Principios Activos

Azatioprina

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12 de Septiembre del 2017 a las 03:32 pm Principio Activo (P.A) Azatioprina
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Sinónimos.

Azotioprina.

Acción terapéutica.

Inmunosupresor, antirreumático.

Propiedades.

No se conoce el mecanismo exacto de su acción inmunosupresora, ya que el mecanismo que produce la respuesta inmune es complejo y no está totalmente aclarado. La azatioprina antagoniza el metabolismo de las purinas y puede inhibir la síntesis de DNA, RNA y proteínas, y también puede interferir en el metabolismo celular e inhibir la mitosis. El mecanismo de acción en la artritis reumatoidea y otras enfermedades inmunitarias se supone debe estar relacionado con la inmunosupresión. Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; su unión a las proteínas es baja (30%). Es convertida primero en gran parte a 6-mercaptopurina (metabolito activo) y posteriormente sufre el metabolismo hepático, en gran parte por la xantina oxidasa, y en los eritrocitos. Su vida media es de aproximadamente 3 horas y aumenta en la anuria hasta 50 horas. Su acción comienza a las 6 a 8 semanas en la artritis reumatoidea. Se elimina por vía hepática y renal (muy poco sin metabolizar).

Indicaciones.

Profilaxis del rechazo de trasplantes de órganos. Control de la artritis reumatoidea activa y severa, que no responde a medicamentos convencionales.

Dosificación.

Oral. Dosis usual para adultos: como inmunosupresor: inicialmente: 3mg a 5mg/kg/día o 120mg/m2/día de 1 a 3 días antes del trasplante, ajustando la dosificación para mantener el homoinjerto sin causar toxicidad; como antirreumático: inicialmente: 1mg/kg/día aumentando la dosificación con incrementos de 0,5mg/kg/día después de 6 a 8 semanas y luego después de 4 semanas, hasta una dosis máxima de 2,5mg/kg/día. Dosis de mantenimiento: reducir la dosificación hasta la mínima dosis eficaz. Dosis pediátricas: ídem adultos. Inyectable. Dosis para adultos: como inmunosupresor: inicialmente, por vía IV, 3mg a 5mg/kg/día durante o después del trasplante. Mantenimiento: 1mg a 2mg/kg/día.

Reacciones adversas.

El riesgo de toxicidad hemática y neoplásica parece ser menor en pacientes con artritis reumatoidea. Son de incidencia más frecuente: fiebre, escalofríos y dolor de garganta. Relacionada con la dosis puede darse: hemorragia o hematomas no habituales, ictericia (la hepatotoxicidad se produce más frecuentemente con dosis superiores a 75mg/día). Requerirán atención médica si persisten los siguientes signos/síntomas: anorexia, náuseas, vómitos y muy raramente rash cutáneo.

Precauciones y advertencias.

Deberá evaluarse la relación riesgo-beneficio durante el primer trimestre del embarazo, ya que puede afectar la cinética celular. No se recomienda su uso en mujeres embarazadas con artritis reumatoidea y tampoco durante el período de lactancia. Sus efectos depresores de la médula ósea pueden aumentar la incidencia de infecciones microbianas, retraso en la cicatrización y hemorragias gingivales. Se deberá tener precaución en pacientes sometidos previamente a terapéutica con fármacos citotóxicos y radioterapia.

Interacciones.

El uso simultáneo de alopurinol puede aumentar la actividad y toxicidad de la azatioprina. Los corticoides, clorambucilo, ciclosporina y mercaptopurina asociados con azatioprina pueden aumentar el riesgo de infecciones y el desarrollo de neoplasia. Dado que los mecanismos de defensa normales están suprimidos, con el uso simultáneo de vacunas a virus vivos se puede potenciar la replicación de esos virus.

Contraindicaciones.

Varicela existente o reciente. Herpes zoster. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en pacientes con pancreatitis, infección, disfunción hepática o renal.

Interacciones

Interacción Efecto
Azotioprina con Alopurinol

Posible disminución del metabolismo de azatioprina.

Azotioprina con Antagonistas de la vitamina K

Posible disminución del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Azotioprina con Antimetabolitos

Potenciación de la toxicidad de la azatioprina. Riesgo de infecciones oportunistas.

Evitar la administración conjunta.

Azotioprina con Antineoplásicos

Potenciación de la toxicidad de la azatioprina. Riesgo de infecciones oportunistas.

Evitar la administración conjunta.

Azotioprina con Auranofín

Aumento de la depresión de la médula ósea.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Azotioprina con Aurotioglucosa

Aumento de la depresión de la médula ósea.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Azotioprina con Balsalazida

Posible disminución del metabolismo de los análogos de tiopurina.

