Principios Activos

Fluoxetina

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03 de Abril del 2016 a las 09:10 pm Principio Activo (P.A) Fluoxetina
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Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

Es una droga antidepresiva, no relacionada químicamente con los tricíclicos, tetracíclicos o con otros antidepresivos de uso corriente, de los que difiere no sólo por su estructura química, sino también por su novedoso mecanismo de acción. Es un compuesto bicíclico cuyo nombre químico es clorhidrato de (DL)-N-metil-3-fenil-3-[(a, a, a-trifluoro-p-tolil)oxi]propilamina. Es un inhibidor potente y específico de la recaptación de serotonina en la neurona presináptica. Se absorbe sin inconvenientes por vía oral, con escaso efecto de primer paso hepático. La magnitud de la absorción no se ve afectada por los alimentos, aunque éstos disminuyen levemente la velocidad de aquélla. Por consiguiente, puede administrarse sin tener en cuenta la relación con las comidas. El pico de concentración plasmática se produce entre las 6 y 8 horas posteriores a una única dosis oral de 40mg. Los mayores cambios electroencefalográficos y las variables psicométricas se producen entre 8 y 10 horas después de la dosis. Su capacidad de unión a las proteínas plasmáticas es muy importante, aproximadamente 94%. Este hecho debe ser tenido en cuenta debido a posibles interacciones medicamentosas. No se observan diferencias significativas entre los pacientes normales y los urémicos. La fluoxetina es desmetilada en el hígado a norfluoxetina, su principal metabolito activo. Se excreta por la orina en 80%, de los cuales 2,5% lo hace como droga madre y 10% como norfluoxetina. Los restantes son metabolitos conjugados. Con la materia fecal se elimina 15%. La vida media de la fluoxetina es de 2 a 3 días y la de la norfluoxetina de 7 a 9 días.

Indicaciones.

Depresiones moderadas y graves. Trastornos obsesivo-compulsivos.

Dosificación.

La dosis usual inicial es de 20mg/día administrados por la mañana. Debe considerarse su incremento si después de varias semanas de tratamiento no se observa mejoría clínica. Las dosis superiores (hasta 80mg/día) deben ser administradas en dos tomas, por la mañana y durante el almuerzo. Luego de la remisión del cuadro, debe utilizarse la menor dosis efectiva para el mantenimiento de la mejoría clínica.

Reacciones adversas.

Náuseas, diarrea, boca seca. Erupciones cutáneas, reacciones anafilactoides. Reacciones maníacas o psicóticas en sujetos predispuestos. Pérdida de peso. Elevación de las transaminasas y leucopenia asintomática o ambas. Confusión mental, ideas suicidas, discinesias, trombocitopenia, hiperprolactinemia, ginecomastia, mastodinia, dismenorrea, sangrado vaginal.

Precauciones y advertencias.

Advertir a los operadores de máquinas y conductores de vehículos sobre el riesgo de somnolencia. En los diabéticos puede ser necesario el ajuste de las dosis de insulina o de hipoglucemiantes orales. Se ha reportado un agravamiento de la depresión, ideación suicida y potencialidad de suicidio en pacientes de cualquier edad que se encuentran bajo tratamiento con medicación antidepresiva tal como: bupropion, citalopram, escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes medicados con antidepresivos por depresión mayor o por otras causas tanto psiquiátricas como no psiquiátricas de: agitación, irritabilidad, ansiedad, intranquilidad, insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia, hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo cercano por parte del médico así como de los familiares dado que podría considerarse la necesidad de suspensión del tratamiento, para lo cual se debe tener en cuenta que la disminución paulatina de la dosis deberá ser gradual, así como la más rápida posible, ya que podría asociarse a síntomas relacionados con la discontinuación abrupta de dichos medicamentos.

Interacciones.

