Principios Activos

Esmolol

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03 de Abril del 2016 a las 09:17 pm Principio Activo (P.A) Esmolol
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Acción terapéutica.

Simpaticolítico.

Propiedades.

Bloqueante beta1.

Indicaciones.

Taquicardia supraventricular: para el control rápido del ritmo ventricular en pacientes con fibrilación o aleteo auricular, en casos en que se necesite usar un agente de corta duración de acción. Taquicardia o hipertensión preoperatoria y posoperatoria: cuando ocurre durante la inducción e intubación endotraqueal, la cirugía, la salida de la anestesia o el período posoperatorio, cuando el médico lo juzgue necesario. No se recomienda su uso para prevenir estos episodios. En ocasiones se lo utiliza solo o como coadyuvante en el tratamiento de la crisis de la tirotoxicosis, feocromocitoma, angina inestable y en infarto de miocardio para mejorar la recuperación posisquémica.

Dosificación.

Taquicardia supraventricular:La dosis debe ser regulada utilizando la frecuencia cardiaca como guía. La dosis inicial es de 0.5 mg/kg (500 microgramos/kg) infundida durante un minuto, y seguida por una infusión de mantenimiento de 0.05 mg/kg/min (50 microgramos/kg/min) por los próximos 4 minutos. De acuerdo a la respuesta ventricular deseada, la infusión de mantenimiento debe ser continuada a una dosis de 0.05 mg/kg/min o incrementada escalonadamente (por ejemplo 0.1; 0.15 hasta un máximo de 0.2 mg/kg/min), manteniendo cada dosis por al menos 4 minutos. Si un enlentecimiento más rápido de la respuesta ventricular es necesario, se puede repetir la dosis de carga de 0.5 mg/kg durante un minuto, seguida por una dosis de mantenimiento de 0.1 mg/kg/min por 4 minutos. De acuerdo a la respuesta ventricular, otra dosis de carga (la última) de 0.5 mg/kg puede ser administrada durante un minuto, seguida de una infusión de mantenimiento de 0.15 mg/kg/min. De ser necesario, tras la infusión durante 4 minutos de la dosis de mantenimiento de 0.15 mg/kg/min, esta se puede incrementar hasta un máximo de 0.2 mg/kg/min. En ausencia de dosis de carga, la infusión constante de una sola concentración de esmolol alcanza el estado estacionario en aproximadamente 30 minutos. Las infusiones de mantenimiento (con o sin dosis de carga) pueden ser continuadas por 24 horas. En el tratamiento de la taquicardia supraventricular, las respuestas a esmolol generalmente (más de un 95%) se producen dentro del rango de los 50 a 200 microgramos/kg/min (0,05 a 0,2 mg/kg/min). La dosis efectiva promedio es de aproximadamente 100 microgramos/kg/min (0,1 mg/kg/min) aunque dosis tan bajas como de 25 microgramos/kg/min (0,025 mg/kg/min) han resultado adecuadas en algunos pacientes. Se han utilizado dosis tan elevadas como 300 microgramos/kg/min (0,3 mg/kg/min), pero éstas proporcionan poco efecto adicional, aunque sí un aumento de los efectos adversos, por lo cual no están recomendadas. La dosificación de esmolol en taquicardia supraventricular debe ser ajustada individualmente en forma progresiva, en la cual cada paso consiste en una dosis de carga seguida de una dosis de mantenimiento. Este régimen específico de dosificación no ha sido estudiado intraoperatoriamente y debido al tiempo requerido para el ajuste progresivo de la dosificación, puede no resultar óptimo para uso intraoperatorio. No existen estudios con respecto a la seguridad de dosis superiores a 300 microgramos/kg/min (0,3 mg/kg/min). En caso de una reacción adversa, la dosificación de esmolol puede reducirse o suspenderse. En caso de producirse una reacción local en el sitio de infusión, debe utilizarse un sitio alternativo de infusión y deben tomarse las medidas de precaución necesarias para evitar la extravasación. Debe evitarse el uso de agujas tipo mariposa. No existen informes con respecto a que la interrupción abrupta de la administración de esmolol produzca los síntomas de retiro que pueden presentarse con la supresión de los betabloqueantes luego de su uso crónico en pacientes con enfermedad de las arterias coronarias (EAC). De todos modos, es necesario tener precaución en la suspensión abrupta de esmolol en pacientes con EAC. Una vez alcanzado un adecuado control de la frecuencia cardíaca y una condición clínica estable en pacientes con taquicardia supraventricular, puede realizarse la transición a agentes antiarrítmicos tales como propranolol, digoxina o verapamilo. A continuación se ofrece una guía recomendada para dicha transición, pero el médico deberá considerar cuidadosamente las instrucciones del fabricante para el agente alternativo seleccionado. Agente alternativo: Clorhidrato de propranolol:10­20 mg cada 4­6 horas. Digoxina:0,125­0,5 mg cada 6 horas (por vía oral o por vía intravenosa). Verapamilo:80 mg cada 6 horas. La dosis de esmolol debe reducirse de la siguiente manera: 1. Treinta minutos después de la primera dosis del agente alternativo, reducir la velocidad de infusión de esmolol a la mitad (50%). 2. Después de la segunda dosis del agente alternativo, monitorear la respuesta del paciente y si se mantiene un control satisfactorio durante la primera hora, discontinuar el esmolol. El uso de infusiones de esmolol hasta 24 horas ha sido bien documentado; además, existe información limitada (N=48) que señala que el esmolol es bien tolerado hasta las 48 horas. Taquicardia y/o hipertensión intraoperatoria y postoperatoria: En los cuadros intraoperatorios y postoperatorios no siempre es recomendable ajustar lentamente la dosis de esmolol hasta lograr un efecto terapéutico, por lo tanto se presentan dos opciones para la dosificación: 1) control inmediato de la dosificación y 2) control gradual, cuando el médico tiene tiempo para ajustar progresivamente la dosificación. 1. Control inmediato: Para el tratamiento intraoperatorio de la taquicardia y/o hipertensión, administrar una dosis en bolo de 80 mg (aproximadamente 1 mg/kg) durante 30 segundos seguida de una infusión de 150 microgramos/kg/min, si fuera necesario. Ajustar el ritmo de infusión según sea necesario hasta 300 microgramos/kg/min para mantener la frecuencia cardíaca y/o presión sanguínea deseada. 2. Control gradual: Para taquicardia e hipertensión postoperatoria, el esquema de dosificación es el mismo que se utiliza para la taquicardia supraventricular. Para iniciar el tratamiento, administrar una infusión de dosis de carga de 500 microgramos/kg/min de esmolol durante 1 minuto, seguido de una infusión de mantenimiento de 50 microgramos/kg/min durante 4 minutos. En caso de no observar un efecto terapéutico adecuado en el término de 5 minutos, repetir la misma dosis de carga y seguir con una infusión de mantenimiento aumentada a 100 microgramos/kg/min (ver Taquicardia supraventricular). Nota: para un adecuado control de la presión sanguínea podrán ser necesarias dosis mayores (250­300 microgramos/kg/min) que las requeridas para el tratamiento de la fibrilación auricular, aleteo auricular, y taquicardia sinusal. Una tercera parte de los pacientes hipertensos en el postoperatorio requirieron estas dosis más altas.

