Principios Activos

Primidona

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03 de Abril del 2016 a las 07:12 pm Principio Activo (P.A) Primidona
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Acción terapéutica.

Anticonvulsivo.

Propiedades.

La primidona es un barbitúrico antiepiléptico que como el fenobarbital deriva de la pirimidina. En animales la primidona eleva el umbral convulsivo químico y eléctrico. Su mecanismo de acción es desconocido. Los metabolitos de la primidona, fenobarbital y feniletilmalonamida (PEMA), poseen efectos anticonvulsivos selectivos principalmente en el gran mal (epilepsia mayor). Su absorción digestiva es escasa pero difunde fácilmente al plasma y tejidos, Su ligadura proteica es nula y su vida media es prolongada (10 horas) sufre biotransformación metabólica hepática y por oxidación se transforma en fenobarbital.

Indicaciones.

Sola o con otros anticonvulsivos en el control del gran mal, convulsiones epilépticas focales y psicomotoras. Puede controlar las convulsiones del gran mal refractarias a otros anticonvulsivos. Se ha usado como coadyuvante en el control del temblor esencial.

Dosificación.

Mayores de 8 años que no han recibido tratamiento previo: días 1 a 3, 100 a 125mg a la hora de dormir; días 4 a 6, dos tomas de 100 a 125mg; días 7 a 9, tres tomas de 100 a 125mg; día 10 y mantenimiento, tres tomas de 250mg. Dosis máxima 1.500mg, cada toma no puede ser mayor de 500mg. Menores de 8 años: días 1 a 3, 50mg a la hora de dormir; días 4 a 6, dos tomas de 50mg; días 7 a 9, dos tomas de 100mg; día 10 y mantenimiento: tres tomas de 125mg, hasta un máximo de tres tomas de 250mg. Cuando el paciente está recibiendo otra medicación, debe seguirse el esquema anterior, pero reduciendo simultáneamente la dosis de la otra droga. Si el objetivo es el tratamiento con primidona sola, la otra droga no debiera retirarse totalmente antes de dos semanas de transición.

Reacciones adversas.

Ataxia y vértigo son las reacciones adversas más comunes y tienden a desaparecer con la continuación del tratamiento. Ocasionalmente: náuseas, anorexia, vómitos, fatiga, trastornos emocionales, impotencia sexual, mareos, diplopía. Raramente: agranulocitosis, hipoplasia de la serie roja y aplasia; estos efectos persistentes o severos pueden obligar a interrumpir la administración de primidona. Se ha observado anemia megaloblástica, que responde a la administración de ácido fólico.

Precauciones y advertencias.

El retiro brusco de la primidona puede precipitar el estado epiléptico. La eficacia terapéutica de un régimen de dosificación sólo puede ser correctamente evaluado luego de varias semanas de administración. No se conoce su efecto sobre el embarazo; sin embargo, existe una asociación con un incremento en el nacimiento de niños con defectos con el uso de otros anticonvulsivos. Debido a que la suspensión brusca durante el embarazo se desaconseja, para evitar convulsiones severas o la precipitación del estado epiléptico, el médico debiera advertir a las mujeres en edad fértil sobre los riesgos de quedar embarazada. Si bien la mayor parte de los recién nacidos de mujeres que recibían anticonvulsivos durante el embarazo no presentan problemas, se ha descripto en varias ocasiones hemorragia neonatal con un defecto de la coagulación similar al provocado por la deficiencia de vitamina K; por ello, la mujer embarazada que recibe primidona debe ser tratada en forma profiláctica con vitamina K1durante el mes previo al parto y durante éste. El amamantamiento debe suspenderse si la mujer va a recibir tratamiento con primidona.

Contraindicaciones.

Porfiria. Hipersensibilidad al fenobarbital.

Interacciones

Interacción Efecto
Primidona con Acetazolamida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de primidona.

Primidona con Alcohol

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Primidona con Anticoagulantes orales

Reducción del efecto anticoagulante.

Primidona con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto anticonceptivo.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Primidona con Antidepresivos imipramínicos

Riesgo de crisis convulsivas.

Los antidepresivos imipramínicos reducirían el umbral convulsivo.

Administrar con precaución. Realizar seguimiento cercano del paciente y eventual incremento de las dosis de la primidona.

Primidona con Barbexaclona

Sedación.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Primidona con Barbitúricos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos.

Primidona con Bendamustina

Posible disminución de la concentración sérica de bendamustina.

Primidona con Benzodiazepinas

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Administrar con precaución.

Primidona con Cianocobalamina

Reducción de las concentraciones séricas de la cianocobalamina.

Disminución de la absorción gastrointestinal de la cianocobalamina.

Utilizar cianocobalamina parenteral.

Primidona con Depresores del SNC

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de otros depresores del SNC.

Primidona con Difenhidramina

Posible aumento del metabolismo de primidona.

Primidona con Digitoxina

Reducción del efecto terapéutico de la digitoxina.

Aumento del metabolismo de la digitoxina.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de la digitoxina, si es necesario.

Primidona con Dronedarona

Posible disminución de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Primidona con Estradiol + drospirenona

Disminuye el efecto farmacológico de la asociación.

Administrar con precaución.

Primidona con Etinilestradiol + drospirenona

Disminución de las concentraciones plasmáticas del AOC.

Aumento del metabolismo del AOC.

