Principios Activos

Acenocumarol

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:34 pm Principio Activo (P.A) Acenocumarol
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Sinónimos.

Acenocumarina. Nicumalona.

Acción terapéutica.

Anticoagulante oral cumarínico.

Propiedades.

El acenocumarol prolonga el tiempo de tromboplastina, alrededor de 36 a 72 horas después de iniciado el tratamiento debe ajustarse la dosis según la prolongación del mencionado tiempo. El tiempo de tromboplastina se normaliza a los pocos días de suspender el fármaco. Actúa como antagonista de la vitamina K e inhibe la c-carboxilación de ciertas moléculas de ácido glutámico que están localizadas en los factores de coagulación II, VII, IX y X. La c-carboxilación es un proceso importante para la interacción de los factores de la coagulación con los iones Ca++. Sin esta reacción no ocurre la coagulación sanguínea. Después de administrar una dosis de 10mg se alcanzan niveles plasmáticos máximos de 0,3 ± 0,05mg/ml en un plazo de 1 a 3 horas. Los pacientes mayores de 70 años suelen tener concentraciones plasmáticas mayores que los jóvenes a los que se les administra la misma dosis diaria. Su fijación a las proteínas plasmáticas (albúmina) es de 98,7%, atraviesa la barrera placentaria y se metaboliza de manera intensa en el hígado. Sus metabolitos parecen ser farmacológicamente inactivos en el ser humano. La vida media plasmática es de 8 a 11 horas.

Indicaciones.

Tratamiento y profilaxis de enfermedades tromboembólicas.

Dosificación.

La sensibilidad a los anticoagulantes puede modificarse en el transcurso del tratamiento, por lo que es imprescindible efectuar pruebas de la coagulación en forma periódica y adaptar la dosificación sobre la base de los resultados. Dosis inicial: si el tiempo de tromboplastina se halla dentro del margen normal, se sugiere: 1er. día: 8 a 12mg; 2do. día: 4 a 8mg. Si el tiempo de tromboplastina es anormal se debe comenzar con cautela. Terapéutica de mantenimiento: se ajustará en función de los valores de Quick variando, en general, entre 1mg y 8mg/día.

Reacciones adversas.

Hemorragias en distintas partes del organismo en función de la intensidad del tratamiento, la edad del paciente y la enfermedad de base; en general se producen en el tracto gastrointestinal, aparato urogenital, hígado o vesícula biliar. En forma aislada, se han descripto trastornos gastrointestinales, reacciones alérgicas en forma de urticaria, dermatitis y fiebre. Se describieron casos aislados de necrosis cutáneas hemorrágicas, relacionadas con deficiencia congénita de proteína C y lesiones hepáticas.

Precauciones y advertencias.

En patologías como tirotoxicosis, tumores, enfermedades renales o infecciones, se reduce la fijación proteica del acenocumarol con el aumento correspondiente de su actividad. Si la función hepática es limitada se tendrá precaución por la posible alteración en la formación de los factores de la coagulación. Los trastornos que afecten la absorción gastrointestinal pueden alterar su efecto anticoagulante. Se dosificará con cautela en pacientes con insuficiencia cardíaca grave. Dosificar con precaución en pacientes de mayor edad.

Interacciones.

Las siguientes drogas potencian el efecto anticoagulante: alopurinol, esteroides anabólicos, andrógenos, antiarrítmicos (amiodarona, quinidina), antibióticos (eritromicina, cloranfenicol, tetraciclina, neomicina), glucagón, derivados del imidazol, sulfamidas de acción prolongada, antidiabéticos orales, hormonas tiroideas. La administración concomitante de medicamentos que modifican la hemostasia (heparina, ácido salicílico y sus derivados), fenilbutazona u otros derivados pirazolónicos, refuerza el efecto anticoagulante y aumenta el riesgo de hemorragias gastrointestinales. Se deberá controlar la coagulación cuando se combine con antiinflamatorios no esteroides. Disminuyen su efecto anticoagulante: aminoglutetimida, barbitúricos, carbamazepina, colestiramina, griseofulvina, anticonceptivos orales, rifampicina y diuréticos tiazídicos. La administración simultánea de hidantoína eleva su concentración. Incrementa el efecto hipoglucemiante de los derivados de la sulfonilurea si se administra junto con éstos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad conocida a la droga y a derivados de la cumarina. Embarazo. Patologías donde el riesgo de hemorragias sea mayor que el beneficio clínico: diátesis hemorrágica o discrasia sanguínea, úlcera gastroduodenal o hemorragias del tracto gastrointestinal, urogenital o respiratorio. Hipertensión grave, lesiones graves del parénquima hepático o renal. Actividad fibrinolítica aumentada.

