Principios Activos

Succinilcolina

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21 de Marzo del 2018 a las 08:35 pm Principio Activo (P.A) Succinilcolina
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Sinónimos.

Suxametonio.

Acción terapéutica.

Relajante del musculoesquelético.

Propiedades.

Es un bloqueante muscular despolarizante, produce parálisis del musculoesquelético por bloqueo de la transmisión nerviosa en la unión neuromuscular. Ejerce su acción compitiendo con la acetilcolina para ocupar los receptores colinérgicos de la placa motora, con los que se combina para producir la despolarización. Debido a su alta afinidad por esos receptores y su resistencia a la acetilcolinesterasa produce una despolarización más prolongada que la acetilcolina. Inicialmente produce contracciones musculares transitorias seguidas por la inhibición de la transmisión neuromuscular. Por lo general se administra por vía intravenosa, pero se puede administrar por vía intramuscular si es necesario. Es metabolizada en plasma por la seudocolinesterasa, que la hidroliza con rapidez a monosuccinilcolina, bloqueante neuromuscular no despolarizante débil, veinte veces menos potente que la succinilcolina y luego, más lentamente, a ácido succínico y colina. Aproximadamente 10% se excreta por riñón en forma inalterada.

Indicaciones.

Se utiliza como relajante muscular para la intubación endotraqueal o para intervenciones quirúrgicas leves y en el tratamiento de las convulsiones inducidas farmacológica o eléctricamente, para reducir la intensidad de las contracciones musculares.

Dosificación.

La dosis usual para adultos por vía intravenosa es de 600mg (0,6mg) a 1,1mg/kg. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario. La dosis usual en niños por vía intramuscular es de hasta 2,5mg/kg sin sobrepasar una dosis total de 150mg; por vía intravenosa 1 a 2mg/kg. Se pueden administrar dosis repetidas si es necesario.

Reacciones adversas.

Aumento de la presión intraocular por probable contracción de la musculatura extraocular (se produce inmediatamente después de la inyección y durante la fase de fasciculación), dolor muscular y rigidez en el posoperatorio por las fasciculaciones musculares que aparecen inmediatamente después de la inyección (su incidencia disminuye si se mantiene al paciente en reposo y aumenta en pacientes ambulatorios), mioglobinemia y mioglobinuria, latidos cardíacos irregulares, bradicardia con hipotensión e hipersalivación no habitual.

Precauciones y advertencias.

Los pacientes pediátricos son especialmente sensibles a la aparición de mioglobinemia y mioglobinuria, y a los efectos cardíacos de bradicardia transitoria, hipotensión, arritmias o paro del nódulo sinusal. Puede producir aumento de las concentraciones séricas de potasio con mayor riesgo de detención cardíaca o arritmias en pacientes con traumas severos, quemaduras o trastornos neurológicos. El carcinoma broncogénico puede potenciar su acción. Se debe tener precaución en situaciones en las cuales la liberación de histamina fuera peligrosa, ya que la succinilcolina puede producir liberación de este mediador químico. En los casos en los que pueden existir niveles bajos de actividad de la seudocolinesterasa plasmática, tales como anemia severa, deshidratación, exposición a insecticidas neurotóxicos, enfermedad hepática severa, malnutrición, embarazo, se puede producir una depleción respiratoria prolongada o apnea. En presencia de fracturas o espasmos musculares las fasciculaciones musculares iniciales pueden producir traumas adicionales. La succinilcolina puede inducir hipertermia maligna. Su administración debe ser cuidadosa en presencia de disfunción pulmonar o depresión respiratoria por el riesgo de aumentarla. Se recomienda la premedicación con atropina para evitar la producción excesiva de saliva. Para reducir la severidad de las fasciculaciones musculares se puede administrar previamente una pequeña dosis de un fármaco no despolarizante. Las dosis repetidas de succinilcolina pueden ocasionar taquifilaxia. Debido a la potencialidad de esta droga para producir depresión respiratoria debe ser utilizada solamente por médicos experimentados en técnicas de intubación traqueal, respiración artificial y administración de oxígeno a presión positiva.

Interacciones.

Los analgésicos opiáceos (narcóticos), en especial los que se usan comúnmente como coadyuvantes en la anestesia, pueden potenciar los efectos depresores respiratorios de la succinilcolina. El uso simultáneo con anestésicos orgánicos hidrocarbonados por inhalación (cloroformo, ciclopropano, enflurano, éter, halotano, isoflurano, metoxiflurano), puede aumentar la posibilidad de hipertermia maligna y potenciar la bradicardia transitoria inicial de este bloqueante neuromuscular. La administración con antimiasténicos puede prolongar el bloqueo de la fase 1. Los inhibidores de la colinesterasa pueden disminuir las concentraciones plasmáticas o la actividad de la seudocolinesterasa y potenciar de esta manera el bloqueo neuromuscular de la succinilcolina. El uso simultáneo con glucósidos digitálicos puede aumentar sus efectos cardíacos. La administración en pacientes que reciben terapéutica crónica con litio puede potenciar o prolongar el bloqueo neuromuscular. No se recomienda utilizarlo juntamente con fisostigmina, ya que dosis elevadas de esta droga pueden producir fasciculación muscular y luego un bloqueo despolarizante, efectos que se suman a los de la succinilcolina. La actividad bloqueante neuromuscular de los aminoglucósidos, capreomicina, clindamicina y polimixina puede ser aditiva.

