Principios Activos

Tiopental

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21 de Marzo del 2018 a las 08:33 pm Principio Activo (P.A) Tiopental
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Sinónimos.

Tiomebumal sódico. Pentiobarbital sódico. Tiopentona sódica. Tionembumal.

Acción terapéutica.

Hipnótico. Anestésico.

Propiedades.

Al igual que el resto de los barbitúricos, actúa como depresor no selectivo del SNC y su acción parece estar relacionada con la capacidad de aumentar o mimetizar la acción inhibitoria sináptica del ácido gamma aminobutírico. Puede producir cambios en el humor, que variará de la excitación a la sedación, a la hipnosis y finalmente al coma profundo. La sobredosis puede ser mortal. No produce analgesia. Como hipnótico, deprime la corteza sensorial, disminuye la actividad motora, altera la función cerebral y produce somnolencia, sedación e hipnosis. La acción se ejercería en el nivel del tálamo, donde inhibe la conducción ascendente de los impulsos nerviosos hacia el cerebro. Es un importante depresor respiratorio, efecto que depende de la dosis administrada. Ciertos estudios en animales han demostrado que este medicamento reduce el tono y la contractilidad del útero, uréteres y de la vejiga, pero no en las dosis sedantes-hipnóticas utilizadas en seres humanos. Induce las enzimas microsómicas hepáticas modificando el metabolismo de los barbitúricos y de otros fármacos. La absorción por vía oral, parenteral y rectal es variable; la velocidad aumenta cuando se lo ingiere bien diluido o con el estómago vacío. Los efectos se observan a partir de los 30-40 segundos de la inyección intravenosa. El fármaco se clasifica como barbitúrico de acción ultracorta. Se distribuye rápidamente en todos los tejidos y líquidos corporales, y su metabolismo se lleva a cabo casi con exclusividad en el nivel hepático. Su vida media es de 3 a 8 horas; se une en un 80% a las proteínas plasmáticas y se acumula en los tejidos grasos, por lo que la recuperación tras una dosis única es rápida pero tras dosis repetidas se logra un efecto anestésico prolongado debido a la liberación lenta de la droga desde el tejido adiposo.

Indicaciones.

Anestésico en procedimientos quirúrgicos de menos de 15 minutos de duración. Inducción de la anestesia. Hipnótico en la anestesia equilibrada. Control de las convulsiones durante el uso de anestésicos inhalatorios. Narcoanálisis y narcosíntesis en pacientes con trastornos psiquiátricos.

Dosificación.

Se administra sólo por vía IV. Inducción de la anestesia: 50 a 75mg de tiopental sódico, a intervalos de 20 a 40 segundos. Una vez que la anestesia se establece, 25 a 50mg pueden administrarse cada vez que el paciente se mueve. Control de las convulsiones originadas por anestésicos inhalatorios o locales: 75-125mg.

Reacciones adversas.

Depresión respiratoria y de miocardio, arritmias cardíacas, somnolencia, tos, broncospasmo. Raramente anemia hemolítica autoinmune, con falla renal.

Precauciones y advertencias.

Cuando se utiliza tiopental debe estar disponible un equipo adecuado de reanimación. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir la droga.

Interacciones.

Probenecid: prolongación del efecto. Zimelidina, aminofilina: antagonismo. Diazóxido: hipotensión. Midazolam: sinergismo. Analgésicos opioides: disminuye la acción analgésica.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al tiopental. Ausencia de venas aptas para administración IV. Porfiria variegada, porfiria intermitente.

Sobredosificación.

En la sobredosis aguda, se observa depresión del sistema nervioso central y respiratorio. Tratamiento: principalmente de sostén, que incluye mantenimiento de la vía aérea, monitoreo del equilibrio de líquidos y signos vitales.

Interacciones

Interacción Efecto
Pentiobarbital sódico con Alcohol

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Pentiobarbital sódico con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Pentiobarbital sódico con Anticonceptivos orales

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonceptivos orales.

Pentiobarbital sódico con Antidepresivos tricíclicos

Posible aumento del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Pentiobarbital sódico con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Pentiobarbital sódico con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible aumento del metabolismo de los bloqueantes de los canales del calcio.

