Principios Activos

Aminoglutetimida

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03 de Abril del 2016 a las 09:51 pm Principio Activo (P.A) Aminoglutetimida
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Acción terapéutica.

Antiadrenal. Inhibidor de la biosíntesis de esteroides.

Propiedades.

Inhibe el citocromo P450 presente en diversas células normales y en las de carcinoma de mama; de este modo bloquea la aromatización necesaria para la transformación de andrógenos en estrógenos, sustancias que actúan como estimulantes del crecimiento de los tumores mamarios hormonosensibles. También actúa inhibiendo otros procesos de hidroxilación en la síntesis corticosuprarrenal de glucocorticoides y mineralocorticoides. Disminuye los niveles de andrógenos observándose mejorías clínicas subjetivas y objetivas en pacientes con carcinoma prostático. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, su unión a las proteínas es baja (20% a 25%), se metaboliza en el hígado siendo su principal metabolito la N-acetilaminoglutetimida. La vida media es de 13 horas, reduciéndose a 7 horas después de un tratamiento prolongado (2 a 32 semanas) dado que la aminoglutetimida es un inductor de las enzimas hepáticas y acelera su propio metabolismo. Se elimina por riñón, 50% sin metabolizar.

Indicaciones.

Carcinoma metastásico de mama. En la posmenopausia, en pacientes ovariectomizadas y sensibles a los estrógenos. Como tratamiento paliativo del carcinoma de próstata metastásico. Síndrome de Cushing por hiperplasia, adenoma o carcinoma corticosuprarrenal. En estos casos se administra como medicación preoperatoria o ante una recurrencia tras una suprarrenalectomía.

Dosificación.

Carcinoma de mama metastásico o de próstata: puede iniciarse con 250mg/día. Esta dosis se aumentará en 250mg cada semana hasta obtener la máxima tolerada, pero sin sobrepasar los 1.000mg/día repartidos en cuatro tomas. Terapéutica suplementaria: dado que suprime la producción de glucocorticoides, en pacientes tratados con esta droga se deberá administrar en forma simultánea con ellos, ya sea con 20mg de hidrocortisona o 25mg de acetato de cortisona dos veces por día. Síndrome de Cushing: 1 comprimido 4 veces por día cada 6 horas. En el caso de respuestas adversas puede ser necesario reducir la dosis o suprimir en forma temporal el tratamiento. Dosis máxima: hasta 2 g/día. No se ha establecido la dosificación en pediatría.

Reacciones adversas.

Los efectos secundarios son dependientes de la dosis, excepto el exantema cutáneo asociado o no a síndrome febril que aparece en la primera o segunda semana de iniciado el tratamiento y dura de 7 a 10 días. Es frecuente la observación de obnubilación, letargo, ataxia, náuseas, vómitos y diarreas. Con menos frecuencia hirsutismo y síntomas de masculinización en la mujer. Cefaleas, mareos, hipotensión ortostática, taquicardia y mialgias. En ocasiones se registran trastornos de la función hepática (de tipo colestásico con exantema pruriginoso). Leucopenia y agranulocitosis. Con el uso a largo plazo raramente se produce hipotiroidismo y bocio ( la aminoglutetimida bloquea la incorporación de yodo a la tirosina). Debido a la aceleración del metabolismo de la droga, que se produce con el uso continuado, la mayoría de las reacciones adversas disminuyen en incidencia y gravedad después de las primeras 2 a 6 semanas de tratamiento.

Precauciones y advertencias.

La medicación requiere un estricto control médico. Se deberá controlar la tensión arterial, el cuadro hemático, el equilibrio hidroelectrolítico y la función tiroidea. Ante la aparición de discrasias sanguíneas se suspenderá el tratamiento. Si aparece hipotiroidismo, se deberá instaurar una terapéutica sustitutiva con tiroxina. Se tendrá especial cuidado cuando se administra junto con diuréticos, ya que puede agravar la hipotensión y la hiponatremia. Los ancianos suelen ser más sensibles a los efectos sobre el SNC y más propensos a la letargia con esta medicación. Aunque no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en la población pediátrica, existe una posibilidad de inducir desarrollo sexual precoz en niños y de masculinización e hirsutismo en niñas.

Interacciones.

Debido a su acción inductora de enzimas hepáticas, la aminoglutetimida acelera su propia degradación y la de otras drogas (glucocorticoides sintéticos como la dexametasona), antidiabéticos orales y anticoagulantes cumarínicos. De ser necesario se elevará la dosis de estos fármacos.

Contraindicaciones.

Reacciones graves de hipersensibilidad a la droga. Porfirias inducidas. Embarazo y lactancia. Varicela existente o reciente o herpes zoster. Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio en hipotiroidismo e infección.

Interacciones

Interacción Efecto
Aminoglutetimida con Anticoagulantes orales

Disminuye el efecto anticoagulante.

Administrar con precaución.

Aminoglutetimida con Ciclotiazida

Riesgo de hiponatremia.

Administrar con precaución.

Aminoglutetimida con Ciproterona

Posible aumento del metabolismo de progestinas.

Aminoglutetimida con Cortivazol

Reducción del efecto del glucocorticoide.

Administrar con precaución.

Aminoglutetimida con Digitoxina

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina. Pérdida de la eficacia terapéutica de la digitoxina.

Incremento de la depuración de la digitoxina.

Evitar la administración conjunta. Utilizar otro digitálico. Si no es pos

Aminoglutetimida con Diuréticos tiazídicos

Riesgo de hiponatremia.

Administrar con precaución.

Aminoglutetimida con Flubenilosolona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Aminoglutetimida con Fluorhidrocortisona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Aminoglutetimida con Glucocorticoides (corticosteroides)

Reducción del efecto del glucocorticoide.

Administrar con precaución.

Aminoglutetimida con Hexadecadrol

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Aminoglutetimida con Hidrocortisona fosfato

Posible reducción del efecto terapéutico de los corticosteroides.

Aminoglutetimida con Hormona antiinflamatoria

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Aminoglutetimida con Levonorgestrel

Posible aumento del metabolismo de progestinas.

Aminoglutetimida con Megestrol

Posible aumento del metabolismo de progestinas.

Aminoglutetimida con Metilprednisolona

Posible aumento del metabolismo de los corticoides.

Aminoglutetimida con Metipregnona

Posible aumento del metabolismo de progestágenos.

Aminoglutetimida con Nicumalona

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Aminoglutetimida con Prednisolona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Aminoglutetimida con Progesterona

Posible aumento del metabolismo de progestinas.

Aminoglutetimida con Retrocortina

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Aminoglutetimida con Tamoxifeno

Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno.

Aminoglutetimida con Teofilina

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Aminoglutetimida con Triamcinolona

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Aminoglutetimida con Warfarina

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Medicamentos que contienen Aminoglutetimida

Código Medicamento Laboratorio
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