Principios Activos

Propafenona

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03 de Abril del 2016 a las 07:12 pm Principio Activo (P.A) Propafenona
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Acción terapéutica.

Antiarrítmico.

Propiedades.

La propafenona es un antiarrítmico perteneciente a la clase Ic (encainida, flecainida) con efecto anestésico local y acción estabilizadora directa de las membranas miocárdicas. Los antiarrítmicos de esta clase tienen una elevada afinidad por los canales rápidos de Na a los que bloquean, disminuyen así la pendiente de los potenciales de acción en las fibras auriculares, ventriculares y de Purkinje en todas las cuales retardan la conducción. En pacientes con taquicardia ventricular prolonga la conducción auriculoventricular, casi sin afectar la función del nódulo sinusal. El intervalo AV y el HV resultan prolongados; pero el fármaco tiene poco o ningún efecto sobre el período refractario funcional auricular, mientras que los períodos refractario efectivo y funcional del nódulo AV se prolongan. La propafenona lentifica la conducción, lo que prolonga el intervalo PR y la duración del QRS, sin modificar el QTc en el electrocardiograma. La propafenona sufre una biotransformación presistémica saturable cuando se administra por vía oral, por lo que la biodisponibilidad absoluta depende de la forma farmacéutica y de la dosis (a mayor dosis, mayor biodisponibilidad; la solución proporciona mayor biodisponibilidad que las tabletas). La farmacocinética de la propafenona no es lineal; los alimentos no afectan significativamente la biodisponibilidad. Hay dos patrones genéticos bien diferenciados en relación con la eliminación del fármaco. En 90% de la población la vida media es de 2 a 10 horas, mientras que el resto y en cualquier paciente que consume quinidina en forma simultánea, es más prolongada y su rango abarca de 10 a 32 horas. En los "metabolizadores lentos" la farmacocinética de la droga es lineal. Debido a la gran variabilidad de los niveles séricos de la propafenona, se requiere la titulación correcta de la dosis. La propafenona sufre una intensa biotransformación hepática con eliminación del 90% de la dosis administrada. Sus metabolitos se excretan por orina (18%-38%) y por heces (53%).

Indicaciones.

Arritmias ventriculares. Debido a su propiedad proarrítmica no se recomienda su utilización en arritmias leves. Ha sido usada también en el tratamiento de la fibrilación auricular. Taquicardia ventricular y supraventricular, tratamiento y profilaxis de las arritmias supraventriculares incluido el síndrome de Wolf-Parkinson-White.

Dosificación.

La dosis debe ser adecuada para cada paciente. Inicial: 150mg cada ocho horas; incrementar luego de 3 o 4 días a 225mg cada 8 horas y, si es necesario, luego de 3 o 4 días a 300mg cada 8 horas.

Reacciones adversas.

Mareos, sabor extraño, bloqueo AV de primer grado, palpitaciones, retraso en la conducción intraventricular, proarritmia, angina, taquicardia ventricular, dolor de cabeza, constipación, náuseas, vómitos, fatiga, disnea, boca seca, dolor abdominal, calambres, visión borrosa, erupciones.

Precauciones y advertencias.

En pacientes con enfermedades broncoespásticas (asma bronquial, EPOC,) no se aconseja su empleo. Los marcapasos artificiales debieran ser reprogramados de acuerdo con la duración del tratamiento con propafenona, puesto que este fármaco puede provocar algunas alteraciones. La propafenona puede empeorar arritmias preexistentes o provocar nuevas. Administrar con precaución en pacientes con disfunción hepática o renal, debido a que se metaboliza en el hígado y un porcentaje importante de los metabolitos se eliminan por la orina. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre debe recibir propafenona.

Interacciones.

