar mayor incidencia de infección microbiana, retraso en la cicatrización y hemorragia gingival.

Interacciones.

El paracetamol puede incrementar el riesgo de hepatotoxicidad y disminuir los efectos terapéuticos de esta droga. Puede disminuir el efecto de los corticosteroides debido al aumento del metabolismo de éstos. Se estimula el metabolismo hepático de las xantinas (teofilina, aminofilina), pueden disminuir los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina por inducción de la actividad enzimática microsómica hepática. Disminución de las concentraciones séricas y reducción de las vidas medias de eliminación de primidona, ácido valproico, barbitúricos, benzodiazepinas o anticonvulsivos del grupo succinimida o hidantoína. Se potencian los efectos depresores sobre el SNC con el uso simultáneo de antidepresivos tricíclicos, haloperidol, loxapina, fenotiazinas o tioxantenos. Los inhibidores de la anhidrasa carbónica pueden hacer que aumente el riesgo de osteopenia. La cimetidina puede aumentar la concentración plasmática de carbamazepina. Aumenta el metabolismo y por lo tanto disminuyen los efectos terapéuticos de ciclosporina, anticonceptivos orales que contengan estrógenos, dacarbazina, glucósidos digitálicos, estrógenos, levotiroxina, mexiletina y quinidina. Pueden inhibir el metabolismo de la carbamazepina el danazol, diltiazem, eritromicina, dextropropoxifeno o verapamilo. En pacientes tratados con dosis elevadas de mebendazol se ha demostrado que disminuyen las concentraciones plasmáticas de carbamazepina. El uso de IMAO ha dado lugar a crisis hiperpiréticas, crisis hipertensivas y convulsiones severas.

Contraindicaciones.

Crisis de ausencia atípicas o generalizadas. Crisis atónicas. Crisis convulsivas mioclónicas, bloqueo A-V, antecedentes de depresión de la médula ósea. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en presencia de embarazo, lactancia, diabetes mellitus, glaucoma, disfunción hepática o renal y reacciones hemáticas adversas por otros medicamentos.

Interacciones

Interacción Efecto
Carbamazepina con Acetazolamida

Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina.

Carbamazepina con Adenosina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de adenosina.

Carbamazepina con Afatinib

Posible disminución de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta.

Carbamazepina con Alcohol

Posible aumento del efecto depresor sobre el SNC que posee el alcohol.

Carbamazepina con Alimentos

Pueden ser tomadas con las comidas para disminuir la irritación gástrica.

Carbamazepina con Alopurinol

Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina.

Carbamazepina con Alprazolam

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Carbamazepina con Amitriptilina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Carbamazepina con Amlodipina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Carbamazepina con Antagonistas de la vitamina K

Posible disminución de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Carbamazepina con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Reducción del metabolismo del anticoagulante oral.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante oral.

Carbamazepina con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos.

Carbamazepina con Antidepresivos tricíclicos

Potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Administrar con precaución.

Carbamazepina con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Apixabán

Posible disminución de la exposición a apixabán. Indicar con suma precaución.

Carbamazepina con Aripiprazol

Posible disminución de la concentración sérica de aripiprazol.

Carbamazepina con Barbitúricos

Variación en la concentración sérica de la carbamazepina.

Carbamazepina con Benzodiazepinas

Disminución de las concentraciones séricas de las benzodiazepinas.

Administrar con precaución.

Carbamazepina con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina y aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales de calcio. Considerar modificación de la terapia.

Carbamazepina con Boceprevir

Posible disminución de la concentración sérica de boceprevir. No indicar.

Carbamazepina con Bromazepam

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Carbamazepina con Bupropión

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Monitorear la terapia.

Carbamazepina con Cabazitaxel

Posible disminución de las concentraciones plasmáticas de cabazitaxel. No indicar.

Carbamazepina con Caspofungina acetato

Posible disminución de la concentración sérica de carbamazepina.

Carbamazepina con Ciclosporina

Posible disminución de la concentración sérica de ciclosporina.

Carbamazepina con Cimetidina

Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina.

Carbamazepina con Claritromicina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Clonazepam

Posible incremento del metabolismo de las benzodiazepinas. Monitorear la terapia.

