Principios Activos

Delavirdina

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03 de Abril del 2016 a las 09:28 pm Principio Activo (P.A) Delavirdina
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Acción terapéutica.

Antiviral.

Propiedades.

Es un inhibidor no nucleósido selectivo de la transcriptasa reversa del HIV-1. Se une directamente a la enzima y bloquea la síntesis de DNA dependiente de RNA y DNA. La transcriptasa reversa del grupo 0 del HIV-1 y de algunas cepas altamente divergentes de HIV-1 encontradas en América del Norte no es inhibida por delavirdina. La transcriptasa reversa del HIV-2 y las DNA polimerasas humanas no son inhibidas de modo significativo por delavirdina. Su acción sobre el HIV-1 es sinérgica con otros agentes antivirales (zidovudina, zalcitabina, didanosina, lamivudina, IFN-alfa e inhibidores de proteasas). Su uso como monodroga favorece el desarrollo de cepas virales resistentes, registrándose una pérdida muy significativa (50 a 500 veces) de la eficacia antiviral tras 2 meses de tratamiento. Las mutaciones exhibidas por las cepas resistentes surgidas tras el tratamiento con delavirdina (sola o en combinación) pueden otorgar resistencia cruzada contra otros inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa reversa. El desarrollo de resistencia cruzada contra inhibidores nucleósidos o contra inhibidores de proteasas es poco probable debido a los diferentes sitios de unión o sitios de acción de las drogas. La delavirdina se absorbe rápidamente tras la administración oral (biodisponibilidad media 85%). Las comidas de alto tenor graso reducen la biodisponibilidad en un 25%. El pico plasmático se observa tras 1h de la ingestión. Se une en 98% a proteínas (albúmina). Las concentraciones en LCR son bajas (0,4% de la concentración plasmática) y en semen y saliva con 2% y 6% de la concentración plasmática. La cinética de eliminación de la droga es no lineal, se metaboliza por el citocromo P450 y los metabolitos se eliminan por heces y orina.

Indicaciones.

Infección por HIV en cepas sensibles en combinación con agentes antirretrovirales adecuados.

Dosificación.

400mg tres veces al día, en combinación con otros agentes antirretrovirales.

Reacciones adversas.

Las reacciones siguientes con incidencia mayor o igual que 2% se observaron en tratamiento combinado: cefalea, diarrea, náusea, vómitos, urticaria, alteración de la GOT y GPT, prurito. Con frecuencia de menos de 2% se observaron calambres, distensión y dolor abdominal, astenia, precordialgias, escalofríos, edema, bradicardia, migraña, palpitaciones, hipotensión postural, taquicardia, vasodilatación, anorexia, aftas, deposición sanguinolenta, diverticulitis, duodenitis, boca seca, sed, hepatitis, pancreatitis, anemia, equimosis, eosinofilia, pancitopenia, petequias, púrpura, agitación, ansiedad, confusión, nistagmo, parálisis, parestesia.

Precauciones y advertencias.

No administrar como monoterapia. La delavirdina no es mutagénica, pero no debe usarse en el embarazo a menos que el beneficio supere el riesgo potencial para el feto. No se ha establecido la seguridad del uso de delavirdina en menores de 16 años. La madre infectada con HIV no debe amamantar.

Interacciones.

No administrar junto con antihistamínicos, hipnóticos, sedantes, antiarrítmicos, bloqueantes de los canales de calcio, alcaloides del ergot, anfetaminas y cisapride debido al riesgo de reacciones severas y potencialmente mortales. Claritromicina: aumento de la biodisponibilidad de ambas drogas, 50% para la delavirdina y 100% para claritromicina. Didanosina: aumento de la biodisponibilidad de ambas drogas en 20% cuando se toman simultáneamente. Fluoxetina: aumento de 50% en la concentración plasmática mínima de delavirdina. Indinavir: aumento de 40% de la biodisponibilidad de indinavir. Ketoconazol: aumento de 50% en la concentración plasmática mínima de delavirdina. Fenitoína: fenobarbital, carbamazepina: disminución de la Cp max de delavirdina. Rifabutina: disminución de 80% en la biodisponibilidad de delavirdina. Rifampicina: disminución de 96% en la biodisponibilidad de delavirdina. Saquinavir: aumento de la biodisponibilidad de saquinavir en 500% y reducción de 15% de la biodisponibilidad de delavirdina. Zidovudina: sinergismo antiviral sobre el HIV-1. Terfenadina, astemizol, dapsona, alprazolam, midazolam, triazolam, nifedipina, warfarina, quinidina: aumentan su concentración plasmática en presencia de delavirdina. Antiácidos: separar 1 hora la administración. Antagonistas de los receptores H2(cimetidina, nizatidina, ranitidina) e inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol): pueden reducir la absorción de delavirdina.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al fármaco.