Reacciones adversas.

Hipotensión sintomática (12%), hipotensión asintomática (25%). En menos de 1% de los pacientes se ha observado bradicardia, palidez, precordialgias, síncope, edema pulmonar. La suspensión del tratamiento revierte estas manifestaciones. Mareos, somnolencia, confusión, agitación y cefalea se observan en 2-3% de los pacientes. Broncospasmo, disnea y congestión nasal en menos de 1% de los casos. Náuseas (7%) inflamación e induración en el sitio de la inyección (8%).

Precauciones y advertencias.

No administrar directamente por vía intravenosa. Los pacientes con enfermedades broncospásticas en general no debieran recibir betabloqueantes. Emplear con precaución en pacientes con diabetes mellitus, puesto que puede enmascarar la taquicardia que acompaña la hipoglucemia.

Interacciones.

Drogas que causan un descenso de las catecolaminas (reserpina): posible efecto aditivo. En pacientes con función miocárdica deprimida la combinación verapamilo-esmolol puede provocar paro cardíaco mortal. No debe usarse en pacientes que reciben vasoconstrictores e inotrópicos, como dopamina, adrenalina, noradrenalina, debido al riesgo de bloquear la contractilidad miocárdica.

Contraindicaciones.

Bradicardia sinusal, bloqueo AV de primer grado, shock cardiogénico.

Interacciones

Interacción Efecto
Esmolol con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto hipertensivo de rebote de los agonistas alfa 2.

Esmolol con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los beta agonistas.

Esmolol con AINE

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los betabloqueantes.

Esmolol con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Aminofilina

Riesgo de anulación mutua de la acción terapéutica.

Antagonismo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Esmolol con Amiodarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Esmolol con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensor de otros antihipertensivos.

Esmolol con Antipsicóticos

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Esmolol con Barbitúricos

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Esmolol con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto ortostático de los bloqueantes alfa.

Esmolol con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Esmolol con Bunazosina

Hipotensión aumentada a la primera dosis del esmolol.

Disminuir la dosis inicial del esmolol y controlar la presión arterial.

Esmolol con Cloroquina

Posible disminución del metabolismo de betabloqueantes.

Esmolol con D-tubocurarina

El esmolol puede potenciar y prolongar el bloqueo neuromuscular.

Monitoreo cercano posoperatorio del paciente, especialmente si hay posibilidad de reversión incompleta del bloqueo neuromuscular.

