Principios Activos

Trimetoprima

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06 de Abril del 2016 a las 10:27 am Principio Activo (P.A) Trimetoprima
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Acción terapéutica.

Antibacteriano.

Propiedades.

La trimetoprima es un antibacteriano sintético. Su mecanismo de acción se debe a la inhibición de la enzima bacteriana dihidrofolato reductasa, que redunda en el bloqueo de la síntesis de folatos, esenciales a su vez para la de ácidos nucleicos. La afinidad de la trimetoprima por la enzima bacteriana es 50.000 veces mayor que por la enzima humana. El bloqueo de la síntesis de folatos se produce en el paso siguiente de la vía metabólica sobre la que actúan las sulfamidas, lo que permite una acción sinérgica entre trimetoprima y sulfamidas (doble bloqueo secuencial metabólico). Se distribuye con rapidez en varios tejidos y líquidos, entre ellos riñones, hígado, bazo, secreciones bronquiales y vaginales, saliva y tejido prostático. Las concentraciones en la bilis superan las séricas, mientras que las del LCR son entre 30% y 50% de las séricas. Atraviesa la placenta. Se metaboliza en el hígado y se elimina principalmente por el riñón. Su excreción renal aumenta con orina ácida y disminuye con la alcalina. La vida media es de 8-10 horas, y en pacientes anúricos se eleva a 20-50 horas.

Indicaciones.

Infecciones urinarias no complicadas producidas por cepas sensibles (antibiograma) de E. coli, P. mirabilis, K. pneumoniae, Enterobacter sp., Staphylococcus sp.,incluido el Staphylococcus saprophyticus.

Dosificación.

Adultos: 100mg cada 12 horas durante 10 días, o 200mg 1 vez al día por 10 días. Ajuste por clearance de creatinina (CC): CC >30ml/min, dosis para adultos; CC entre 15 y 30ml/min, 50mg de trimetoprima cada 12 horas; CC < 15ml/min, no se recomienda su utilización. La dosificación en niños menores de 12 años no ha sido establecida.

Reacciones adversas.

Metahemoglobinemia (respiración dificultosa). Color azulado en uñas, labios o piel, piel pálida, dolor de garganta y fiebre, hemorragias y hematomas no habituales, cefalea, erupción, sabor no habitual en la boca, diarrea, úlceras en la boca o lengua.

Precauciones y advertencias.

Evaluar la relación costo-beneficio en los pacientes con disfunción renal y hepática. Al no existir pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco.

Interacciones.

Depresores de la médula ósea (sinergismo del riesgo de trombocitopenia o leucopenia). Antagonistas del ácido fólico. Rifampicina: aumenta la eliminación de la trimetoprima.

Contraindicaciones.

Anemia megaloblástica (deficiencia de ácido fólico).

Interacciones

Interacción Efecto
Trimetoprima con Amantadina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de amantadina.

Trimetoprima con Antagonistas del receptor de angiotensina II

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes del receptor de angiotensina II.

Trimetoprima con Azotioprina

Posible potenciación del efecto mielosupresivo de azatioprina.

Trimetoprima con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Trimetoprima con Benazepril

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de ECA.

Trimetoprima con Candesartán cilexetil

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Trimetoprima con Carvedilol

Posible aumento de la concentración sérica de carvedilol.

Trimetoprima con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Trimetoprima con Diaminodifenilsulfona

Posible aumento de la concentración sérica de dapsona.

Trimetoprima con Digoxosida

En algunos pacientes se observa aumento de las concentraciones plasmáticas de la digoxina.

En algunos pacientes (10%) se observa una participación significativa de la flora gastrointestinal en la metabolización de la digoxina. La trimetoprima

Trimetoprima con Dofetilida

Posible disminución de la excreción de dofetilida. No indicar.

Trimetoprima con Enalapril

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de ECA.

Trimetoprima con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de difenilhidantoína.

Trimetoprima con Fólico ácido

El ácido fólico reduce el efecto farmacológico de la trimetoprima.

El ácido fólico restaura las rutas metabólicas microbianas afectadas por la trimetoprima.

Trimetoprima con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Trimetoprima con Hipoglucemiantes orales

Posible disminución del metabolismo de los agentes antidiabéticos.

Trimetoprima con Inductores de CYP2C19

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Trimetoprima con Inductores de CYP2C9

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Trimetoprima con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Trimetoprima con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Trimetoprima con Inhibidores de la ECA

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de la ECA.

Trimetoprima con Lamivudina

Posible disminución de la excreción de lamivudina.

Trimetoprima con Lamivudina + abacavir

Posible alteración de la concentración sérica de lamivudina. Evitar la administración conjunta.

Trimetoprima con Lamivudina + zidovudina

Posible alteración de la concentración sérica de lamivudina. Evitar la administración conjunta.

Trimetoprima con Leucovorina cálcica

Posible disminución del efecto terapéutico de trimetoprima.

Trimetoprima con Lignocaína

Metahemoglobinemia.

Evitar la administración conjunta, si es posible.

Trimetoprima con Lisinopril

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de la ECA.

Trimetoprima con Losartán

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los bloqueantes de los receptores de angiotensina II.

Trimetoprima con Memantina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de memantina.

Trimetoprima con Metotrexato

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de metotrexato.

Trimetoprima con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C9.

Trimetoprima con Pirimetamina + sulfadoxina

Toxicidad hematológica.

Administrar con precaución.

Trimetoprima con Pralatrexato

Posible aumento de la concentración sérica de pralatrexato.

Trimetoprima con Procainamida

Posible disminución de la excreción de procainamida.

Trimetoprima con Repaglinida

Posible disminución del metabolismo de repaglinida. Evitar la administración conjunta.

Trimetoprima con Rifampina

Potenciación del efecto antimicrobiano.

Efecto sinérgico.

Asociación útil en terapéutica.

Trimetoprima con Ritonavir

Aumento (20%) del AUC de la trimetoprima.

Inhibición de la eliminación.

Administrar con precaución. No se requiere ajuste posológico.

Trimetoprima con Rosiglitazona

Trimetoprima puede disminuir el metabolismo de rosiglitazona.

Trimetoprima con Sustratos de CYP2C8

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C8.

Trimetoprima con Sustratos de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Trimetoprima con Trandolapril

Posible potenciación del efecto hiperkalémico de los inhibidores de ECA.

Trimetoprima con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Trimetoprima con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Trimetoprima con Valganciclovir

Efectos clínicos leves.

Disminución del clearance renal de ganciclovir.

Medicamentos que contienen Trimetoprima

Código Medicamento Laboratorio
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