Principios Activos

Morfina

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03 de Abril del 2016 a las 07:26 pm Principio Activo (P.A) Morfina
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Sinónimos.

Morfia.

Acción terapéutica.

Hipnoanalgésico.

Propiedades.

La morfina es el más importante alcaloide del opio. Las sales disponibles son el sulfato de morfina (comprimidos) y el clorhidrato de morfina (ampollas). La morfina ejerce sus efectos principales sobre el sistema nervioso central, el tracto gastrointestinal y la musculatura lisa en general. SNC: las principales acciones con valor terapéutico de la morfina son la analgesia y la sedación. La morfina actúa como droga agonista uniéndose en particular a los receptores men cerebro, médula espinal y otros tejidos. También presenta una afinidad apreciable por los receptores sy k. Por otro lado se han descubierto péptidos endógenos (endorfinas, dinorfinas y encefalinas) que se fijan a tales receptores. Produce depresión respiratoria por una acción directa sobre el centro respiratorio en el nivel bulbar. Deprime el centro de la tos y los efectos antitusivos pueden ocurrir con dosis menores que las habitualmente requeridas para lograr la analgesia. La morfina produce una miosis puntiforme, la que debe ser considerada como signo patognomónico de la sobredosis de opiáceos. Los agentes morfinosímiles producen náuseas y vómitos por estimulación directa de la zona quimiorreceptora gatillo situada en el área posterior del bulbo raquídeo. Tracto gastrointestinal y otros músculos lisos: la morfina disminuye las secreciones gástrica, biliar y pancreática y provoca una reducción de la motilidad asociada con un aumento del tono en el antro gástrico y el duodeno, retrasa la digestión en el intestino delgado y disminuyen las contracciones propulsivas. Mientras, el tono aumenta hasta producir un espasmo marcado. El resultado de todo lo anterior es la constipación. La morfina puede causar un aumento marcado de la presión en el tracto biliar como resultado del espasmo del esfínter de Oddi. Sistema cardiovascular: la morfina produce vasodilatación periférica e hipotensión ortostática. Se describe un efecto histamino-liberador que induce vasodilatación, aparición de prurito, enrojecimiento, ojos inyectados y sudoración. También se han descripto modificaciones del sistema endocrino y autónomo. Todos los morfinosímiles producen tolerancia, dependencia física y potencial abuso. Puede ser administrada por vía oral y parenteral (subcutánea). La biodisponibilidad de los preparados orales de morfina es de 25% debido al metabolismo hepático de primer paso. La vida media plasmática es de 2 horas y la duración de acción de 4 a 5 horas. La principal vía metabólica es la conjugación hepática con ácido glucurónico y la formación de productos activos e inactivos. Los preparados de liberación controlada pueden administrarse cada 12 horas; el efecto se mantiene durante ese tiempo.

Indicaciones.

Tratamiento moderado a severo en pacientes que requieran analgesia potente durante un tiempo prolongado.

Dosificación.

Vía oral: los comprimidos de liberación prolongada se administran cada 12 horas, la dosis depende de la severidad del dolor, de la edad del paciente y los antecedentes de requerimiento analgésico. Rango de dosis: 20mg a 200mg al día, aunque la dosis correcta es aquella con la que se logra controlar el dolor por 12 horas. Vía subcutánea: 10mg a 20mg cada 4 a 8 horas.

Reacciones adversas.

Las observadas con mayor frecuencia son: constipación, somnolencia, mareos, sedación, náuseas, vómitos, sudoración, disforia y euforia. Las observadas con menor frecuencia son: debilidad, cefalea, temblores, convulsiones, alteraciones del humor, sueños, alucinaciones transitorias, alteraciones visuales, insomnio, aumento de la presión intracraneana, laringospasmo, anorexia, diarrea, alteraciones del gusto, taquicardia, hipotensión, prurito, urticaria, efecto antidiurético, nistagmo, diplopía y parestesias. La morfina es una droga capaz de inducir abuso y causar dependencia psíquica y física; cuando es suprimida en forma abrupta se produce el síndrome de abstinencia, que ocurre luego del uso prolongado (varias semanas) de la droga. La tolerancia (necesidad de dosis cada vez mayores para producir el mismo grado de analgesia) se manifiesta inicialmente con un acortamiento del efecto analgésico y luego con una disminución de la intensidad de la analgesia. La dependencia física suele ser un inconveniente superable cuando se tratan dolores crónicos o en pacientes con enfermedades incurables o terminales. El síndrome de abstinencia se caracteriza por inmovilidad, lagrimeo, rinorrea, sudoración y midriasis, durante las primeras 24 horas. Estos síntomas aumentan en severidad y en las siguientes 72 horas pueden ocurrir irritabilidad, ansiedad, contracciones musculares, sensaciones de calor-frío, "piel de gallina", vómitos, diarrea abundante, hipertermia, taquicardia, taquipnea e hipertensión. Sin tratamiento puede producirse un colapso cardiovascular o desaparecer los síntomas entre los 5 y los 14 días de comenzado el cuadro. En caso de intoxicación aguda los signos característicos son la depresión del sensorio, que puede llegar a un coma, la miosis puntiforme, la depresión respiratoria y la depresión cardiovascular (hipotensión). El tratamiento se realiza con antagonistas de los receptores opioides (por ejemplo, naloxona).

