Principios Activos

Amiodarona

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03 de Abril del 2016 a las 09:51 pm Principio Activo (P.A) Amiodarona
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Acción terapéutica.

Antiarrítmico.

Propiedades.

Prolonga la duración del potencial de acción y el período refractario del tejido miocárdico por acción directa sobre él, sin afectar el potencial de membrana. Prolonga el estado refractario y disminuye la conducción de las vías tisulares accesorias en pacientes con síndrome de Wolff-Parkinson-White. Produce antagonismo no competitivo de los receptores alfaadrenérgicos y betaadrenérgicos e inhibición de los canales del calcio. Tiene un leve efecto inotrópico negativo, más marcado con la administración intravenosa que con la oral, pero generalmente no deprime la función ventricular izquierda. Produce vasodilatación coronaria y periférica, y disminuye por lo tanto la resistencia vascular periférica, pero sólo causa hipotensión con la administración de dosis orales altas. Su absorción es lenta y variable, ya que se absorbe de 20% a 55% de la dosis oral. Se acumula en el tejido adiposo y en órganos muy perfundidos (hígado, pulmón y bazo) lo que provoca que las concentraciones terapéuticas en plasma se alcancen lentamente y que se prolongue la eliminación. Su unión a las proteínas es alta (96%); se metaboliza en el hígado siendo la desetilamiodarona su metabolito activo. La concentración máxima se obtiene dentro de 3 a 7h y la duración de la acción varía de semanas a meses. La eliminación es por vía biliar; aparece en la leche materna 25% de la dosis.

Indicaciones.

Arritmias ventriculares (profilaxis y tratamiento), supraventriculares, refractarias al tratamiento convencional, en especial cuando se asocian con el síndrome de Wolff-Parkinson-White.

Dosificación.

Arritmia ventricular: dosis de carga: oral: 800mg a 1,6g/día durante 1 a 3 semanas; cuando se obtiene el efecto deseado se disminuye la dosis a 600mg u 800mg/día durante 1 mes y luego disminuir hasta la dosis mínima eficaz de mantenimiento. Dosis de mantenimiento: oral: 400mg/día. Taquicardia supraventricular: dosis de carga: 600mg a 800mg/día durante 1 semana; luego de obtener respuesta terapéutica disminuir a 400mg/día durante 3 semanas; dosis de mantenimiento: 200mg a 400mg/día. Dosis pediátricas: de carga:10mg/kg/día, luego disminuir a 5mg/kg/día; dosis de mantenimiento: 2,5mg/kg/día.

Reacciones adversas.

Fibrosis pulmonar, hipotiroidismo o hipertiroidismo. En general aparecen con concentraciones superiores a 2,5mg/ml, con tratamiento continuo y durante un período mayor que 6 meses. Bradicardia sinusal asintomática. En 2% a 5% de los casos pueden aparecer arritmias, tos, febrícula, dolor en el pecho, sensación de falta de aire, debilidad en brazos y piernas, temblor de manos. En personas de edad avanzada, ataxia y otros efectos neurotóxicos.

Precauciones y advertencias.

Deberá tenerse precaución al asociar con otros antiarrítmicos y con digitálicos. Si la reducción de la frecuencia cardíaca cae a menos de 55 latidos/min, debe suspenderse la terapéutica hasta el retorno de 60 latidos/min. Deberá tenerse precaución en el período de lactancia, ya que el 25% de la dosis materna se excreta por la leche materna.

Interacciones.

Al asociar con otros antiarrítmicos aumenta el riesgo de taquiarritmias. Con anticoagulantes derivados de la cumarina inhibe el metabolismo y potencia el efecto anticoagulante de éstos. Los bloqueantes betaadrenérgicos o de los canales del calcio potencian bradicardias. La amiodarona aumenta la concentración sérica de digoxina y otros glucósidos cardiotónicos por lo que se debe reducir la dosis de éstos a 50%. La asociación con diuréticos de asa o tiazídicos aumenta el riesgo de arritmias por hipopotasemia. La amiodarona puede aumentar las concentraciones plasmáticas de fenitoína, dando lugar a un aumento de los efectos o de la toxicidad.

Contraindicaciones.

Bloqueo auriculoventricular preexistente. Neumonitis. Fibrosis pulmonar. Bradicardia por disfunción severa del nódulo sinusal, salvo que esté controlada por un marcapaso. Se evaluará la relación riesgo-beneficio en presencia de insuficiencia cardíaca congestiva, disfunción hepática (metabolismo reducido); hipopotasemia.

Interacciones

Interacción Efecto
Amiodarona con Acebutolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Afatinib

Posible aumento de la concentración sérica de afatinib. Evitar la administración conjunta.