Interacciones

Interacción Efecto
Nicumalona con AINE

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Alopurinol

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Aminoglutetimida

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Amiodarona

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Nicumalona con Andrógenos

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Nicumalona con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Antitiroideos

Posible disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Barbitúricos

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Bezafibrato

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Capecitabina

Posible incremento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Carbamazepina

Posible disminución de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Cilostazol

Potenciación del efecto anticoagulante. Riesgo de hemorragia.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos en función de los parámetros de coagulación.

Nicumalona con Cimetidina

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Derivados de ácido fíbrico

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Nicumalona con Enzalutamida

Disminución de la concentración sérica de acenocumarol. Considerar modificación de la terapia.

Nicumalona con Estanozolol

Aumento del efecto anticoagulante.

El estanozolol reduce la síntesis de factores procoagulantes.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis, monitoreo del tiempo de protrombina.

Nicumalona con Fenitoína

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Fitoquinona

Posible disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Fluconazol

Posible incremento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Fluorouracilo

Posible incremento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Fluvastatín

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitorear el tiempo de protrombina.

Nicumalona con Gemfibrozil

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Ginkgo biloba

Aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Glimepirida

Posible aumento o reducción de los efectos de los derivados de la cumarina.

Administrar con precaución.

Nicumalona con Gliquidona

Posible aumento del efecto anticoagulante e hipoglucemiante.

Administrar con precaución.

Nicumalona con Glisentida

Posible aumento del efecto anticoagulante e hipoglucemiante.

Administrar con precaución.

Nicumalona con Glutetimida

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Hierbas medicinales

Las hierbas medicinales con propiedades anticoagulantes/antiagregante plaquetario (por ej.: alfalfa, arándano, apio, fenogreco, ajo, ginseng, ginkgo biloba, jengibre, cúrcuma) pueden aumentar los efectos adversos y tóxicos de los anticoagulantes. Po

Nicumalona con Hormonas tiroideas

Aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Hypericum perforatum L.

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Iloprost

Aumento del efecto anticoagulante y del riesgo de sangrado.

Efecto aditivo.

Administración con precaución. Monitoreo del estado de coagulación.

Nicumalona con Inhibidores de CYP1A2

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP1A2.

Nicumalona con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Nicumalona con Magaldrato

Los antiácidos modifican la absorción o la excreción de muchos medicamentos, por lo que deberá separar la toma de cualquier antiácido de otros medicamentos un mínimo de 1 a 2 horas. En especial cuando sea necesaria la administración conjunta con

Nicumalona con Mefobarbital

Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Metimazol

Agentes antitiroideos pueden disminuir el efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Metohexital

Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Metronidazol

Posible disminución del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Miconazol

Posible aumento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Nafcilina

Posible disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Niftolida

Aumento del efecto anticoagulante.

La flutamida inhibe el metabolismo por el citocromo P450.

Administrar con precaución. Monitorear tiempo de protrombina. Ajuste de la dosis del acenocumarol.

Nicumalona con Pentimal

Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Pentiobarbital sódico

Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Potasio yoduro

Agentes antitiroideos pueden disminuir el efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Procetofeno

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Progestágenos

Disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Propifenazona

Aumenta el riesgo de hemorragia.

Administrar con precaución; ajustar la dosis del acenocumarol administrado.

Nicumalona con Raloxifeno

No hay variación en las concentraciones plasmáticas de ambos fármacos; sin embargo, se observaron reducciones leves del tiempo de protrombina.

No se conoce.

Administrar con precaución. Monitorear en tiempo de protrombina.

Nicumalona con Salicilatos

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Secobarbital

Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Sinvinolin

Posible aumento del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitorear tiempo de protrombina.

Nicumalona con Sucralfato

Disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Sulfinpirazona

Posible disminución del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Sulfonamidas

Aumento del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Tamoxifeno

Posible incremento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Nicumalona con Vorapaxar

Aumento del riesgo de sangrado. No indicar.

Medicamentos que contienen Acenocumarol

Código Medicamento Laboratorio
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