Sobredosificación.

En caso de sobredosis inducir vómito y realizar lavado gastrointestinal. No se conocen los efectos de la sobredosis.

Interacciones

Interacción Efecto - Mecanismo de Acción - Recomendación
Delavirdina con Alcaloides ergóticos

Aumento de la concentración plasmática de los alcaloides ergóticos.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

No administrar en forma conjunta.

Delavirdina con Alfuzosín

Posible aumento de la concentración sérica de alfuzosín. No indicar.

Delavirdina con Almotriptán

Posible aumento de la concentración sérica de almotriptán.

Delavirdina con Amprenavir

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Anfetaminas

Aumento de la concentración plasmática de las anfetaminas.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

No administrar en forma conjunta.

Delavirdina con Antiácidos

Disminución de la absorción de delavirdina.

Mecanismo:

Adsorción de la delavirdina.

Recomendación:

Espaciar 1 hora la administración de ambos fármacos.

Delavirdina con Antiarrítmicos

Aumento de la concentración plasmática de los antiarrítmicos.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

No administrar en forma conjunta.

Delavirdina con Antihistamínicos H2

Posible reducción de la absorción de delavirdina.

Mecanismo:

Acidificación del estómago y disminución de la solubilidad de la delavirdina.

Recomendación:

Si es posible, evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Antihistamínicos no sedantes

Aumento de la concentración plasmática de los antihistamínicos.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

No administrar en forma conjunta.

Delavirdina con Astemizol

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Atazanavir

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina.

Delavirdina con Atomoxetina

Posible aumento de la concentración sérica de atomoxetina.

Delavirdina con Bloqueantes de los canales del calcio

Aumento de la concentración plasmática de los bloqueantes de los canales del calcio.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

No administrar en forma conjunta.

Delavirdina con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina. Considerar modificación de la terapia.

Mecanismo:

Inducción del metabolismo hepático.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de delavirdina.

Delavirdina con Cimetidina

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Cisapride

Aumento de la concentración plasmática de cisapride.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

No administrar en forma conjunta.

Delavirdina con Claritromicina

Aumento de la biodisponibilidad de ambos fármacos, 50% para delavirdina y 100% para claritromicina.

Mecanismo:

Competencia por el metabolismo hepático.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar las dosis de ambos fármacos.

Delavirdina con Clopidogrel

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Delavirdina con Codeína

Posible disminución del efecto terapéutico de codeína.

Delavirdina con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Delavirdina con Dapsona

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Darunavir

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina.

Delavirdina con Derivados de la rifamicina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Delavirdina con Dexlansoprazol

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Didanosina

Aumento de la biodisponibilidad de ambos fármacos en 20% cuando se toman simultáneamente.

Mecanismo:

Competencia por el metabolismo hepático de primer paso.

Recomendación:

Administrar con precaución. Separar la administración de ambos fármacos en 1 hora.

Delavirdina con Dronedarona

Posible aumento de la concentración sérica de dronedarona. No indicar.

Delavirdina con Eplerenona

Posible aumento de la concentración sérica de eplerenona. No indicar.

Delavirdina con Ergonovina

Aumento de la vasoconstricción.

Mecanismo:

Efecto aditivo.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Esomeprazol

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Etravirina

Posible disminución de la concentración sérica de etravirina. No indicar.

Delavirdina con Everolimús

Posible aumento de la concentración sérica de everolimús. No indicar.

Delavirdina con Famotidina

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Fentanilo

Posible aumento de la concentración sérica de fentanilo. No indicar.

