Principios Activos

Difenhidramina

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03 de Abril del 2016 a las 09:24 pm Principio Activo (P.A) Difenhidramina
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Acción terapéutica.

Antihistamínico bloqueante H1, antidiscinésico, sedante.

Propiedades.

Es un derivado de la etanolamina. Compite con la histamina por los receptores H1presentes en las células efectoras. De esta manera evita pero no revierte las respuestas mediadas únicamente por la histamina. Se piensa que la acción antidiscinésica está relacionada con la inhibición central de las acciones de la acetilcolina mediadas por receptores muscarínicos y con sus efectos sedantes. La difenhidramina se absorbe bien por vía oral y parenteral. Su unión a proteínas plasmáticas es de 98% a 99%. Se metaboliza en hígado y una pequeña cantidad se excreta, sin modificar, por orina. El comienzo de acción por vía oral se da entre los 15 a 60 minutos, su vida media es de 1 a 4 horas y la duración de su acción de 6 a 8 horas. Presenta una gran actividad antimuscarínica.

Indicaciones.

Tratamiento de la rinitis alérgica perenne y estacional, tratamiento de la conjuntivitis alérgica, tratamiento de la urticaria o angioedema; tratamiento del prurito y de las reacciones urticarianas por transfusión; coadyuvante en el tratamiento de las reacciones anafilácticas y anafilactoides; tratamiento del parkinsonismo y reacciones extrapiramidales inducidas por fármacos, en pacientes de edad avanzada que no toleran antidiscinésicos más potentes.

Dosificación.

Como antihistamínico, la dosis usual para adultos por vía oral es de 25mg a 100mg cada 6 a 8 horas y en niños menores de 12 años, 5mg/kg/día divididos en 4 dosis. Como antidiscinésico, en adultos, 50mg a 150mg/kg/día. Por vía parenteral (intramuscular o intravenosa) la dosis para adultos es de 10mg a 50mg y para niños de 1mg a 1,5mg/kg cada 6 horas, sin sobrepasar 300mg diarios.

Reacciones adversas.

Somnolencia, espesamiento de las secreciones bronquiales, sequedad de boca, nariz o garganta; visión borrosa, confusión, mareos. En niños pueden aparecer con más frecuencia signos de estimulación del SNC, como alucinaciones, crisis convulsivas o problemas para dormir.

Precauciones y advertencias.

Debido a sus efectos antimuscarínicos se debe tener precaución en casos de asma aguda (espesamiento de secreciones), en presencia de obstrucción de cuello vesical, hipertrofia prostática o retención urinaria. Por su acción antiemética puede dificultar el diagnóstico de apendicitis y enmascarar los signos de toxicidad producidos por sobredosificación de otros fármacos. Es aconsejable evitar la ingestión de alcohol y otros depresores del SNC juntamente con la difenhidramina, y tener especial precaución si aparece somnolencia. En niños puede producirse una reacción paradójica caracterizada por hiperexcitabilidad. En glaucoma de ángulo abierto el efecto midriásico puede producir un aumento de la presión ocular.

Interacciones.

El uso simultáneo con alcohol o depresores del SNC puede potenciar los efectos depresores de ambos medicamentos; la administración junto con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) puede prolongar e intensificar los efectos antimuscarínicos y depresores del SNC de la difenhidramina. Se debe tener precaución cuando se usa simultáneamente con antimuscarínicos o medicamentos con acción antimuscarínica, ya que pueden potenciarse esos efectos.

Contraindicaciones.

Glaucoma de ángulo cerrado (el aumento de la presión intraocular puede precipitar el ataque).

Interacciones

Interacción Efecto
Difenhidramina con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Difenhidramina con Anfetaminas

Posible disminución del efecto sedativo de los antihistamínicos.

Difenhidramina con Anticolinérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros anticolinérgicos.

Difenhidramina con Betahistina

Puede disminuir el efecto terapéutico de la betahistina.

Difenhidramina con Cinipirina

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Difenhidramina con Clormezanona

Aumento del efecto depresor sobre el SNC.

Sinergismo.

Administrar con precaución.

Difenhidramina con Cortivazol

Reducción de los niveles de cortivazol.

Difenhidramina con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Difenhidramina con Dicicloverina

Potenciación de los efectos secundarios de los anticolinérgicos.

Efecto anticolinérgico aditivo.

Administrar con precaución.

Difenhidramina con Dimetindeno maleato

Potenciación de la depresión sobre el SNC.

Efecto aditivo.

Evitar la administración conjunta en lo posible.

Difenhidramina con Epinefrina

Riesgo de hipertensión grave y prolongada.

Evitar la administración conjunta. En caso de no ser posible, administrar con suma precaución dosis bajas de epinefrina.

Difenhidramina con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de la fesoterodina.

Difenhidramina con Glucocorticoides (corticosteroides)

Reducción de los niveles de los glucocorticoides.

Difenhidramina con IMAO

Potenciación de la depresión sobre el SNC. Prolongación y potenciación de los efectos antimuscarínicos de la difenhidramina.

Efecto aditivo.

Administrar con suma precaución.

Difenhidramina con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Difenhidramina con Meglumina diatrizoato

Incompatibilidad físico-química.

No asociar. No mezclar en la misma jeringa para inyección.

Difenhidramina con Metilmorfina

Puede disminuir el efecto terapéutico de la codeína.

Difenhidramina con Nebivolol

Los inhibidores de CYP2D6 pueden incrementar las concentraciones séricas de nebivolol.

Difenhidramina con Norepinefrina

Riesgo de hipertensión grave y prolongada.

Evitar la administración conjunta. En caso de no ser posible, administrar con suma precaución dosis bajas de norepinefrina.

Difenhidramina con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Difenhidramina con Primidona

Posible aumento del metabolismo de primidona.

Difenhidramina con Sustratos de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Difenhidramina con Suxametonio

Posible prolongación del efecto de bloqueo muscular de succinilcolina (suxametonio).

Difenhidramina con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno.

Difenhidramina con Tramadol

Posible disminución del efecto terapéutico de tramadol.

Medicamentos que contienen Difenhidramina

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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