Azotioprina con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Azotioprina con Benazepril

Posible potenciación del efecto neutropénico de azatioprina.

Azotioprina con Bloqueantes neuromusculares no despolariz.

Antagonismo del bloqueo neuromuscular.

La azatioprina inhibe el metabolismo del AMPc, de lo que resulta un incremento de la liberación de neurotransmisores.

Evitar la administración conjunta. En caso de no poder evitarse, aumentar la do

Azotioprina con Cotrimoxazol

Potenciación de la medulotoxicidad de ambos fármacos. Neutropenia. Trombocitopenia.

Toxicidad aditiva.

Evitar la administración conjunta por más de tres semanas.

Azotioprina con Dideoxicitidina

Riesgo aumentado de pancreatitis, incluso riesgo de muerte.

Efecto tóxico aditivo sobre el páncreas.

Evitar la administración conjunta de ser posible.

Azotioprina con Enalapril

Posible potenciación del efecto neutropénico de azatioprina.

Azotioprina con Equinácea

Posible disminución del efecto terapéutico de los inmunodepresores.

Azotioprina con Febuxostat

Posible aumento de la concentración sérica de azatioprina. No indicar.

Azotioprina con Gemcitabina

El uso concomitante de ambos fármacos incrementa el riesgo de infección.

Efecto supresor aditivo de la inmunidad.

Administrar con precaución.

Azotioprina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Riesgo de infecciones oportunistas.

Azotioprina con Hicamptamina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Azotioprina con Hidroxiurea

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Azotioprina con Inhibidores de la ECA

Posible potenciación del efecto neutropénico de azatioprina.

Azotioprina con Leflunomida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de leflunomida.

Azotioprina con Lisinopril

Posible potenciación del efecto neutropénico de azatioprina.

Azotioprina con Mercaptopurina

Posible potenciación del efecto mielosupresivo de mercaptopurina.

Azotioprina con Mesalazina

Posible disminución del metabolismo de los análogos de tiopurina.

Azotioprina con Metronidazol

Riesgo de neutropenia reversible.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Azotioprina con Miorrelajantes

Antagonismo del bloqueo neuromuscular.

La azatioprina inhibe la metabolización del AMPc, lo que resulta en un incremento de la liberación de los neurotransmisores.

Evitar la administración conjunta. Si no es posible, aumentar la dosis

Azotioprina con Mitomicina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Azotioprina con Mofetil micofenolato

Aumento del riesgo de desarrollo de linfomas y otras neoplasias de la piel, aumento del riesgo de infección.

Efecto inmunodepresor aditivo.

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Azotioprina con Natalizumab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de natalizumab. No indicar.

Azotioprina con Olsalazina

Posible disminución del metabolismo de los análogos de tiopurina.

Azotioprina con Paclitaxel

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Azotioprina con Pimecrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Azotioprina con Ribavirina

Aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de azatioprina.

Azotioprina con Sulfametoxazol

Posible potenciación del efecto mielosupresivo de azatioprina.

Azotioprina con Sulfasalazina

Posible disminución del metabolismo de los análogos de tiopurina.

Azotioprina con Sulfisoxazol

Incremento del riesgo de leucopenia.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente.

Azotioprina con Suxametonio

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Azotioprina con Tacrolimús

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los inmunodepresores. No indicar.

Azotioprina con Tegafur

Aumento del riesgo de supresión de médula ósea.

Efecto aditivo.

No administrar en forma conjunta.

Azotioprina con Tenipósido

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Azotioprina con Teofilina

Aumento de las concentraciones séricas de la teofilina.

Inhibición del metabolismo de la teofilina.

Administrar con precaución.

Azotioprina con Tioguanina

Considerar ajuste de la dosis. Administrar con precaución.

Azotioprina con Tofacitinib

Riesgo de inmunosupresión agregada cuando se administra con inmunosupresores potentes. No administrar.

Azotioprina con Trandolapril

Posible potenciación del efecto neutropénico de azatioprina.

Azotioprina con Trastuzumab

Posible potenciación del efecto neutropénico de los inmunodepresores.

Azotioprina con Trimetoprima

Posible potenciación del efecto mielosupresivo de azatioprina.

Azotioprina con Trofosfamida

Aumenta el riesgo de infección y el desarrollo de neoplasias.

Efecto aditivo inmunodepresor.

En lo posible evitar la administración conjunta. Evaluar riesgo-beneficio.

Azotioprina con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Azotioprina con Vacunas a base de microorganismos atenuados

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de las vacunas. No indicar.

Azotioprina con Vacunas a base de microorganismos inactivados

Posible disminución del efecto terapéutico de las vacunas.

Azotioprina con Vinorelbina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Azatioprina

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