Carbamazepina con Clorazépico ácido

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Carbamazepina con Clorazolam

Posible aumento del metabolismo de benzodiazepinas.

Carbamazepina con Clorimipramina

Posible aumento de la concentración sérica de clomipramina.

Carbamazepina con Clortalidona

Posible aumento del metabolismo de difenilhidantoína.

Carbamazepina con Clozapina

Posible aumento del metabolismo de clozapina. Monitorear la terapia.

Carbamazepina con Danazol

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Darunavir

Posible disminución de la concentración sérica de darunavir y posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina. No indicar.

Carbamazepina con Delavirdina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. Considerar modificación de la terapia.

Inducción del metabolismo hepático.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de delavirdina.

Carbamazepina con Deprenilo

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Carbamazepina con Depresores del SNC

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Carbamazepina con Derivados de la teofilina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Carbamazepina con Doxepina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Carbamazepina con Doxiciclina

Posible disminución de la concentración sérica de doxiciclina.

Carbamazepina con Dronedarona

Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Carbamazepina con Eribulina

Posible reducción de la concentración plasmática de eribulina. Evitar la administración conjunta

Carbamazepina con Eritromicina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Escitalopram

Posible disminución de la concentración sérica de escitalopram y disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de etravirina. No indicar.

Carbamazepina con Everolimús

Aumenta el metabolismo de everolimús y reduce sus niveles séricos.

Interferencia metabólica sobre el CYP3A4 (inducción).

No asociar.

Carbamazepina con Felodipino

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Carbamazepina con Fenitoína

Posible aumento del metabolismo de fenitoína (difenilhidantoína).

Carbamazepina con Fenotiazinas

Potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Administrar con precaución.

Carbamazepina con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina con aumento de sus efectos.

Carbamazepina con Flunarizina

Posible disminución de la concentración sérica de flunarizina.

Carbamazepina con Fluoxetina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Fluvoxamina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Fosamprenavir cálcico

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Carbamazepina con Glimepirida + rosiglitazona

Carbamazepina puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.

Carbamazepina con Guanfacina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Carbamazepina con Haloperidol

Posible aumento del metabolismo de haloperidol.

Carbamazepina con Hidrocortisona fosfato

Posible reducción del efecto terapéutico de los corticosteroides.

Carbamazepina con Hormona dihidrofolicular

Posible disminución del efecto anticonceptivo.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Carbamazepina con IMAO

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Carbamazepina con Imatinib

Posible reducción de la concentración plasmática del imatinib. Considerar modificación de la terapia.

Carbamazepina con Indinavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Carbamazepina con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Carbamazepina con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Inhibidores de proteasa VIH

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Carbamazepina con Iproveratrilo

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Irinotecán

Posible disminución de la concentración sérica de irinotecán.

Carbamazepina con Ixabepilona

Posible disminución de la concentración sérica de ixabepilona. Considerar modificación de la terapia.

Carbamazepina con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Ketorolac

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivos.

Carbamazepina con Lacidipina

Posible disminución de los niveles plasmáticos de lacidipino.

Carbamazepina con Lacosamida

Posible disminución de la concentración sérica de lacosamida. Monitorear la terapia.

Carbamazepina con Lamotrigina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de carbamazepina.

Carbamazepina con Latiazem

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de carbamazepina. Considerar modificación de la terapia.

Carbamazepina con Levonorgestrel

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos (progestinas).

Carbamazepina con Levonorgestrel + etinilestradiol

Reducción del efecto anovulatorio.

Interferencia en su biotransformación metabólica.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Utilizar otro recurso anticonceptivo.

Carbamazepina con Levotiroxina sódica

Posible disminución de la concentración sérica de los productos tiroideos.

Carbamazepina con Linezolid

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Carbamazepina con Liotironina

Posible disminución de la concentración sérica de los productos tiroideos.

Carbamazepina con Lopinavir + ritonavir

Disminución de la concentración plasmática de lopinavir. No administrar Lopinavir/Ritonavir en régimen de dosis única diaria.

Carbamazepina con Loxapina

Potenciación del efecto depresor sobre el SNC.

Administrar con precaución.

Carbamazepina con Maprotilina

Aumento de la depresión sobre el SNC. Riesgo de convulsiones.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Carbamazepina con Maraviroc

Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc.

