Principios Activos

Guanfacina

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03 de Abril del 2016 a las 09:04 pm Principio Activo (P.A) Guanfacina
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Acción terapéutica.

Antihipertensivo. Agonista a2adrenérgico.

Propiedades.

La guanfacina es un agonista de los receptores adrenérgicos a2, junto con la clonidina y la metildopa; disminuye la actividad simpática al provocar una disminución en la liberación sináptica del neurotransmisor adrenérgico noradrenalina por activación de ese receptor. Es un derivado de la guanidina que al estimular los receptores adrenérgicos a2presinápticos, en el nivel del tallo cerebral y de la sinapsis final, genera un descenso del tono simpático y, por lo tanto, de los estímulos presores arteriolares. Como consecuencia de ello disminuye la resistencia vascular periférica y la presión arterial. Existe además una menor liberación de renina a través de la disminución de la actividad simpática sobre las células yuxtaglomerulares renales. Se absorbe en forma prácticamente total en el tracto digestivo y su biodisponibilidad es cercana al 100%. Se elimina por la orina (75%), parte como metabolito inactivo y 30% sin modificaciones. El 25% restante se excreta por materia fecal. Su pico plasmático máximo se produce en 1½ a 2 horas luego de su ingestión. Tiene una larga vida media, 16 a 34 horas, lo que explica su ritmo posológico de una sola toma diaria. El efecto antihipertensivo se inicia a las 2 horas de administrado, alcanza su efecto máximo a la 6ª hora y perdura durante más de 24 horas. La guanfacina se liga a las proteínas plasmáticas en 20 a 30% y a los eritrocitos en un 60%.

Indicaciones.

Hipertensión arterial de diferente tipo y grado.

Dosificación.

Se inicia con 1mg en toma única nocturna. Según la respuesta antihipertensiva lograda y la tolerancia, se puede llegar a 4mg diarios. Si con esas dosis no se alcanza la normotensión, se pueden agregar diuréticos tiazídicos.

Reacciones adversas.

Al igual que la clonidina, presenta en forma ocasional efectos indeseables que dependen de la dosis. Se han referido somnolencia, sedación, sequedad de boca y mucosas, constipación, disminución de la libido, náuseas, anorexia, bradicardia.

Precauciones y advertencias.

Por su efecto bradicardizante deberá controlarse en pacientes de edad avanzada con hipertensión arterial o enfermedad del nódulo sinusal. No se debe suspender en forma abrupta el tratamiento. Emplear con precaución en sujetos que conduzcan vehículos o maquinarias riesgosas.

Interacciones.

No emplear en forma concomitante con alcohol o fármacos neurodepresores.

Contraindicaciones.

Bradicardia severa. Disfunción nodal-sinusal. Insuficiencia coronaria o IAM reciente. Síndromes depresivos graves. Insuficiencia renal severa. Patologías cerebrovasculares.

Interacciones

Interacción Efecto
Guanfacina con Alcohol

Mayor riesgo de depresión sobre el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Guanfacina con Amisulprida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Indicar con suma precaución.

Guanfacina con Antidepresivos

Posible disminución del efecto hipotensivo de los agonistas alfa 2.

Guanfacina con Antidepresivos tricíclicos

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los agonistas alfa 2.

Guanfacina con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas alfa 2.

Guanfacina con Carbamazepina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Claritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Clortalidona

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Depresores del SNC

Mayor riesgo de depresión sobre el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Guanfacina con Efavirenz

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de guanfacina. Considerar modificación de la terapia.

Guanfacina con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Fenitoína

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Fosfenitoína

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de amifostina.

Guanfacina con Hexadecadrol

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Inductores de CYP3A4

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Guanfacina con Ketoconazol

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Mefobarbital

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Guanfacina con Miconazol

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Nafcilina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Nelfinavir

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Nevirapina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Nicardipina

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Oxcarbazepina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Pentobarbiton

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Primidona

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Rifabutina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Rifampina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Rifapentina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Ritonavir

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensivo de rituximab.

Guanfacina con Saquinavir

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Sulpirida

Posibilidad de arritmias ventriculares severas. Evitar su indicación.

Guanfacina con Telitromicina

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Guanfacina con Voriconazol

Posible aumento de la concentración sérica de guanfacina.

Medicamentos que contienen Guanfacina

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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