Pentiobarbital sódico con Ciclosporina

Posible aumento del metabolismo de ciclosporina.

Pentiobarbital sódico con Cloranfenicol

Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos.

Pentiobarbital sódico con Clormezanona

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Sinergismo.

No administrar en forma simultánea.

Pentiobarbital sódico con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Pentiobarbital sódico con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de los barbitúricos.

Pentiobarbital sódico con Derivados de la teofilina

Posible aumento del metabolismo de los derivados de la teofilina.

Pentiobarbital sódico con Disopiramida

Posible aumento del metabolismo de disopiramida.

Pentiobarbital sódico con Diuréticos tiazídicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los diuréticos tiazídicos.

Pentiobarbital sódico con Doxiciclina

Posible disminución de la concentración sérica de doxiciclina.

Pentiobarbital sódico con Epinefrina

Pérdida del efecto de ambos fármacos.

Incompatibilidad química.

Evitar mezclar estos fármacos en la misma solución.

Pentiobarbital sódico con Etopósido

Posible aumento del metabolismo de etopósido.

Pentiobarbital sódico con Felbamato

Posible aumento de la concentración sérica de los barbitúricos.

Pentiobarbital sódico con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible aumento del metabolismo de los corticosteroides.

Pentiobarbital sódico con Inhibidores de la anhidrasa carbónica

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los anticonvulsivantes.

Pentiobarbital sódico con Ketorolac

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Pentiobarbital sódico con Lamotrigina

Posible aumento del metabolismo de lamotrigina.

Pentiobarbital sódico con Maprotilina

Aumento de la depresión sobre el SNC. Riesgo de convulsiones.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Pentiobarbital sódico con Mefloquina

Posible disminución del efecto terapéutico de los anticonvulsivantes.

Pentiobarbital sódico con Metadona

Posible aumento del metabolismo de metadona.

Pentiobarbital sódico con Nicumalona

Posible incremento del metabolismo de los antagonistas de la vitamina K.

Pentiobarbital sódico con Oxitocina

Atraso en la inducción de la anestesia.

La vasoconstricción producida por la oxitocina provocaría acumulación periférica del tiopental.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Pentiobarbital sódico con Paracetamol

Posible aumento del metabolismo de paracetamol.

Pentiobarbital sódico con Petidina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de meperidina.

Pentiobarbital sódico con Pipecuronio bromuro

Incompatibilidad química.

Evitar mezclar estos fármacos en la misma solución.

Pentiobarbital sódico con Piridoxina

Posible aumento del metabolismo de los barbitúricos.

Pentiobarbital sódico con Primidona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los barbitúricos.

Pentiobarbital sódico con Probenecid

Prolongación de la anestesia.

No tiene relevancia clínica.

Pentiobarbital sódico con Propafenona

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Pentiobarbital sódico con Quinidina

Posible aumento del metabolismo de quinidina.

Pentiobarbital sódico con Reserpina

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Hipotensión. Bradicardia.

Suspender la reserpina antes de la cirugía. Administrar con suma precaución.

Pentiobarbital sódico con Retigabina

Posible prolongación de la duración de la anestesia. Administrar con precaución.

Pentiobarbital sódico con Sevoflurano

Aumentan las concentraciones del fluoruro inorgánico.

Administrar con precaución; disminuir la dosis administrada del sevoflurano.

Pentiobarbital sódico con Sulfonamidas

Potenciación del efecto del tiopental.

Desplazamiento de los sitios de unión del fármaco.

Evitar la administración conjunta.

Pentiobarbital sódico con Suxametonio

Incompatibilidad química.

Evitar mezclar estos fármacos en la misma solución.

Pentiobarbital sódico con Tenipósido

Posible aumento del metabolismo de tenipósido.

Pentiobarbital sódico con Tetrabamato

Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Pentiobarbital sódico con Urapidil

El urapidil en dosis altas puede prolongar la duración de la acción de tiopental.

Administrar con precaución.

Pentiobarbital sódico con Valproico ácido

Posible disminución del metabolismo de los barbitúricos.

Pentiobarbital sódico con Vincamina

Potencia el efecto terapéutico de tiopental.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Tiopental

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