Utilizar un método anticonceptivo de barrera u otro método anticonceptivo durante la administración concomitante y 28 días después de suspendi

Primidona con Etonogestrel

Interferencia metabólica por inducción enzimática hepática.

Agregar un método adicional de barrera.

Primidona con Everolimús

Posible disminución de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Primidona con Felbamato

Posible aumento de la concentración sérica de primidona.

Primidona con Fenitoína

Posible aumento del metabolismo de primidona.

Primidona con Flubenilosolona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Primidona con Fluorhidrocortisona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Primidona con Fólico ácido

Posible disminución de la concentración sérica de primidona.

Primidona con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Primidona con Guanfacina

Posible disminución de la concentración sérica de guanfacina.

Primidona con Hexadecadrol

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Primidona con Hidroquinidina

Reducción del efecto de la hidroquinidina.

Aumento del metabolismo de la hidroquinidina.

Administrar con precaución. Monitorear la concentración sérica de la hidroquinidina.

Primidona con Hidroxocobalamina

Reducción de las concentraciones séricas de hidroxocobalamina.

Disminución de la absorción gastrointestinal de la hidroxocobalamina.

Utilizar hidroxocobalamina parenteral.

Primidona con Hidroxocobalamina

Reducción de las concentraciones séricas de la vitamina B12.

Disminución de la absorción gastrointestinal de la vitamina B12.

Utilizar vitamina B12parenteral.

Primidona con Hormona antiinflamatoria

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Primidona con Hormona dihidrofolicular

Posible disminución del efecto anticonceptivo del estradiol.

Administrar con precaución. Sería conveniente utilizar un método anticonceptivo alternativo.

Primidona con IMAO

Potenciación del efecto de los IMAO.

Seguimiento del paciente.

Primidona con Inhibidores de la anhidrasa carbónica

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de primidona.

Primidona con Ketorolac

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Primidona con Lamotrigina

Posible aumento del metabolismo de lamotrigina.

Primidona con Leucovorina cálcica

Posible disminución de la concentración sérica de primidona.

Primidona con Magnesio valproato

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Adición.

Administrar con precaución. Realizar seguimiento cercano del paciente.

Primidona con Maprotilina

Aumento de la depresión sobre el SNC. Riesgo de convulsiones.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Primidona con Maraviroc

Posible disminución de la concentración sérica de maraviroc.

Primidona con Mefloquina

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Primidona con Mefobarbital

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos.

Primidona con Memantina

Posible reducción del efecto de los barbitúricos. Monitorear al paciente y ajustar la dosis si fuera necesario.

Primidona con Metilfenidato

Posible disminución de la concentración sérica de primidona.

Primidona con Metilprednisolona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Primidona con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Primidona con Metrogestona

Reducción de la eficacia de la medrogestona.

Inducción de las enzimas responsables del metabolismo de la medrogestona.

Evitar la administración conjunta.

Primidona con Nilotinib

Posible disminución de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Primidona con Nisoldipina

Posible disminución de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Primidona con Nomegestrol

Reducción de la eficacia del nomegestrol.

Inducción de las enzimas responsables del metabolismo del nomegestrol.

Evitar la administración conjunta.

Primidona con Pazopanib

Posible disminución de la concentración sérica de pazopanib. No indicar.

Primidona con Pentiobarbital sódico

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos.

Primidona con Pentobarbiton

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos.

Primidona con Prednisolona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Primidona con Quinidina

Posible aumento del metabolismo de quinidina.

Primidona con Ranolazina

Posible disminución de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Primidona con Retrocortina

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Primidona con Rufinamida

Posible disminución de la concentración sérica de rufinamida.

Primidona con Saxagliptina

Posible disminución de la concentración sérica de saxagliptina.

Primidona con Secobarbital

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos.

Primidona con Sertindol

Posible reducción del efecto del sertindol. Administrar con suma precaución monitoreando al paciente. Ajustar la dosificación.

Primidona con Sevoflurano

Aumentan las concentraciones del fluoruro inorgánico.

Administrar con precaución; disminuir la dosis administrada del sevoflurano.

Primidona con Sorafenib

Posible disminución de la concentración sérica de sorafenib.

Primidona con Sustratos de CYP1A2

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Primidona con Sustratos de CYP2B6

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2B6.

Primidona con Sustratos de CYP2C8

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C8.

Primidona con Sustratos de CYP2C9

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Primidona con Sustratos de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Primidona con Tadalafilo

Posible disminución de la concentración sérica de tadalafilo.

Primidona con Tetrabamato

Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Primidona con Tolvaptán

Posible disminución de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Primidona con Topiramato

No se ha registrado alteración de las concentraciones plasmáticas de estos fármacos.

Efecto aditivo.

Pueden asociarse.

Primidona con Treprostinil sódico

Posible disminución de la concentración sérica de treprostinil sódico.

Primidona con Triamcinolona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Primidona con Urapidil

El urapidil en dosis altas puede prolongar la duración de la acción de primidona.

Administrar con precaución.

Primidona con Valproato de sodio

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Adición.

Administrar con precaución. Realizar seguimiento cercano del paciente.

Primidona con Valproico ácido

Posible disminución del metabolismo de primidona.

Primidona con Vincamina

Potencia el efecto terapéutico de primidona.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Primidona

Código Medicamento Laboratorio
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