Amiodarona con Agalsidasa beta

Inhibición de la actividad intracelular de la a-galactosidasa.

No asociar.

Amiodarona con Alfuzosín

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Amiodarona con Amprenavir

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Amiodarona con Analgésicos opioides

Potenciación de la toxicidad cardiovascular.

Amiodarona con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Amiodarona con Anticoagulantes orales

Aumento del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia. El efecto puede aparecer tras la suspensión de la administración de la amiodarona.

Inhibición del metabolismo de los anticoagulantes orales.

Administrar con precaución. Monitore

Amiodarona con Artemetero

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Amiodarona con Atazanavir

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Amiodarona con Atenolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Atorvastatina

Posible disminución del metabolismo de la HMG-CoA reductasa.

Amiodarona con Azitromicina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QTc de amiodarona.

Amiodarona con Benzodiazepinas

Potenciación de la toxicidad cardiovascular.

Amiodarona con Betaxolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Bicarbonato de sodio

Pérdida del efecto farmacológico.

Incompatibilidad.

No mezclar ambos fármacos en un mismo contenedor.

Amiodarona con Bisoprolol

Potenciación de los efectos depresivos sobre la conducción y sobre los efectos inotrópicos negativos, especialmente en pacientes con disfunción del nódulo sinusal o aurículo-ventricular.

Efecto aditivo.

Evitar la administración con

Amiodarona con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible aumento del efecto bradicardizante que poseen los betabloqueantes con riesgo de paro cardíaco.

Amiodarona con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible aumento del efecto bradicardizante de la amiodarona.

Amiodarona con Carteolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Carvedilol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Celiprolol

Riesgo de aparición de bloqueo AV, depresión miocárdica y bradicardia.

Administrar con precaución.

Amiodarona con Ciclosporina

Posible disminución del metabolismo de ciclosporina.

Amiodarona con Ciclotiazida

Reducción del efecto del antiarrítmico. Riesgo de intoxicación.

La hipopotasemia provocada por la ciclotiazida es responsable de la exacerbación de los efectos de los antiarrítmicos.

Administrar con suma precaución. Monitoreo electr

Amiodarona con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de amiodarona.

Amiodarona con Ciprofloxacina

Posible prolongación del QT.

Amiodarona con Cloroquina

Posible prolongación del QTc.

Amiodarona con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Amiodarona con Colestipol

Posible disminución de la biodisponibilidad de amiodarona.

Amiodarona con Colestiramina

Posible disminución de la biodisponibilidad de amiodarona. Considerar terapia alternativa.

Amiodarona con Dabigatrán etexilato

Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Amiodarona con Darunavir

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. Monitorear la concentración sérica de amiodarona.

Amiodarona con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de amiodarona.

Amiodarona con Degarelix

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. Administrar con suma precaución.

Amiodarona con Derivados de la rifamicina

Posible disminución del metabolismo de amiodarona.

Amiodarona con Digitoxina

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Amiodarona con Digoxosida

Aumento de las concentraciones séricas de la digoxina. Riesgo de trastorno en el automatismo cardíaco.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución. Realizar monitoreo electrocardiográfico y ajuste cuidadoso de la dosis de la digoxina.

Amiodarona con Diuréticos tiazídicos

Reducción del efecto del antiarrítmico. Riesgo de intoxicación.

La hipopotasemia provocada por el diurético es responsable de la exacerbación de los efectos de los antiarrítmicos.

Administrar con suma precaución. Monitoreo electroc

Amiodarona con Dolasetrón

Cardiotoxicidad.

Administrar con precaución; controlar la función cardíaca.

Amiodarona con Dronedarona

Posible aumento del efecto de prolongación del QT que posee la dronedarona. No indicar.

Amiodarona con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona.

Amiodarona con Esmolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Amiodarona con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible aumento de los efectos tóxicos y adversos de otros prolongadores del QTc.

Amiodarona con Fenitoína

Posible aumento del metabolismo de amiodarona.

Amiodarona con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo. No indicar.

Amiodarona con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos de fesoterodina.

Amiodarona con Flecainida

Posible disminución del metabolismo de flecainida.

Amiodarona con Fluvastatín

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Amiodarona con Fosamprenavir cálcico

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Amiodarona con Gadobutrol

Posible prolongación del QT.

Amiodarona con Gemfibrozil

Posible disminución del metabolismo de la amiodarona.

Amiodarona con Glucósidos cardiotónicos

Trastorno del automatismo cardíaco (bradicardia excesiva). Trastorno de la conducción aurículo-ventricular.

Sinergismo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajuste de las dosis de los glucósidos cardiotónicos.

