Principios Activos

Neostigmina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:20 pm Principio Activo (P.A) Neostigmina
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Sinónimos.

Sinstigmina. Proserina.

Acción terapéutica.

Antimiasténico, colinérgico inhibidor de la colinesterasa.

Propiedades.

Es un compuesto sintético de amonio cuaternario que inhibe la degradación de la acetilcolina por la acetilcolinesterasa, facilitando así la transmisión de impulsos en la unión neuromuscular. Además tiene un efecto colinérgico sobre el musculoesquelético y también puede actuar sobre las células de los ganglios autónomos y neuronas del sistema nervioso central (SNC). Evita o alivia la distensión posoperatoria estimulando la motilidad gástrica y aumentando el tono gástrico, lo que representa una asociación de acciones de las células ganglionares del plexo de Auerbach y en las fibras musculares, como resultado de la no degradación de la acetilcolina liberada por las fibras colinérgicas preganglionares y posganglionares. Su efecto antimiasténico se produce como consecuencia de la potenciación del efecto máximo y de la mayor duración de la acción de la acetilcolina en la placa motora que produce el fármaco. Se absorbe escasamente en el tracto gastrointestinal y con rapidez por vía intramuscular. Por eso las dosis orales son mucho mayores que por vía parenteral: 15mg por vía oral equivalen a 0,5mg administrados por vía parenteral. Su unión a las proteínas es baja, se metaboliza en el hígado y alcanza su efecto máximo a los 20 o 30 minutos de su administración parenteral. Se excreta por vía renal aproximadamente 40%.

Indicaciones.

Tratamiento de la miastenia gravis. La neostigmina parenteral está indicada en el tratamiento de la retención urinaria posoperatoria no obstructiva; también puede indicarse como antídoto de la tubocurarina y de otros bloqueantes neuromusculares no despolarizantes.

Dosificación.

La dosificación se debe individualizar de acuerdo con la gravedad de la patología y la respuesta del paciente. En la miastenia gravis la terapéutica se requiere de día y de noche. La mayor cantidad de la dosis total diaria se puede tomar en los momentos de mayor fatiga, como las tardes o las horas de las comidas. Luego de un tratamiento prolongado los pacientes miasténicos se hacen refractarios a estos medicamentos. Su administración por vía oral con alimentos o leche puede disminuir los efectos secundarios muscarínicos. Dosis usual para adultos como antimiasténico. Dosis inicial: oral, 15mg cada 3 o 4 horas, ajustando la dosis y la frecuencia según necesidades. Dosis de mantenimiento: oral 150mg administrados durante un período de 24 horas. Dosis pediátricas usuales: oral 2mg/kg o 60mg/m2al día, divididos en seis u ocho tomas. Inyectable: dosis usual para adultos (antimiasténico): 0,5mg y las dosis posteriores se evaluarán según la respuesta del paciente (antimiasténico). Como preventivo de la distensión posoperatoria o de la retención urinaria: 0,25mg después de la cirugía, repetidos a intervalos de 4 a 6 horas durante dos o tres días. Dosis pediátricas usuales: como antimiasténico 0,01-0,04mg/kg a intervalos de dos a tres horas.

Reacciones adversas.

Son de incidencia baja pero cuando aparecen requieren atención médica. Visión borrosa, diarrea severa, náuseas, vómitos, bradicardia, calambres, gastralgia, cansancio o debilidad no habitual (por efectos muscarínicos), aumento de la secreción bronquial, sialorrea y lagrimeo no habitual. En los pacientes miasténicos el aumento de la debilidad muscular puede producirse por baja dosis o resistencia a la medicación. Las crisis colinérgicas pueden ser difíciles de distinguir de las crisis miasténicas basándose sólo en los síntomas, ya que el principal síntoma común a ambas es la debilidad muscular generalizada. La debilidad que comienza 1 hora después de la administración de la droga se debe probablemente a una sobredosis mientras que la que se produce a las 3 horas o más de la administración se debe posiblemente a dosis bajas o resistencia a la droga.

Precauciones y advertencias.

Puede producir irritabilidad uterina e inducir partos prematuros cuando se administra por vía IV a mujeres con embarazo casi a término. Ante cuadros de diarrea con infección intestinal deberá suspenderse el tratamiento. Puede aumentar las secreciones bronquiales agravando cuadros de asma bronquial. Aumenta el riesgo de arritmias cardíacas.

Interacciones.

La acción bloqueante neuromuscular de anestésicos orgánicos por inhalación (cloroformo, enflurano, halotano, metoxiflurano o ciclopropano) como de los anestésicos locales por vía parenteral puede antagonizar el efecto antimiasténico de la droga. Se puede usar atropina para reducir o evitar los efectos muscarínicos de la neostigmina; sin embargo, no se recomienda el uso simultáneo rutinario ya que los efectos muscarínicos pueden ser los primeros signos de sobredosificación. No se recomienda el uso simultáneo de otros inhibidores de la colinesterasa debido a la posibilidad de ototoxicidad.

Contraindicaciones.

En general no se han descripto. Se tendrá especial precaución en casos de asma bronquial o bronquitis espástica.