Esmolol con Derivados de la rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Esmolol con Derivados de la teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Esmolol con Diazóxido

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Esmolol con Digitoxina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Esmolol con Digoxosida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Esmolol con Dipiridamol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Disopiramida

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Donepecilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Dopamina

Riesgo de bloqueo de la contractilidad miocárdica.

Evitar la administración conjunta.

Esmolol con Dronedarona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Edrofonio cloruro

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Epinefrina

Riesgo de bloqueo de la contractilidad miocárdica.

Evitar la administración conjunta.

Esmolol con Fenelzina

Riesgo de crisis hipertensiva.

Evitar la administración conjunta. Aguardar 2 semanas después de terminar la administración de IMAO antes de iniciar el tratamiento con esmolol.

Esmolol con Fentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Fentermina

Riesgo de crisis hipertensiva.

Evitar la administración conjunta. Aguardar 2 semanas después de terminar la administración de IMAO antes de iniciar el tratamiento con esmolol.

Esmolol con Fentolamina

Hipotensión severa.

Ajustar la dosis de la fentolamina.

Esmolol con Fisostigmina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Galamina

El esmolol puede potenciar y prolongar el bloqueo neuromuscular.

Monitoreo cercano posoperatorio del paciente, especialmente si hay posibilidad de reversión incompleta del bloqueo neuromuscular.

Esmolol con Galantamina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Gammafos

Posible potenciación del efecto hipotensor de amifostina.

Esmolol con Glucósidos cardiotónicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los glucósidos cardiotónicos.

Esmolol con Hierbas medicinales

Posible potenciación del efecto hipotensor o disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Esmolol con Hipoglucemiantes sulfonilureicos

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de sulfonilureas.

Esmolol con Hipotensores

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros agentes hipotensores.

Esmolol con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de los agentes productores de ortostatismo.

Esmolol con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo V

Posible potenciación del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Esmolol con Insulina

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de la insulina.

Esmolol con Iproveratrilo

En pacientes con función miocárdica deprimida la combinación verapamilo-esmolol puede provocar paro cardíaco mortal.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Esmolol con Isocarboxazida

Riesgo de crisis hipertensiva.

Evitar la administración conjunta. Aguardar 2 semanas después de terminar la administración de IMAO antes de iniciar el tratamiento con esmolol.

Esmolol con Lignocaína

Posible disminución del metabolismo de lidocaína.

Esmolol con Metilfenidato

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Esmolol con Metocurina

El esmolol puede potenciar y prolongar el bloqueo neuromuscular.

Monitoreo cercano posoperatorio del paciente, especialmente si hay posibilidad de reversión incompleta del bloqueo neuromuscular.

Esmolol con Midodrina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de midodrina.

Esmolol con Norepinefrina

Riesgo de bloqueo de la contractilidad miocárdica.

Evitar la administración conjunta.

Esmolol con Oxicloroquina

Posible disminución del metabolismo de betabloqueantes.

Esmolol con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los antihipertensivos.

Esmolol con Pipecuronio bromuro

El esmolol puede potenciar y prolongar el bloqueo neuromuscular.

Monitoreo cercano posoperatorio del paciente, especialmente si hay posibilidad de reversión incompleta del bloqueo neuromuscular.

Esmolol con Piridostigmina bromuro

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Primaquina

Posible disminución del metabolismo de betabloqueantes.

Esmolol con Propafenona

Posible aumento de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Esmolol con Propoxifeno

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Esmolol con Proserina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Quebrachine

Posible disminución del efecto antihipertensivo de los antihipertensivos.

Esmolol con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de los betabloqueantes.

Esmolol con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Reserpina

Posible potenciación del efecto hipotensor de los betabloqueantes.

Esmolol con Rifamicina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Esmolol con Rifampina

Posible disminución de la concentración sérica de los betabloqueantes.

Esmolol con Rimitzida

Riesgo de crisis hipertensiva.

Evitar la administración conjunta. Aguardar 2 semanas después de terminar la administración de IMAO antes de iniciar el tratamiento con esmolol.

Esmolol con Rituximab

Posible potenciación del efecto hipotensor de rituximab.

Esmolol con Rivastigmina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Simpaticomiméticos

Riesgo de anulación mutua de la acción terapéutica.

Antagonismo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Esmolol con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Esmolol con Teofilina

Posible disminución del efecto broncodilatador de los derivados de la teofilina.

Esmolol con Vasoconstrictores

En pacientes con función miocárdica deprimida la combinación verapamilo-esmolol puede provocar paro cardíaco mortal. No debe usarse en pacientes que reciben vasoconstrictores e inotrópicos como dopamina, epinefrina, norepinefrina, debido al riesgo

Esmolol con Xantinas

Riesgo de anulación mutua de la acción terapéutica.

Antagonismo.

Administrar con precaución. Monitoreo del paciente.

Medicamentos que contienen Esmolol

Código Medicamento Laboratorio
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