Carbamazepina con Mefloquina

Posible disminución del efecto terapéutico de anticonvulsivos por disminución de su concentración sérica.

Carbamazepina con Metadona

Riesgo de síndrome de abstinencia de la metadona.

Aumento de la eliminación de la metadona.

Evitar la administración conjunta, si es posible. Seguimiento del paciente.

Carbamazepina con Metformina + rosiglitazona

Carbamazepina puede disminuir las concentraciones plasmáticas de rosiglitazona. Considerar modificación de la terapia.

Carbamazepina con Metotrimeprazina

Posible aumento del efecto depresor que levomepromazina posee sobre el SNC.

Carbamazepina con Miconazol

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Mirtazapina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Monitorear la terapia.

Carbamazepina con Moclobemida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar.

Carbamazepina con Nelfinavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Carbamazepina con Nicardipina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Carbamazepina con Nicumalona

Posible disminución de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Carbamazepina con Nilotinib

Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Carbamazepina con Nisoldipina

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Carbamazepina con Nitrofurazolidona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Carbamazepina con Nortriptilina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Carbamazepina con Paliperidona

Posible disminución de la concentración sérica de paliperidona. Monitorear la terapia.

Carbamazepina con Pantoprazol

No se han observado interacciones clínicamente significativas.

Carbamazepina con Paracetamol

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Carbamazepina con Paroxetina

Posible disminución del metabolismo de la carbamazepina.

Carbamazepina con Pazopanib

Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar.

Carbamazepina con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Procarbazina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Carbamazepina con Propoxifeno

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Ranolazina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Carbamazepina con Rasagilina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Carbamazepina con Repaglinida

Posible aumento del metabolismo de repaglinida. Considerar ajuste de la dosis.

Carbamazepina con Retigabina

Posible reducción de la biodisponibilidad de retigabina. Emplear con precaución.

Carbamazepina con Rilpivirina

Posible pérdida del efecto terapéutico de rilpivirina. No administrar.

Carbamazepina con Rimitzida

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Risperidona

Pérdida del efecto terapéutico de la risperidona.

Aumento de la eliminación de la risperidona.

Administrar con precaución. Aumentar la dosis de risperidona.

Carbamazepina con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina. Evaluar ajuste de la dosis.

Carbamazepina con Roflumilast

Reducción de la eficacia de roflumilast. No se recomienda la administración conjunta con fuertes inductores de las enzimas del citocromo P450.

Carbamazepina con Saquinavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Carbamazepina con Sertindol

Posible reducción del efecto del sertindol. Administrar con suma precaución monitoreando al paciente. Ajustar la dosificación.

Carbamazepina con Sertralina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Sorafenib

Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib.

Carbamazepina con Suvorexant

Posible disminución de la concentración sérica de suvorexant. No indicar.

Carbamazepina con Tadalafilo

Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo.

Carbamazepina con Telaprevir

Posible aumento de la concentración sérica de carbamazepina. No indicar.

Carbamazepina con Telitromicina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Carbamazepina con Temsirolimús

Posible disminución de la concentración sérica de temsirolimús.

Carbamazepina con Teofilina

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Carbamazepina con Tipranavir

Posible aumento del metabolismo de los inhibidores de la proteasa.

Carbamazepina con Topiramato

Posible disminución de la concentración sérica de topiramato.

Carbamazepina con Tranilcipromina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Carbamazepina con Trimipramina

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Carbamazepina con Ulipristal

Posible reducción de las concentraciones plasmáticas y disminución de la eficacia de ulipristal. Evitar su administración conjunta.

Carbamazepina con Valproico ácido

Modificación de los efectos terapéuticos de una o ambas sustancias. Monitorear la terapia.

Carbamazepina con Vorapaxar

Disminución de la concentración sérica de vorapaxar. No indicar.

Carbamazepina con Voriconazol

Posible disminución de la concentración sérica de voriconazol y posible disminución del metabolismo de carbamazepina. No indicar.

Carbamazepina con Warfarina

Posible disminución de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Carbamazepina con Ziprasidona

Posible aumento del metabolismo de ziprasidona.

Medicamentos que contienen Carbamazepina

Código Medicamento Laboratorio
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