Principios Activos

Prednisolona

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03 de Abril del 2016 a las 07:13 pm Principio Activo (P.A) Prednisolona
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Sinónimos.

Hidroretrocortina.

Acción terapéutica.

Corticosteroide, antiinflamatorio esteroide, inmunosupresor.

Propiedades.

Difunde a través de las membranas celulares y forma complejos con los receptores citoplasmáticos específicos. Estos complejos penetran en el núcleo de la célula, se unen al DNA, estimulan la transcripción del mRNA y la posterior síntesis de varias enzimas responsables de los efectos de los corticosteroides sistémicos. Disminuye o previene las respuestas del tejido a los procesos inflamatorios, y reduce los síntomas de la inflamación sin tratar la causa subyacente. Inhibe la acumulación de células inflamatorias, incluidos macrófagos y leucocitos, en las zonas de inflamación. Inhibe la fagocitosis, la liberación de enzimas lisosómicas y la síntesis o liberación de mediadores químicos de la inflamación. Reduce la dilatación y permeabilidad de los capilares inflamados y también la adherencia de los leucocitos al endotelio capilar. Como inmunosupresor puede implicar la prevención o supresión de las reacciones inmunes mediadas por células. Reduce la concentración de linfocitos dependientes del timo, monocitos y eosinófilos. Disminuye la unión de las inmunoglobulinas a los receptores celulares de superficie e inhibe la síntesis o liberación de las interleucinas; así disminuye la blastogénesis de los linfocitos T y la importancia de la respuesta inmune primaria. Su unión a las proteínas es alta. Por vía oral se absorbe en forma rápida y se metaboliza en el hígado. Se elimina principalmente mediante metabolismo, seguido de excreción renal de los metabolitos inactivos.

Indicaciones.

Está indicada en el tratamiento de varias patologías por sus efectos antiinflamatorios e inmunosupresores; proporciona un alivio sintomático pero no tiene efecto sobre el desarrollo de la enfermedad subyacente. Terapéutica sustitutiva en el tratamiento de insuficiencia suprarrenal, hepatitis alcohólica por encefalopatía, hepatitis crónica activa, necrosis hepática subaguda. Tratamiento del shock por insuficiencia adrenocortical y como coadyuvante en el tratamiento del shock asociado con reacciones anafilácticas. Enfermedades alérgicas o inflamatorias, enfermedades reumáticas, enfermedades dermatológicas (dermatitis, liquen, pénfigo, psoriasis) y enfermedad del colágeno.

Dosificación.

Vía oral: adultos: 5mg a 60mg/día, en una dosis única o fraccionada en varias tomas; dosis límite para adultos: hasta 250mg/día; dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: 0,14mg/kg o 4mg/m2/día fraccionados en tres tomas, aunque la dosificación para niños se determina más por la necesidad del estado y la respuesta del paciente. Inyectable: intraarticular, intralesional o en tejidos blandos: 4mg a 100mg; IM: 4mg a 60mg/día. Dosis pediátricas: insuficiencia adrenocortical: IM 0,14mg/kg o 4mg/m2cada 3 días. En otras indicaciones: 0,16mg a 1mg/kg cada 12 a 24 horas. Acetato de prednisolona: inyección intraarticular, intralesional o intrasinovial: 20mg a 80mg, repetidos con intervalos de 3 días a 4 semanas, si fuere necesario. En niños no se ha establecido la dosificación.

Reacciones adversas.

El riesgo de que se produzcan aumenta con la duración del tratamiento o con la frecuencia de la administración, y en menor grado con la dosificación. La administración local reduce pero no elimina el riesgo de efectos sistémicos. Requieren atención médica, si se producen durante el uso en el largo plazo: úlcera péptica, pancreatitis, acné o problemas cutáneos, síndrome de Cushing, arritmias, alteraciones del ciclo menstrual, debilidad muscular, náuseas o vómitos, estrías rojizas, hematomas no habituales y heridas que no cicatrizan. Son de incidencia menos frecuente: visión borrosa o disminuida, reducción del crecimiento en niños y adolescentes, aumento de la sed, escozor, adormecimiento, dolor u hormigueo cerca del lugar de la inyección, alucinaciones, depresiones u otros cambios del estado anímico, hipotensión, urticaria, sensación de falta de aire y sofocos en la cara.

Precauciones y advertencias.

No se recomienda la administración de vacunas a virus vivos en pacientes que reciben dosis farmacológicas de corticoides, ya que puede potenciarse la replicación de los virus de las vacunas. Puede ser necesario aumentar la ingestión de proteínas durante el tratamiento en el largo plazo. Se recomienda guardar reposo de la articulación después de la inyección intraarticular. Durante el tratamiento aumenta el riesgo de infección, y en pacientes pediátricos o geriátricos el de efectos adversos. Se recomienda la administración de la dosis mínima eficaz durante el tiempo más corto posible. No se recomienda inyectar en una articulación donde haya habido o esté en curso una infección. Es muy probable que los pacientes de edad avanzada en tratamiento con corticoides desarrollen hipertensión. Además, los ancianos, sobre todo las mujeres, son más propensos a padecer osteoporosis inducida por corticoides.

Interacciones.