La gran afinidad de la fluoxetina por las proteínas plasmáticas y su importante metabolismo hepático hacen pensar que las interacciones con otras drogas se producen por desplazamiento o por competición enzimática. En dosis terapéuticas no inhibe el metabolismo del etanol ni interactúa con él lo suficiente como para potenciar sus efectos centrales. La fluoxetina altera las variables farmacocinéticas de los barbitúricos en la rata, pero en los seres humanos los resultados obtenidos no son concluyentes. Por otra parte, la vida media plasmática de la warfarina se prolonga de 8 a 22,8 horas. Se evaluaron los efectos colaterales en pacientes que simultáneamente estaban recibiendo los siguientes fármacos: antiácidos, antibióticos, antihistamínicos, agentes bloqueantes betaadrenérgicos, bloqueantes de los receptores H1, catárticos, hidrato de cloral, cimetidina, anticonceptivos orales, diuréticos tiazídicos, antiinflamatorios no esteroides, hormonas tiroideas, antidiarreicos, antieméticos, antiparkinsonianos, barbitúricos, broncodilatadores, digitálicos, hipoglucemiantes, litio, opiáceos, cloruro de potasio, glucocorticoides o simpaticomiméticos. Si bien se observaron algunos efectos adversos, éstos no difirieron del patrón habitual esperable para cada una de estas drogas. Dado que en varias de estas situaciones las drogas se administraron en monodosis, harán falta estudios posteriores para aclarar los aspectos referidos a la administración prolongada. Es recomendable dejar un lapso de 2 semanas entre la administración de IMAO y clorhidrato de fluoxetina o de 5 semanas en el caso inverso. La administración combinada con otros antidepresivos puede aumentar los niveles plasmáticos de éstos. Otro tanto es posible con la digitoxina y los anticoagulantes. En algunos pacientes aumenta la vida media plasmática del diazepam.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la fluoxetina. Se encuentra contraindicado a menores de 18 años de edad.

Interacciones

Interacción Efecto
Fluoxetina con AINE

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los AINE.

Fluoxetina con Alcohol

Posible potenciación de los efectos depresores sobre el SNC.

Fluoxetina con Alfuzosín

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Fluoxetina con Analgésicos opioides

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluoxetina con Análogos de la prostaciclina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario.

Fluoxetina con Antagonistas de la vitamina K

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los antagonistas de la vitamina K.

Fluoxetina con Antiagregantes plaquetarios

Posible potenciación del efecto anticoagulante de otros antiagregantes plaquetarios.

Fluoxetina con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluoxetina con Anticoagulantes

Posible potenciación del efecto anticoagulante.

Fluoxetina con Antidepresivos

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los antidepresivos.

Fluoxetina con Antidepresivos tricíclicos

Posible disminución del metabolismo de los antidepresivos tricíclicos.

Fluoxetina con Artemetero

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Fluoxetina con Aspirina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de la aspirina.

Fluoxetina con Atomoxetina

Aumenta las concentraciones séricas de atomoxetina.

Interfiere la biotransformación metabólica actuando sobre la isoenzima CYP2D6.

Emplear con precaución.

Fluoxetina con Benzodiazepinas

Posible disminución del metabolismo de benzodiazepinas.

Fluoxetina con Bloqueantes alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los antagonistas adrenérgicos alfa.

Fluoxetina con Bloqueantes betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto bradicardizante de los betabloqueantes.

Fluoxetina con Buspirona

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluoxetina con Carbamazepina

Posible disminución del metabolismo de carbamazepina.

Fluoxetina con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluoxetina con Ciprofloxacina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Fluoxetina con Ciproheptadina

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Fluoxetina con Clopidogrel

Posible disminución de la concentración sérica de los metabolitos activos de clopidogrel. No indicar.

Fluoxetina con Cloroquina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Fluoxetina con Clorpromazina

Incremento del riesgo de desarrollo de arritmias cardíacas, incremento del riesgo de síndrome neuroléptico, incremento de la sedación y de los efectos anticolinérgicos de ambos fármacos.

Efecto aditivo e inhibición de la depuración de am

Fluoxetina con Clozapina

Posible disminución del metabolismo de clozapina.

Fluoxetina con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Fluoxetina con Delavirdina

Posible disminución del metabolismo de fluoxetina. Considerar modificación de la terapia.

Inhibición de la metabolización hepática.

