Principios Activos

Digitoxina

Publicidad
03 de Abril del 2016 a las 09:23 pm Principio Activo (P.A) Digitoxina
388
.
Compartir
Twitter Facebook

Sinónimos.

Digitalin. Digitofilina.

Acción terapéutica.

Cardiotónico, antiarrítmico.

Propiedades.

Es un glucósido digitálico que se obtiene de forma natural de la Digitalis purpureay de la Digitalis lanata.Las dos acciones terapéuticas principales de los glucósidos digitálicos son: 1) aumento de la fuerza y velocidad de la contracción miocárdica (efecto inotrópico positivo); por inhibición del pasaje de los iones de sodio y potasio a través de las membranas celulares miocárdicas debido a la formación de complejos con la adenosina trifosfatasa; como resultado se intensifica la entrada de calcio y se da un aumento de la liberación de iones de calcio libre en las células del miocardio, que potencian la actividad de sus fibras contráctiles; 2) descenso de la velocidad de la conducción y un aumento en el período refractario de nódulo auriculoventricular por un efecto indirecto producido por un aumento del tono parasimpático y disminución del tono simpático. Su unión a las proteínas es muy alta (90%). Se metaboliza en el hígado; su vida media es de 120 a 126 horas; el comienzo de la acción se evidencia en 1 a 4 horas y sus metabolitos se excretan por vía renal.

Indicaciones.

Insuficiencia cardíaca crónica, insuficiencia cardíaca en pacientes seniles con signos o no de insuficiencia renal, o asociada con taquicardia disrítmica. Aleteo auricular.

Dosificación.

Digitalización rápida: 0,6mg en forma inicial, después de 4 a 6 horas 0,4mg y tras otras 4 a 6 horas 0,2mg, seguidos de una dosis diaria de mantenimento según necesidades y tolerancia del paciente. Digitalización lenta: 0,2mg dos veces al día durante 4 días seguidos de una dosis de mantenimiento según necesidades y tolerancia; dosis máxima: hasta un total de 1,6mg durante uno o dos días.

Reacciones adversas.

Son muy raras. Pueden aparecer ginecomastia, reacciones cutáneas de tipo alérgico o eosinofilia. La mayor parte de las reacciones adversas atribuibles a los digitálicos son por sobredosificación. Estos síntomas incluyen: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, cefaleas, apatía, depresión y alteraciones visuales. Manifestaciones cardíacas como bradicardia y arritmias (contracciones ventriculares prematuras). Estas arritmias de origen nodal o auricular suelen ser el primer síntoma de sobredosificación en niños.

Precauciones y advertencias.

Se debe utilizar con las máximas precauciones en casos de bloqueo completo de conducción, síndrome de Adam-Stokes, síndrome de Wolff-Parkinson-White o glomerulonefritis. Antes de prescribir un digitálico es menester asegurarse de que el paciente no haya tomado un fármaco de este tipo durante las dos semanas anteriores. De ser así, comenzar el tratamiento con dosis menores. Debe tenerse presente que los síntomas por sobredosificación son semejantes a ciertos parámetros clínicos en que los digitálicos están indicados. La acción de la droga está condicionada a los niveles de potasio; la hipocalcemia potencia la acción y por lo tanto las manifestaciones de toxicidad de los digitálicos. En caso de infarto de miocardio reciente, insuficiencia respiratoria avanzada o hipercalcemia suele existir sensibilidad aumentada a los digitálicos. Los pacientes hipotiroideos son más sensibles que lo normal a esta droga; por lo cual para la dosificación inicial se deberá tener en cuenta el estado de la función tiroidea. La insuficiencia renal puede provocar acumulación del fármaco.

Interacciones.

No debe emplearse junto con preparados de calcio por vía IV. El pancuronio, succinilcolina, efedrina, adrenalina y otros agentes adrenérgicos, como los alcaloides de rauwolfia, potencian la acción de los digitálicos. La administración conjunta debe realizarse con precaución para evitar el riesgo de arritmias. La acción es aditiva con procainamida o betabloqueantes. Se deberá evitar la administración oral simultánea de digitálicos con resinas de intercambio iónico o con antidiarreicos del tipo de los adsorbentes intestinales. En la administración junto con quinidina puede producirse un incremento de los niveles plasmáticos de digitoxina, por lo que se aconseja reducir (en caso de tratamiento combinado) en 50% la dosis de mantenimiento de digitoxina y, de ser posible, controlar los niveles plasmáticos. Los diuréticos tiazídicos, los corticosteroides y la amfotericina B pueden contribuir a la toxicidad digitálica. El uso concomitante de la espironolactona no sólo influye sobre la concentración sérica de la digitoxina sino que puede interferir en el método analítico de valoración, por lo que en estos casos se deberá interpretar con precaución el resultado de la determinación de la digitoxina. Puede contrarrestar el efecto anticoagulante de la heparina, por lo que es necesario el ajuste de la dosificación de ésta cuando se administra en forma simultánea.

Contraindicaciones.

Taquicardia o fibrilación ventricular. Hipersensibilidad a la droga, que no excluye el ensayo con otros glucósidos digitálicos, siempre que la sensibilidad pueda no ser cruzada. Bloqueo A-V completo y de 2° grado, parasinusal, bradicardia sinusal excesiva.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Digitoxina con Acebutolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Alcohol

Disminuye el efecto de la digitoxina.

Digitoxina con Amilorida

Posible disminución del efecto terapéutico de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Aminoglutetimida

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina. Pérdida de la eficacia terapéutica de la digitoxina.

Mecanismo:

Incremento de la depuración de la digitoxina.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta. Utilizar otro digitálico. Si no es posible, realizar monitoreo de las concentraciones plasmáticas y ajuste cuidadoso de las dosis de la digitoxina.

