Principios Activos

Tamoxifeno

Publicidad
06 de Abril del 2016 a las 10:37 am Principio Activo (P.A) Tamoxifeno
967
.
Compartir
Twitter Facebook

Acción terapéutica.

Antineoplásico.

Propiedades.

Antiestrógeno no esteroide que también posee un débil efecto estrogénico. El mecanismo exacto de su acción antineoplásica no se conoce, pero puede estar relacionado con su efecto antiestrógeno; bloquea la captación de estradiol. Puede inducir la ovulación en mujeres anovulantes estimulando la liberación de la hormona liberadora de la gonadotropina en el hipotálamo, que a su vez estimula la liberación de las gonadotropinas en la hipófisis. Se metaboliza en el hígado; su vida media es de 7 a 14 días y la eliminación puede exceder de 7 días. En general produce una respuesta objetiva en 4 a 10 semanas de tratamiento, pero puede necesitar varios meses en pacientes con metástasis en hueso. Se elimina por vía fecal, la mayor parte como metabolitos, y por vía renal en pequeñas cantidades.

Indicaciones.

Carcinoma de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas y como coadyuvante de la quimioterapia en el tratamiento del cáncer mamario después de la mastectomía.

Dosificación.

Adultos: 10mg a 20mg dos veces al día (mañana y noche).

Reacciones adversas.

Al poco tiempo de iniciar el tratamiento puede producirse un aumento temporal y severo del dolor en el tumor o en los huesos, pero remite con el tratamiento continuado. El tamoxifeno induce la ovulación, por lo que aumenta el riesgo de embarazo. Con incidencia de 10% a 20% puede dar: sofocos, náuseas, vómitos y aumento de peso (efecto estrogénico). En forma menos frecuente: alteraciones del ciclo menstrual, cefaleas, rash cutáneo, hemorragia o flujo vaginal, dolor en los huesos y confusión. De incidencia relacionada con dosis elevadas: visión borrosa (retinopatía).

Precauciones y advertencias.

No se recomienda su prescripción en el período de lactancia debido a los riesgos que supone para el lactante (efectos adversos, mutagenicidad, carcinogenicidad). Se aconseja usar métodos anticonceptivos no hormonales durante el tratamiento. No tomar antiácidos 1 o 2 horas antes o después de tomar el tamoxifeno.

Interacciones.

Los antiácidos, cimetidina, famotidina o ranitidina aumentan el pH gástrico y pueden producir disolución prematura y pérdida del efecto protector de la cubierta entérica. Los estrógenos pueden interferir con el efecto terapéutico del tamoxifeno.

Contraindicaciones.

La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de cataratas o alteración de la visión, leucopenia y trombocitopenia.

Interacciones

Interacción Efecto
Tamoxifeno con Abiraterona

Disminución del metabolismo de tamoxifeno. No asociar.

Tamoxifeno con Aminoglutetimida

Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Amiodarona

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Anastrozol

Posible disminución de la concentración sérica de anastrozol.

Tamoxifeno con Antagonistas de la vitamina K

Posible aumento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K. No indicar.

Tamoxifeno con Anticoagulantes orales

Riesgo de coagulación intravascular.

Evitar la administración conjunta.

Tamoxifeno con Bupropión

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Celecoxib

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Cinacalcet

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Clorimipramina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Cloroquina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Clorpromazina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Clozapina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Colchicina

Posible aumento de la concentración sérica de colchicina.

Tamoxifeno con Cumarínicos

Riesgo de coagulación intravascular.

Evitar la administración conjunta.

Tamoxifeno con Dabigatrán etexilato

Posible incremento de la concentración sérica de dabigatrán etexilato.

Tamoxifeno con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Tamoxifeno con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Tamoxifeno con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP3A4.

Tamoxifeno con Delavirdina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Dicumarol

Riesgo de coagulación intravascular.

Evitar la administración conjunta.

Tamoxifeno con Difenhidramina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Dronedarona

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Duloxetina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Estrógenos

Reducción de la eficacia terapéutica de tamoxifeno.

Antagonismo.

Evitar la administración conjunta.

Tamoxifeno con Fluoxetina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Haloperidol

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Hicamptamina

Posible aumento de la concentración sérica de topotecán. No indicar.

Tamoxifeno con Hierbas medicinales

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Tamoxifeno con Hormona dihidrofolicular

Reducción de la acción terapéutica de tamoxifeno.

Administrar con precaución.

Tamoxifeno con Imatinib

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Inductores de CYP2C9

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Tamoxifeno con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Tamoxifeno con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Tamoxifeno con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Letrozol

Posible disminución de la concentración sérica de letrozol.

Tamoxifeno con Lignocaína

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Metotrimeprazina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Miconazol

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Nicardipina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Nicumalona

Posible incremento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K.

Tamoxifeno con Nilotinib

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Norimipramina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Paroxetina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C9 y CYP2D6.

Tamoxifeno con Pirimetamina + sulfadoxina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Quinina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Ranolazina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Rifamicina

Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Rimitzida

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Ritonavir

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Rivaroxabán

Posible aumento de la concentración sérica de rivaroxabán.

Tamoxifeno con Sertralina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Silodosina

Posible aumento de la concentración sérica de silodosina. No indicar.

Tamoxifeno con Sustratos de CYP2C8

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C8.

Tamoxifeno con Sustratos de la P-glucoproteína

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de la P-glucoproteína.

Tamoxifeno con Terbinafina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Tamoxifeno con Ticlopidina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Tioridazina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Tamoxifeno con Tranilcipromina

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. Considerar modificación de la terapia.

Tamoxifeno con Warfarina

Posible aumento de la concentración sérica de los antagonistas de la vitamina K. No indicar.

Medicamentos que contienen Tamoxifeno

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
Publicidad
3