El uso simultáneo con paracetamol favorece la formación de un metabolito hepatotóxico de éste, por lo tanto aumenta el riesgo de hepatotoxicidad. El uso con analgésicos no esteroides (AINE) puede incrementar el riesgo de úlcera o hemorragia gastrointestinal. La amfotericina B con corticoides puede provocar hipopotasemia severa. El riesgo de edema puede aumentar con el uso simultáneo de andrógenos o esteroides anabólicos. Disminuyen los efectos de los anticoagulantes derivados de la cumarina, heparina, estreptoquinasa o uroquinasa. Los antidepresivos tricíclicos no alivian y pueden exacerbar las perturbaciones mentales inducidas por corticoides. Puede aumentar la concentración de glucosa en sangre por lo que será necesario adecuar la dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Los cambios en el estado tiroideo del paciente o en las dosis de hormona tiroidea (si está en tratamiento con éstas), pueden hacer necesario un ajuste en la dosificación de corticosteroides, ya que en el hipotiroidismo el metabolismo de los corticoides está disminuido y en el hipertiroidismo está aumentado. Los anticonceptivos orales o estrógenos incrementan la vida media en los corticoides y con ello sus efectos tóxicos. Los glucósidos digitálicos aumentan el riesgo de arritmias. El uso de otros inmunosupresores con dosis inmunosupresoras de corticoides puede elevar el riesgo de infección y la posibilidad de desarrollo de linfomas u otros trastornos linfoproliferativos. Puede acelerar el metabolismo de la mexiletina con disminución de su concentración en plasma.

Contraindicaciones.

Para inyección intraarticular: anterior a la artroplastia articular, trastornos de la coagulación sanguínea, fractura intraarticular, articulación inestable. Para todas las indicaciones se debe evaluar la relación riesgo-beneficio en presencia de sida, cardiopatía, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo abierto, disfunción hepática, miastenia gravis, hipertiroidismo, osteoporosis, lupus eritematoso, TBC activa y disfunción renal severa.

Interacciones

Interacción Efecto
Prednisolona con AINE

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los AINE.

Prednisolona con Aminoglutetimida

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Prednisolona con Anfotericina B

Posible aumento del efecto hipopotasémico de la amfotericina B.

Prednisolona con Antiácidos

Disminución de la biodisponibilidad de los corticoides orales.

Prednisolona con Antibióticos macrólidos

Disminución del metabolismo de los corticoides sistémicos.

Prednisolona con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Prednisolona con Aprepitant

Incremento de la concentración sérica de los corticoides sistémicos.

Prednisolona con Aspirina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los corticoides.

Prednisolona con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Prednisolona con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de la BCG. No indicar.

Prednisolona con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Prednisolona con Bloqueantes neuromusculares

Posible aumento del efecto bloqueante neuromuscular de los corticosteroides.

Prednisolona con Carbenoxolona

Potenciación de los efectos de la carbenoxolona.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Prednisolona con Ciclosporina

Posible aumento de la concentración sérica de ciclosporina.

Prednisolona con Colecalciferol

Posible disminución del efecto terapéutico de calcitriol.

Prednisolona con Colestipol

Posible disminución de la absorción de los corticosteroides.

Prednisolona con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de los corticosteroides.

Prednisolona con Corticorelina

Posible disminución del efecto terapéutico de corticorelina.

Prednisolona con Derivados de estrógenos

Posible aumento de la concentración sérica de los corticosteroides.

Prednisolona con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Prednisolona con Digoxosida

Disminuye el efecto de la digoxina.

Administrar con precaución.

Prednisolona con Diuréticos del asa

Posible aumento del efecto hipopotasémico de los diuréticos del asa.

Prednisolona con Diuréticos tiazídicos

Posible potenciación del efecto hipokalémico de los diuréticos tiazídicos.

Prednisolona con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de prednisolona. Considerar ajuste de la dosis.

Prednisolona con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunosupresores.

Prednisolona con Etinilestradiol + drospirenona

Aumento de la concentración plasmática de prednisolona.

Inhibición del metabolismo debido al etinilestradiol.

Administrar con precaución.

Prednisolona con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de los corticosteroides.

Prednisolona con Fosaprepitant

Incremento de la concentración sérica de los corticoides sistémicos.

Prednisolona con Hexafluronio bromuro

Incremento de la debilidad muscular y miopatía; disminuye la acción farmacológica de la prednisolona.

Ajustar la dosis de la prednisolona administrada.

Prednisolona con Hipoglucemiantes orales

Posible disminución del efecto hipoglucémico de los agentes antidiabéticos.

Prednisolona con Imiquimod

Riesgo de reducción del efecto farmacológico de ambos fármacos.

Antagonismo sobre la respuesta inmune.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Prednisolona con Indometacina

Aumento de la fracción libre de la prednisolona.

Administrar con precaución.

Prednisolona con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Prednisolona con Interleucina 2

Posible disminución del efecto antineoplásico de interleucina 2. No indicar.

Prednisolona con Leflunomida

Los inmunodepresores pueden aumentar los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Prednisolona con Metocurina

Disminuye la eficacia del dimetiltubocurarinio (metocurina); prolonga la debilidad muscular y la miopatía.

Ajustar la dosis del dimetiltubocurarinio administrada.

Prednisolona con Mitotano

Posible disminución de la concentración sérica de los corticosteroides.

Prednisolona con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Prednisolona con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Prednisolona con Primidona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Prednisolona con Quinolonas

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Prednisolona con Rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Prednisolona con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Prednisolona con Rimitzida

Posible disminución de la concentración sérica de isoniazida.

Prednisolona con Ritonavir

Aumento de la concentración sérica de prednisolona. Considerar modificación de la terapia.

Prednisolona con Salicilatos

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de los corticosteroides.

Prednisolona con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunosupresores. No indicar.

Prednisolona con Trastuzumab

Posible aumento del efecto neutropénico de los inmunodepresores.

Prednisolona con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de la BCG. No indicar.

Prednisolona con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de la vacuna. No indicar.

Prednisolona con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Prednisolona con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de warfarina.

Medicamentos que contienen Prednisolona

Código Medicamento Laboratorio
M0000011704 CLORASONA OFTALMI
M0000013257 PERMUCAL SANKYO PHARMA
M0000013680 SULFACORT OFTALMI
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