Interacciones

Interacción Efecto
Proserina con Acebutolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Proserina con Anestésicos locales

Disminuye el efecto de la neostigmina en pacientes con miastenia gravis.

Efecto aditivo.

Evitar el uso conjunto. Si no es posible, hacerlo con extrema cautela. Ajustar (aumentar) la dosis de la neostigmina, si es necesario.

Proserina con Antiarrítmicos

Disminuye el efecto de la neostigmina en pacientes con miastenia gravis.

Efecto aditivo.

Evitar el uso conjunto. Si no es posible, hacerlo con extrema cautela. Ajustar (aumentar) la dosis de la neostigmina, si es necesario.

Proserina con Antibióticos aminoglucósidos

Anulación del bloqueo neuromuscular inducido por los aminoglucósidos.

Efectos farmacológicos antagónicos.

Interacción usada en clínica. Los anticolinesterásicos son en algunos casos eficaces para revertir el bloqueo neuromuscular c

Proserina con Anticolinérgicos

Antagonismo.

Antagonismo farmacológico.

Asociación utilizada como antídoto de la intoxicación por parasimpaticomiméticos.

Proserina con Atenolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Proserina con Barbitúricos

Riesgo de depresión respiratoria.

El uso de barbitúricos debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Proserina con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Proserina con Bloqueantes neuromusculares

Posible disminución del efecto bloqueante neuromuscular de los bloqueantes neuromusculares.

Proserina con Bloqueantes neuromusculares despolarizantes

La neostigmina no antagoniza, sino que prolonga la FASE 1 del bloqueo por fármacos despolarizantes. La FASE 2 plenamente establecida puede ser revertida por la neostigmina.

Evitar la administración conjunta. Existen variaciones individuales en

Proserina con Bloqueantes neuromusculares no despolariz.

Por vía parenteral los colinérgicos indirectos antagonizan los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.

Mecanismo de acción antagónico.

Interacción usada para revertir la relajación neuromuscular post-cirugía

Proserina con Carvedilol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Proserina con Clorimipramina

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Proserina con D-tubocurarina

Por vía parenteral los colinérgicos indirectos antagonizan los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.

Mecanismo de acción antagónico.

Interacción usada para revertir la relajación neuromuscular poscirugía.

Proserina con Donepecilo

Aumento de los efectos farmacológicos y adversos de ambos fármacos.

Ambos fármacos inhiben la colinesterasa.

Administrar con precaución.

Proserina con Esmolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Proserina con Fenotiazinas

Riesgo de depresión respiratoria.

El uso de las fenotiazinas debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Proserina con Galamina

Por vía parenteral los colinérgicos indirectos antagonizan los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.

Mecanismo de acción antagónico.

Interacción utilizada para revertir la relajación neuromuscular post-ciru

Proserina con Ginkgo biloba

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de acetilcolinesterasa.

Proserina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Proserina con Hidroquinidina

Miastenia gravis: reducción del efecto terapéutico de la neostigmina. Arritmias: falla en la resolución de la taquicardia supraventricular paroxística.

Antagonismo del efecto anticolinesterásico. El refuerzo de la actividad vagal antagoniza

Proserina con Iproveratrilo

El verapamilo produce una inhibición del efecto de la neostigmina como reversor de la acción de los bloqueantes neuromusculares.

Inhibición de la secreción de la acetilcolina por el verapamilo.

Reducción de la dosis del agente bloque

Proserina con Labetalol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Proserina con Mecamilamina

Reducción del efecto colinérgico.

Administrar con precaución.

Proserina con Metilatropina

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Proserina con Metocarbamol

Reducción del efecto terapéutico de la neostigmina en pacientes con miastenia gravis.

Administrar con precaución.

Proserina con Metoprolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Proserina con Morfina

Riesgo de depresión respiratoria.

El uso de la morfina debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Proserina con Nebivolol

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Proserina con Otilonio bromuro

Pérdida del efecto de ambos fármacos.

Antagonismo.

Asociación útil como antídoto de la intoxicación por neostigmina.

Proserina con Parasimpaticomiméticos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los parasimpaticomiméticos.

Proserina con Pilocarpina

Neostigmina puede incrementar los efectos adversos y tóxicos de pilocarpina.

Proserina con Pipecuronio bromuro

Por vía parenteral los colinérgicos indirectos antagonizan los efectos de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes.

Mecanismo de acción antagónico.

Interacción usada para revertir la relajación neuromuscular post-cirugía

Proserina con Procainamida

Antagonismo.

La procainamida tiene efecto anticolinérgico.

La procainamida debe ser usada con precaución en pacientes con miastenia gravis. La dosis de la neostigmina deber ser aumentada.

Proserina con Quinidina

Miastenia gravis: reducción del efecto terapéutico de la neostigmina. Arritmias: falla en la resolución de la taquicardia supraventricular paroxística.

Antagonismo del efecto anticolinesterásico. El refuerzo de la actividad vagal antagoniza

Proserina con Quinina

Reversión del efecto colinérgico.

Evitar la administración conjunta.

Proserina con Suxametonio

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Proserina con Teofilina

Riesgo de depresión respiratoria.

El uso de la teofilina debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Medicamentos que contienen Neostigmina

Código Medicamento Laboratorio
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