Delavirdina con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Delavirdina con Fluoxetina

Posible disminución del metabolismo de fluoxetina. Considerar modificación de la terapia.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Delavirdina con Fosamprenavir cálcico

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Foscarnet sódico

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Halofantrina

Posible aumento de la concentración sérica de halofantrina. No indicar.

Delavirdina con Hipnóticos sedantes

Aumento de la concentración plasmática de los hipnóticos sedantes.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

No administrar en forma conjunta.

Delavirdina con Imatinib

Posible aumento de la concentración del imatinib.

Mecanismo:

Reducción de la depuración del imatinib por inhibición del citocromo P450.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de la dosis.

Delavirdina con Indinavir

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina.

Delavirdina con Inhibidores de la bomba de protones

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Ixabepilona

Posible aumento de la concentración sérica de ixabepilona.

Delavirdina con Ketoconazol

Aumento de 50% en la concentración plasmática mínima de delavirdina.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajustar la dosis de delavirdina.

Delavirdina con Lansoprazol

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Lopinavir + ritonavir

No han sido establecidas, en cuanto a seguridad y eficacia, dosis de delavirdina en combinación con Lopinavir/Ritonavir. Evitar su administración.

Delavirdina con Maraviroc

Posible aumento de la concentración sérica de maraviroc.

Delavirdina con Midazolam

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Nelfinavir

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina.

Delavirdina con Nifedipina

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Nilotinib

Posible aumento de la concentración sérica de nilotinib. No indicar.

Delavirdina con Nisoldipina

Posible aumento de la concentración sérica de nisoldipina. No indicar.

Delavirdina con Nizatidina

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Omeprazol

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Pantoprazol

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Pazopanib

Posible aumento de la concentración sérica de pazopanib.

Delavirdina con Quinidina

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Ranitidina

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina. No indicar.

Delavirdina con Ranolazina

Posible aumento de la concentración sérica de ranolazina. No indicar.

Delavirdina con Reboxetina

Posible disminución del metabolismo de reboxetina. No indicar.

Delavirdina con Rifabutina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Delavirdina con Rifampicina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Delavirdina con Rifapentina

Posible disminución del metabolismo de los derivados de rifamicina.

Delavirdina con Ritonavir

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina y/o aumento de la concentración sérica de ritonavir.

Delavirdina con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán. No indicar.

Delavirdina con Salmeterol

Posible aumento de la concentración sérica de salmeterol. No indicar.

Delavirdina con Saquinavir

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina.

Delavirdina con Saxagliptina

Posible aumento de la concentración sérica de saxagliptina.

Delavirdina con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Delavirdina con Sustratos de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Delavirdina con Sustratos de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Delavirdina con Sustratos de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Delavirdina con Sustratos de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Delavirdina con Tacrolimús

Posible aumento de las concentraciones séricas del tacrolimús y de sus efectos adversos.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización del tacrolimús por el sistema enzimático del citocromo P450.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Tadalafilo

Posible aumento de la concentración sérica de tadalafilo.

Delavirdina con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Delavirdina con Tamsulosina

Posible aumento de la concentración sérica de tamsulosina. No indicar.

Delavirdina con Terfenadina

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Tetrabenazina

Posible aumento de la concentración sérica de tetrabenazina.

Delavirdina con Tioridazina

Posible disminución del metabolismo de tioridazina. No indicar.

Delavirdina con Tipranavir

Posible disminución de la concentración sérica de delavirdina.

Delavirdina con Tolvaptán

Posible aumento de la concentración sérica de tolvaptán. No indicar.

Delavirdina con Tretinoína

Aumento de las concentraciones séricas y toxicidad de la tretinoína.

Mecanismo:

Inhibición de las enzimas encargadas del metabolismo hepático de la tretinoína.

Recomendación:

Administrar con precaución. Ajuste de dosis de la tretinoína.

Delavirdina con Triazolam

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Warfarina

Aumento de la concentración plasmática en presencia de delavirdina.

Mecanismo:

Inhibición de la metabolización hepática.

Recomendación:

Evitar la administración conjunta.

Delavirdina con Zidovudina

Sinergismo antivírico sobre el VIH-1.

Mecanismo:

Mecanismos de acción diferentes.

Recomendación:

Asociación con utilidad terapéutica.

Medicamentos que contienen Delavirdina

Código Medicamento Laboratorio
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