Digitoxina con Amiodarona

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Amobarbital

Reducción de las concentraciones séricas del digitálico.

Mecanismo:

Inducción enzimática microsomal hepática.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Digitoxina con Antiácidos

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina.

Mecanismo:

Reducción de la absorción intestinal de la digoxina.

Recomendación:

Administrar los fármacos con un intervalo de 2 a 3 horas.

Digitoxina con Atenolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Azitromicina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Barbitúricos

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina.

Mecanismo:

Inducción de las enzimas microsomales con aumento de la metabolización de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Digitoxina con Bleomicina

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Carmustina

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Carvedilol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Ciclofosfamida

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de los glucósidos cardiotónicos

Digitoxina con Ciclotiazida

Potenciación de la toxicidad de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de la digitoxina si es necesario.

Digitoxina con Cimetidina

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina. Pérdida de eficacia terapéutica de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución en pacientes en tratamiento prolongado con ambos fármacos. La interacción es irrelevante en pacientes en tratamiento crónico con la digoxina.

Digitoxina con Citarabina

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Claritromicina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Cloroquina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Colestipol

Reducción de la biodisponibilidad oral de la digitoxina y de su vida media. Riesgo de toxicidad digitálica ante suspensión brusca del colestipol.

Mecanismo:

El colestipol adsorbe digitoxina en el tracto gastrointestinal. También interfiere con la circulación enterohepática de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar la digitoxina 1 hora antes o 4 horas después de la ingestión del colestipol. No suspender bruscamente el colestipol. Ajustar la dosis de la digitoxina.

Digitoxina con Colestiramina

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Daunorrubicina

Posible disminución del efecto cardiotóxico de los agentes antineoplásicos.

Digitoxina con Diclofenac colestiramina

Interacción compleja, con riesgo de toxicidad por digitoxina o reducción de su efecto terapéutico.

Mecanismo:

Reducción de la eliminación de digitoxina por efecto de la porción diclofenaco, que se contrapone con que la colestiramina es una resina que secuestra aniones en el tracto gastrointestinal.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Monitoreo de la concentración de digitoxina. Administrar la digitoxina 1 hora antes o 4 horas después de la ingestión de diclofenaco colestiramina.

Digitoxina con Difenilhidantoína

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina.

Mecanismo:

Inducción de las enzimas microsomales con aumento de la metabolización de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Digitoxina con Diltiazem

Posible aumento de las concentraciones plasmáticas de digitoxina.

Digitoxina con Diuréticos tiazídicos

Potenciación de la toxicidad de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de la digitoxina, si es necesario.

Digitoxina con Epirrubicina

Posible disminución del efecto cardiotóxico de los agentes antineoplásicos.

Digitoxina con Erlotinib

Posible disminución de la absorción de glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Esmolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Espiramicina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Espironolactona

Posible disminución del efecto terapéutico de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Fenilbutazona

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina.

Mecanismo:

Inducción de las enzimas microsomales con aumento de la metabolización de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Digitoxina con Fenobarbital

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina.

Mecanismo:

Inducción de las enzimas microsomales con aumento de la metabolización de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Digitoxina con Feprazona

Disminución del efecto del cardiotónico.

Mecanismo:

Inducción enzimática.

Recomendación:

No asociar.

Digitoxina con Fluconazol

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Hidroclorotiazida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Hidroquinidina

Aumento sustancial de las concentraciones séricas de la digitoxina.

Mecanismo:

Reducción del volumen de distribución de la digitoxina y de su eliminación.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Realizar monitoreo electrocardiográfico y ajuste cuidadoso de las dosis de la digitoxina (usualmente reducir a la mitad). Si es difícil ajustar, utilizar otro antiarrítmico.

Digitoxina con Itraconazol

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Kanamicina

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Ketoconazol

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Labetalol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Metoprolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Metotrexato

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Nebivolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Neomicina

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Oxifenbutazona

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina.

Mecanismo:

Inducción de las enzimas microsomales con aumento de la metabolización de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Digitoxina con Piretanida

Riesgo de aparición de signos de toxicidad por la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución.

Digitoxina con Plantago psyllium

Riesgo de reducción del efecto de la digitoxina.

Mecanismo:

Interferencia con la absorción de los cardiotónicos.

Recomendación:

Administrar con precaución. Monitorear la concentración de los cardiotónicos.

Digitoxina con Primidona

Reducción del efecto terapéutico de la digitoxina.

Mecanismo:

Aumento del metabolismo de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de la digitoxina, si es necesario.

Digitoxina con Quinidina

Aumento sustancial de las concentraciones séricas de la digitoxina.

Mecanismo:

Reducción del volumen de distribución de la digitoxina y de su eliminación.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Realizar monitoreo electrocardiográfico y ajuste cuidadoso de las dosis de la digitoxina (usualmente reducir a la mitad). Si es difícil ajustar, utilizar otro antiarrítmico.

Digitoxina con Quinina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Rifampicina

Reducción de las concentraciones séricas de la digitoxina.

Mecanismo:

Inducción de las enzimas microsomales con aumento de la metabolización de la digitoxina.

Recomendación:

Administrar con suma precaución. Realizar monitoreo electrocardiográfico y ajuste cuidadoso de las dosis de la digitoxina.

Digitoxina con Salazosulfapiridina

Posible disminución de la absorción de los glucósidos cardiotónicos.

Digitoxina con Sertralina

Posible disminución del metabolismo de digitoxina.

Digitoxina con Telitromicina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Medicamentos que contienen Digitoxina

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
Publicidad
3