Quinidina: inhibe la biotransformación de la propafenona, por lo que no debieran administrarse juntas. Anestésicos locales: pueden incrementar el riesgo de reacciones adversas centrales. Digoxina: su concentración plasmática aumenta en pacientes tratados con propafenona. Betabloqueantes, warfarina: su concentración puede aumentar en presencia de propafenona. Cimetidina: la administración simultánea eleva los niveles séricos de propafenona.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la propafenona. Insuficiencia cardíaca congestiva descontrolada, shock cardiogénico, trastornos intraventriculares y sinoauriculares de la conducción o generación del impulso en ausencia de marcapaso artificial, bradicardia severa, hipotensión marcada (shock), trastornos broncoespásticos, EPOC, desequilibrio electrolítico, síndrome del nódulo sinusal ("síndrome bradicárdico-taquicárdico").

Sobredosificación.

Se observa hipotensión, somnolencia, bradicardia, disturbios de la conducción intraauricular e intraventricular y, raramente, convulsiones y arritmia ventricular de alto grado. Tratamiento: desfibrilación, infusión de dopamina e isoproterenol (control de ritmo y presión arterial); diazepam (convulsiones); medidas de sostén sintomáticas adicionales.

Interacciones

Interacción Efecto
Propafenona con Acebutolol

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Propafenona con Amprenavir

Mayor riesgo de efectos adversos (arritmias cardíacas secundarias) cuando se administra amprenavir/ritonavir. No administrar.

Propafenona con Anticoagulantes orales

Riesgo de hemorragia. Potenciación del efecto anticoagulante.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente. Ajustar la dosis del anticoagulante oral.

Propafenona con Artemetero

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Propafenona con Barbitúricos

Posible disminución del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Betaxolol

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Propafenona con Carvedilol

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Propafenona con Cimetidina

Posible aumento de la concentración sérica de propafenona y de sus efectos adversos y tóxicos.

Propafenona con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Propafenona con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Digoxosida

Posible aumento de la concentración sérica de los glucósidos cardiotónicos.

Propafenona con Dronedarona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de dronedarona. No indicar.

Propafenona con Escitalopram

Posible alteración de la concentración sérica de propafenona. Evaluar la necesidad de ajustar la dosificación.

Propafenona con Esmolol

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Propafenona con Fluoxetina

Posible disminución del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Fosamprenavir cálcico

Mayor riesgo de efectos adversos (arritmias cardíacas secundarias) cuando se administra fosamprenavir cálcico/ritonavir.

No administrar.

Propafenona con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT.

Propafenona con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Propafenona con Labetalol

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Propafenona con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Propafenona con Mefobarbital

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Metildigoxina

Aumento de la toxicidad de metildigoxina y aumento de la concentración de metildigoxina.

Reducción del clearance renal de metildigoxina.

Administrar con suma precaución.

Propafenona con Metohexital

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Metoprolol

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Propafenona con Mirabegron

Posible aumento de la concentración sérica de propafenona. Considerar ajuste de la dosis.

Propafenona con Nebivolol

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Propafenona con Nilotinib

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT. No indicar.

Propafenona con Nitalapram

Posible disminución del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Paroxetina

Posible disminución del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Penbutolol

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Propafenona con Pentimal

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Pentiobarbital sódico

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Pentobarbiton

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Pimozida

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de pimozida. No indicar.

Propafenona con Pindolol

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Propafenona con Quinina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de quinina. No indicar.

Propafenona con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Ritonavir

Posible disminución del metabolismo de propafenona. No indicar.

Propafenona con Secobarbital

Posible aumento del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Sertralina

Posible disminución del metabolismo de propafenona.

Propafenona con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tetrabenazina. No indicar.

Propafenona con Timolol

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Propafenona con Tioridazina

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de tioridazina. No indicar.

Propafenona con Tipranavir

Posible aumento de la concentración sérica de propafenona. No indicar.

Propafenona con Venlafaxina

Posible aumento de la concentración sérica de venlafaxina.

Propafenona con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto prolongador del intervalo QT de ziprasidona. No indicar.

Medicamentos que contienen Propafenona

Código Medicamento Laboratorio
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