Principios Activos

Dapsona

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21 de Marzo del 2018 a las 08:08 pm Principio Activo (P.A) Dapsona
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Sinónimos.

DDS. Diafenilsulfona. Diaminodifenilsulfona.

Acción terapéutica.

Antibacteriano, antiparasitario y antileproso.

Propiedades.

Cuando se administra por vía oral la dapsona es rápidamente absorbida; la excreción es lenta. El mecanismo de acción en la dermatitis herpetiforme es desconocido. Es bacteriostática y bactericida contra el Mycobacterium leprae.

Indicaciones.

Dermatitis herpetiforme. Todas las formas de lepra, excepto las resistentes a la dapsona. Como coadyuvante en el tratamiento de la artritis reumatoidea refractaria al tratamiento convencional.

Dosificación.

Dermatitis herpetiforme: en adultos iniciar con 50mg diarios (en niños la dosis es menor), que se aumentan hasta conseguir la dosis óptima. La dosis de mantenimiento debe ser la más baja posible con efecto terapéutico. Lepra: en pacientes con enfermedad indeterminada y tuberculoide negativa, 100mg diarios sin interrupción; según recomendaciones de la OMS la administración de dapsona debe instituirse en combinación con otros quimioterápicos para reducir la aparición de resistencia secundaria. Se recomienda utilizar 600mg diarios de rifampicina durante seis meses y luego continuar con dapsona hasta que los signos clínicos se hayan controlado (por lo general seis meses más). En pacientes lepromatosos los 100mg diarios de dapsona deben acompañarse con 600mg diarios de rifampicina durante dos años. El médico puede optar por administrar un tercer antileprósico, como la clofazamina (50-100mg/día) o la etionamida (250-500mg/día). La administración de dapsona suele prolongarse entre 3 y 10 años hasta que todos los signos clínicos de actividad se mantengan negativos por lo menos durante un año. En estos pacientes la dapsona debiera continuarse de por vida.

Reacciones adversas.

Hemólisis, metahemoglobinemia. Raramente: neuropatía periférica, en cuyo caso la administración debe suspenderse. Náuseas, vómitos, dolor abdominal, pancreatitis, vértigo, visión borrosa, insomnio, fiebre, dolor de cabeza, también en estos casos corresponde suspender el fármaco.

Precauciones y advertencias.

El paciente debe ser instruido para que avise si aparecen signos clínicos como dolor de garganta, fiebre, palidez o ictericia; se han registrado muertes asociadas con dapsona, debidas a agranulocitosis, anemia aplásica y otras discrasias sanguíneas. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse antes de que la madre reciba dapsona.

Interacciones.

La rifampicina provoca descensos de hasta 10 veces en los niveles séricos de dapsona; sin embargo, en el tratamiento de la lepra no ha sido necesario modificar las dosis administradas. Los antagonistas del ácido fólico (pirimetamina) aumentan la probabilidad de que ocurran reacciones adversas hemáticas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la dapsona y a sus derivados.

Sobredosificación.

Náuseas, vómitos e hiperexcitabilidad, que aparecen entre unos minutos y 24 horas después de la ingestión. La depresión inducida por la metahemoglobinemia, las convulsiones y la cianosis severa requieren tratamiento rápido.

Interacciones

Interacción Efecto
Diaminodifenilsulfona con Auranofín

Aumento de la depresión de la médula ósea.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Diaminodifenilsulfona con Aurotioglucosa

Aumento de la depresión de la médula ósea.

Efecto aditivo.

Administrar con precaución.

Diaminodifenilsulfona con AZT

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de zidovudina. Administrar con precaución.

Diaminodifenilsulfona con BCG intravesical

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Diaminodifenilsulfona con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Diaminodifenilsulfona con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Diaminodifenilsulfona con Delavirdina

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Inhibición de la metabolización hepática.

Evitar la administración conjunta.

Diaminodifenilsulfona con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de dapsona.

Diaminodifenilsulfona con Dideoxicitidina

Riesgo aumentado de neuropatía periférica.

Efecto neurotóxico aditivo.

Evitar la administración conjunta de ser posible, o monitorear estrechamente al paciente por evidencias de neuropatía periférica.

Diaminodifenilsulfona con Dideoxiinosina

Posible disminución de la absorción de dapsona.

Diaminodifenilsulfona con Hicamptamina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Diaminodifenilsulfona con Hidroxiurea

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Diaminodifenilsulfona con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Diaminodifenilsulfona con Inductores de CYP2C9

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Diaminodifenilsulfona con Inductores de CYP3A4

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Diaminodifenilsulfona con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Diaminodifenilsulfona con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Diaminodifenilsulfona con Lamivudina + zidovudina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de zidovudina. Administrar con precaución.

Diaminodifenilsulfona con Mefloquina

Posible aumento de los efectos adversos y tóxicos de antimaláricos.

Diaminodifenilsulfona con Mitomicina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Diaminodifenilsulfona con Paclitaxel

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Diaminodifenilsulfona con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C9.

Diaminodifenilsulfona con Probenecid

Posible disminución de la excreción de dapsona.

Diaminodifenilsulfona con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de dapsona.

Diaminodifenilsulfona con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de dapsona.

Diaminodifenilsulfona con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de dapsona.

Diaminodifenilsulfona con Sulfisoxazol

Incremento del riesgo de leucopenia.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución. Monitoreo del paciente.

Diaminodifenilsulfona con Tegafur

Aumento del riesgo de supresión de médula ósea.

Efecto aditivo.

No administrar en forma conjunta.

Diaminodifenilsulfona con Tenipósido

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Diaminodifenilsulfona con Trimetoprima

Posible aumento de la concentración sérica de dapsona.

Diaminodifenilsulfona con Trofosfamida

Riesgo de aplasia medular.

Efecto aditivo.

Reducir la dosis de ambos fármacos en el uso consecutivo o concomitante.

Diaminodifenilsulfona con Uricosúricos

Posible disminución de la excreción de dapsona.

Diaminodifenilsulfona con Vacuna antitífica

Posible disminución del efecto terapéutico de la vacuna.

Diaminodifenilsulfona con Vacuna antituberculosa

Posible disminución del efecto terapéutico de BCG. No indicar.

Diaminodifenilsulfona con Valganciclovir

Probable aumento de la toxicidad de valganciclovir.

Administrar con precaución.

Diaminodifenilsulfona con Vinorelbina

Aumento del riesgo de depresión de la médula ósea.

Efecto sinérgico.

Administrar con precaución.

Medicamentos que contienen Dapsona

Código Medicamento Laboratorio
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