Fluoxetina con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Fluoxetina con Desmopresina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de desmopresina.

Fluoxetina con Dronedarona

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Fluoxetina con Drotrecogin alfa (activado)

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de drotrecogin alfa.

Fluoxetina con Duloxetina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina. Considerar modificación de la terapia.

Fluoxetina con Fármacos que alargan el intervalo QT del ECG

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Fluoxetina con Fenitoína

Posible disminución del metabolismo de difenilhidantoína.

Fluoxetina con Fesoterodina

Posible aumento de la concentración sérica de los metabolitos activos de fesoterodina.

Fluoxetina con Gadobutrol

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc.

Fluoxetina con Galantamina

Posible disminución del metabolismo de galantamina.

Fluoxetina con Gliburida

Posible potenciación del efecto hipoglucémico.

Fluoxetina con Glimepirida

Posible potenciación del efecto hipoglucemiante de glimepirida.

Fluoxetina con Glucosamina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario de los agentes antiplaquetarios.

Fluoxetina con Haloperidol

Posible disminución del metabolismo de haloperidol.

Fluoxetina con Hierbas medicinales

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los agentes antiplaquetarios.

Fluoxetina con Ibritumomab tiuxetan

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de ibritumomab.

Fluoxetina con IMAO

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar.

Fluoxetina con Inhibidores de CYP2C9

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C9.

Fluoxetina con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Fluoxetina con Iobenguane

Posible disminución del efecto terapéutico de iobenguano I 123. No indicar.

Fluoxetina con Litio carbonato

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos del litio.

Fluoxetina con Litio succinato

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos del litio.

Fluoxetina con Lumefantrina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Fluoxetina con Metadona

Posible disminución del metabolismo de metadona.

Fluoxetina con Metoclopramida

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de fluoxetina. No indicar.

Fluoxetina con Metoxi 3N metilmorfina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de dextrometorfano.

Fluoxetina con Mexiletina

Posible disminución del metabolismo de mexiletina.

Fluoxetina con Mirtazapina

Aumento de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de la serotonina.

Fluoxetina con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Fluoxetina con Nilotinib

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Fluoxetina con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2C9 y CYP2D6.

Fluoxetina con Pentoxifilina

Posible potenciación del efecto antiplaquetario.

Fluoxetina con Pimozida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de pimozida. No indicar.

Fluoxetina con Propafenona

Posible disminución del metabolismo de propafenona.

Fluoxetina con Quinidina

Posible disminución del metabolismo de quinidina.

Fluoxetina con Quinina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Fluoxetina con Rasagilina

Los IMAO pueden incrementar los efectos serotoninérgicos de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No administrar.

Fluoxetina con Risperidona

Posible disminución del metabolismo de risperidona y posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los agentes prolongadores del intervalo QT. Considerar modificación de la terapia.

Fluoxetina con Ritonavir

Reducción de los efectos de fluoxetina. Monitorear la terapia y eventualmente ajustar las dosis.

Fluoxetina con Salicilatos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los salicilatos.

Fluoxetina con Sertindol

Posible aumento de los niveles plasmáticos de sertindol. Administrar con suma precaución. Monitorear al paciente.

Fluoxetina con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de la serotonina. No indicar.

Fluoxetina con Sumatriptán

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Fluoxetina con Sustratos de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Fluoxetina con Tamoxifeno

Posible disminución del metabolismo de tamoxifeno. No indicar.

Fluoxetina con Tetrabenazina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Fluoxetina con Tioridazina

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar tioridazina.

Fluoxetina con Tolterodina

Disminución del metabolismo de tolterodina.

Fluoxetina con Tositumomab

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de tositumomab y tositumomab I 131.

Fluoxetina con Tramadol

Posible potenciación del efecto neuroexcitatorio de tramadol.

Fluoxetina con Trombolíticos

Posible potenciación del efecto anticoagulante de los agentes trombolíticos.

Fluoxetina con Ziprasidona

Posible potenciación del efecto de prolongación del intervalo QTc. No indicar.

Medicamentos que contienen Fluoxetina

Código Medicamento Laboratorio
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