Precauciones y advertencias.

Depresión respiratoria: constituye el mayor riesgo en el uso de las distintas preparaciones de morfina; ocurre con más frecuencia en ancianos y pacientes debilitados; por lo tanto, la morfina debe ser usada con mucho cuidado en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Daño cerebral y aumento de la presión intracraneana. La depresión respiratoria con retención del dióxido de carbono y el aumento secundario de la presión del líquido cefalorraquídeo pueden verse agravadas en presencia de un traumatismo de cráneo. Efecto hipotensor: la morfina puede causar hipotensión severa, en especial en individuos deshidratados o cuando se administra juntamente con fenotiazinas o con anestésicos generales; por vía oral puede producir hipotensión ortostática en pacientes ambulatorios. Los recién nacidos de mujeres dependientes de analgésicos opiáceos pueden presentar dependencia física, depresión respiratoria y síntomas de abstinencia. La selección de los pacientes para ser tratados con morfina debe tener en cuenta varios principios que incluyen, de manera específica, conocer el riesgo mayor que existe en cuanto al uso de morfinosímiles en pacientes ancianos, debilitados, insuficientes renales o hepáticos, con hipotiroidismo o mixedema, con insuficiencia adrenocortical, con depresión del sensorio, psicóticos, con hipertrofia prostática, alcohólicos y con cifoscoliosis.

Interacciones.

Los efectos depresores centrales de la morfina se potencian cuando se asocia con otros depresores del SNC, como hipnóticos, neurolépticos, ansiolíticos, anestésicos generales y alcohol. Los hipnoanalgésicos pueden aumentar el efecto bloqueante neuromuscular de los relajantes musculares y agravar la depresión respiratoria. La morfina asociada con antidepresivos IMAO puede provocar cuadros de excitación o depresión con hipotensión o hipertensión.

Contraindicaciones.

La morfina se contraindica en pacientes con hipersensibilidad reconocida a la droga, depresión respiratoria, en ausencia de un equipo de reanimación, y asma bronquial aguda o grave. La morfina está contraindicada en pacientes que presentan o se sospecha que pueden desarrollar íleo paralítico.

Interacciones

Interacción Efecto
Morfina con Alcohol

Potenciación de la sedación.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con Amisulprida

Potenciación de la sedación.

Efecto sinérgico.

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Morfina con Analgésicos opioides

Depresión respiratoria.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución, en especial, en ancianos.

Morfina con Antagonistas de los opioides

Antagonismo de los efectos de ambos fármacos.

Morfina con Anticoagulantes orales

Potenciación del efecto de los anticoagulantes orales.

Administrar con precaución.

Morfina con Antidepresivos tricíclicos

Potenciación de la depresión sobre el SNC y de la analgesia. Potenciación de los efectos del fármaco antidepresivo.

Administrar con suma precaución. Ajustar la dosis de la morfina.

Morfina con Antitusígenos opioides

Depresión respiratoria.

Sinergismo.

Administrar con suma precaución, en especial, en ancianos.

Morfina con Bentazepam

Incremento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con Bloqueantes neuromusculares

Potenciación de la depresión respiratoria.

Sinergismo.

Administrar con precaución.

Morfina con Brimonidina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Morfina con Cimetidina

Potenciación de la toxicidad de la morfina. Riesgo de crisis apneica y bradicardia.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con Cleboprida

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Antagonismo de la acción de la cleboprida sobre la motilidad gastrointestinal.

Realizar un ajuste de la dosis de la morfina para evitar sedación excesiva.

Morfina con Clonidina

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Sinergismo.