Amiodarona con Halotano

Potenciación de la toxicidad cardiovascular.

Amiodarona con Hicamptamina

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Amiodarona con Hidroquinidina

Potenciación de la toxicidad de la hidroquinidina.

Amiodarona con Hypericum perforatum L.

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Amiodarona con Ibopamina

Evitar la administración conjunta.

Amiodarona con Indapamida

Aumento del riesgo de arritmias.

Administrar con precaución.

Amiodarona con Indinavir

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Amiodarona con Inductores de CYP2C8

Posible aumento del metabolismo de los inductores de CYP2C8.

Amiodarona con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Amiodarona con Inductores de la P-glucoproteína

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Amiodarona con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Amiodarona con Inhibidores de la HMG-CoA reductasa

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Amiodarona con Inhibidores de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Amiodarona con Inhibidores de proteasa VIH

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Amiodarona con Iproveratrilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de amiodarona.

Amiodarona con Isoflurano

Potenciación de la toxicidad cardiovascular.

Amiodarona con Isofosfamida

Posible disminución del metabolismo de la ifosfamida.

Amiodarona con Ivabradina

Alteración cardiovascular.

No administrar.

Amiodarona con Labetalol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Latiazem

Posible potenciación del efecto bradicardizante de amiodarona.

Amiodarona con Lercanidipina

Aumento del efecto del lercanidipino.

Disminución del metabolismo del lercanidipino.

Administrar con precaución.

Amiodarona con Lignocaína

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Amiodarona con Lopinavir + ritonavir

Posible disminución del metabolismo de amiodarona con el consecuente aumento de sus efectos. Monitorear al paciente.

Amiodarona con Loratadina

Posible aumento de la concentración sérica de la loratadina.

Amiodarona con Lumefantrina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Amiodarona con Metildigoxina

Aumento de la toxicidad de metildigoxina y aumento de la concentración de metildigoxina.

Reducción del clearance renal de metildigoxina.

Administrar con suma precaución.

Amiodarona con Metilflureter

Potenciación de la toxicidad cardiovascular.

Amiodarona con Metilmorfina

Posible disminución del efecto de la codeína.

Amiodarona con Metoprolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Mevinolin

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Amiodarona con Nadolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Nebivolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Nelfinavir

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Amiodarona con Nicumalona

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Amiodarona con Nilotinib

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Amiodarona con Orlistat

Posible disminución de la absorción de amiodarona.

Amiodarona con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución con la concentración sérica de la amiodarona.

Amiodarona con Penbutolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Pimecrolimús

Posible disminución del metabolismo de pimecrolimús.

Amiodarona con Pimozida

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Amiodarona con Pindolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Pomelo jugo

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos de la amiodarona.

Amiodarona con Procainamida

Posible aumento del efecto en la prolongación del QTc y aumento de la concentración sérica de la procainamida.

Amiodarona con Propranolol

Fibrilación ventricular. Asistolia.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Amiodarona con Quinidina

Posible incremento de la concentración sérica de quinidina y aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Amiodarona con Quinina

Posible aumento del efecto en la prolongación del QTc y aumento de la concentración sérica de la quinina.

Amiodarona con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de amiodarona.

Amiodarona con Rifampina

Posible disminución del metabolismo de amiodarona.

Amiodarona con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de amiodarona.

Amiodarona con Ringer-lactato

Pérdida del efecto farmacológico.

Incompatibilidad.

No mezclar ambos fármacos en un mismo contenedor.

Amiodarona con Ritonavir

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Amiodarona con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Amiodarona con Rosuvastatina

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de HMG-CoA reductasa.

Amiodarona con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol.

Amiodarona con Saquinavir

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Amiodarona con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Amiodarona con Sertindol

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QT. No indicar.

Amiodarona con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Amiodarona con Sinvinolin

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores de la HMG-CoA reductasa.

Amiodarona con Sodio yoduro I 131

Posible disminución del efecto terapéutico del ioduro de sodio I 131.

Amiodarona con Sorafenib

Posible disminución del metabolismo de la amiodarona.

Amiodarona con Sustratos de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Amiodarona con Sustratos de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Amiodarona con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Amiodarona con Tetrabenazina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Amiodarona con Timolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Amiodarona con Tioridazina

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Amiodarona con Tipranavir

Posible disminución del metabolismo de amiodarona. No indicar.

Amiodarona con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Amiodarona con Tramadol

Posible disminución del efecto terapéutico de tramadol.

Amiodarona con Warfarina

Posible aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Amiodarona con Ziprasidona

Posible aumento del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Medicamentos que contienen Amiodarona

Código Medicamento Laboratorio
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