Contraindicaciones.

Disfunción hepática severa, intoxicación por oganofosforados.

Interacciones

Interacción Efecto
Suxametonio con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Suxametonio con Analgésicos opioides

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Suxametonio con Antibióticos aminoglucósidos

Posible potenciación del efecto depresor respiratorio de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Anticonceptivos orales

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Reducción de la concentración plasmática de la pseudocolinesterasa.

Administrar con precaución.

Suxametonio con Aprotinina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Azotioprina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Capreomicina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Cimetidina

Prolongación del efecto terapéutico del suxametonio (succinilcolina).

La cimetidina inhibe el citocromo P-450.

Sustituir la cimetidina por la ranitidina o la famotidina.

Suxametonio con Cisatracurio

Aumentan la magnitud o la duración del bloqueo neuromuscular. Este efecto es difícil de revertir con la administración de agentes anticolinesterásicos.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Suxametonio con Citofosfano

Posible disminución del metabolismo de suxametonio (succinilcolina).

Suxametonio con Clindamicina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Clorpromazina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Derivados de la tetraciclina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Desflurano

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución, monitorear la duración del bloqueo neuromuscular, si éste se prolonga demasiado puede administrarse neostigmina (1 a 3mg) con atropina (0,6 a 12m

Suxametonio con Difenhidramina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Digitálicos

Los pacientes tratados con digitálicos son más sensibles a los efectos de hiperpotasemia exacerbada por succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Diuréticos del asa

Posible disminución del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Donepecilo

Aumento de los efectos colinérgicos.

Sinergismo.

Administrar con precaución.

Suxametonio con Ecotiopato

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Fenelzina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Fenotiazinas

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Inhibición de la pseudocolinesterasa por parte de las fenotiazinas, que reduce la eliminación del suxametonio.

Administrar con precaución. Seguimiento del paciente.

Suxametonio con Galantamina

Potencia la acción del suxametonio (succinilcolina).

Sinergismo.

No asociar.

Suxametonio con Glucocorticoides (corticosteroides)

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio) con corticoesteroides en altas dosis.

Suxametonio con Glucósidos cardiotónicos

Posible potenciación del efecto arritmógeno de los glucósidos cardiotónicos.

Suxametonio con Halotano

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Hormona dihidrofolicular

Potenciación del bloqueo neuromuscular.

Reducción de la concentración plasmática de pseudocolinesterasa.

Administrar con precaución.

Suxametonio con IMAO

Prolongación del bloqueo neuromuscular.

Administrar con precaución.

Suxametonio con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Iproveratrilo

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Isoflurano

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Ketamina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Lincosaminas

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Mercaptotión

Prolongación de la depresión respiratoria, apnea.

Inhibición del metabolismo del suxametonio.

Administrar con precaución.

Suxametonio con Metildigoxina

Aumento del riesgo de arritmias cardíacas.

Administrar con precaución.

Suxametonio con Metilflureter

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Metilmorfina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Suxametonio con Metoclopramida

Posible prolongación del bloqueo neuromuscular.

La metoclopramida inhibe la colinesterasa plasmática.

Administrar con precaución.

Suxametonio con Morfina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Oxicodona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos.

Suxametonio con Oximorfona

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Suxametonio con Oxitocina

Potenciación del bloqueo neuromuscular del suxametonio (succinilcolina).

Suxametonio con Pentazocina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Suxametonio con Pentiobarbital sódico

Incompatibilidad química.

Evitar mezclar estos fármacos en la misma solución.

Suxametonio con Petidina

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos.

Suxametonio con Pipecuronio bromuro

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Piridostigmina bromuro

La piridostigmina no antagoniza, sino que prolonga la FASE 1 del bloqueo por fármacos despolarizantes. La FASE 2 plenamente establecida puede ser revertida por la piridostigmina.

Evitar la administración conjunta. Existen variaciones individua

Suxametonio con Polimixina B

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Procaína

Aumento de los efectos del suxametonio (succinilcolina).

Administrar con precaución.

Suxametonio con Procainamida

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Prometazina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Propoxifeno

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos.

Suxametonio con Proserina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Quinidina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Quinina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares. No indicar.

Suxametonio con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos.

Suxametonio con Rivastigmina

Aumento de la acción farmacológica del suxametonio (succinilcolina).

Sinergismo.

Evitar la administración conjunta.

Suxametonio con Sales de magnesio

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Suxametonio con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los analgésicos opioides.

Suxametonio con Tacrina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Terbutalina

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Trimetafán cansilato

Aparición de signos de toxicidad por suxametonio (succinilcolina).

Administrar con precaución; ajustar la dosis administrada del suxametonio.

Suxametonio con TSPA

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Suxametonio con Vancomicina

Posible potenciación del efecto bloqueante neuromuscular de los agentes bloqueantes neuromusculares.

Medicamentos que contienen Succinilcolina

Código Medicamento Laboratorio
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