Morfina con Cloperastina

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Morfina con Depresores del SNC

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Administrar con precaución.

Morfina con Derivados atropínicos

Potenciación de los efectos atropínicos.

Morfina con Dexanfetamina

Potenciación de la analgesia producida por la morfina.

Morfina con Dimemorfano

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Evitar la administración conjunta.

Morfina con Dimenhidrinato

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de la morfina.

Morfina con Dimetindeno maleato

Aumento de la sedación.

Efecto sinérgico sobre el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con Diuréticos

Inhibición del efecto diurético en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva.

Morfina con Etinilestradiol + drospirenona

Disminución de las concentraciones plasmáticas de morfina.

Aumento de la eliminación de morfina.

Administrar con precaución.

Morfina con Fenotiazinas

Potenciación de la analgesia.

Potenciación.

Interacción buscada terapéuticamente.

Morfina con Flupentixol

Aumento o prolongación del efecto depresor sobre el SNC de ambos fármacos.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución. Puede requerirse ajuste de dosis de uno o ambos fármacos.

Morfina con Glimepirida

Reducción del efecto hipoglucemiante de la glimepirida.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Ajustar la dosis de la glimepirida si es necesario.

Morfina con Gliquidona

Reducción del efecto hipoglucemiante de la gliquidona.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Ajustar la dosis de la gliquidona si es necesario.

Morfina con Glisentida

Reducción del efecto hipoglucemiante de la glisentida.

Efecto antagónico sobre la glucemia.

Ajustar la dosis de la glisentida si es necesario.

Morfina con Halazepam

Incremento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con IMAO

Potenciación del efecto de la morfina.

Administrar con suma precaución. Ajustar las dosis de la morfina. Realizar un test de sensibilización usando pequeñas cantidades de morfina.

Morfina con Ketazolam

Incremento de la depresión sobre el SNC. Evitar la administración conjunta.

Morfina con Litio carbonato

Inhibición del efecto analgésico y euforizante de los opioides.

Morfina con Loratadina

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con Metil lorazepam

Incremento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con Metilatropina

Potenciación de los efectos atropínicos.

Morfina con Metoclopramida

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Antagonismo de la acción de la metoclopramida sobre la motilidad gastrointestinal.

Realizar un ajuste de la dosis de la morfina para evitar sedación excesiva.

Morfina con Miorrelajantes

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Morfina con Otilonio bromuro

Riesgo de constipación severa. Ileo paralítico.

Efecto aditivo sobre la motilidad gastrointestinal.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con Oxibutinina hidroclorhidrato

Aumento de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Morfina con Oxicodona

Potenciación de la depresión sobre el SNC, riesgo de depresión respiratoria, hipotensión y sedación profunda.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con Pantotenatos

Reacciones alérgicas.

Morfina con Pinaverio bromuro

Disminución de la motilidad intestinal.

Efecto aditivo.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Morfina con Piridostigmina bromuro

Riesgo de depresión respiratoria.

El uso de la morfina debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Morfina con Procarbazina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Administrar con precaución.

Morfina con Proserina

Riesgo de depresión respiratoria.

El uso de la morfina debe ser evitado en pacientes con exposición tóxica a los anticolinesterásicos.

Morfina con Rifabutina

Posible disminución de la concentración sérica del sulfato de morfina.

Morfina con Rifampina

Posible disminución de la concentración sérica del sulfato de morfina.

Morfina con Rifapentina

Posible disminución de la concentración sérica del sulfato de morfina.

Morfina con Sibutramina

Posible incremento de la depresión sobre el SNC.

Ambos fármacos deprimen el SNC.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con Suxametonio

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Morfina con Tetrabamato

Aumento del efecto sedante y de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Morfina con Trazodona

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Morfina con Triprolidina

Sedación, potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo depresor sobre el SNC.

En lo posible evitar la administración conjunta.

Morfina con Trovafloxacina

Reducen la biodisponibilidad de la quinolona y sus niveles séricos.

Evitar la administración conjunta.

Morfina con Valeriana officinalis L.

Posible potenciación del efecto sedante.

Efecto aditivo.

Evitar administración conjunta.

Morfina con Zotepina

Posible aumento del efecto depresivo sobre el sistema nervioso central.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Morfina con Zuclopentixol

Efecto aditivo. Aumento de la depresión central. Monitorear la terapia.

Medicamentos que contienen Morfina

Código Medicamento Laboratorio
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