Principios Activos

Buspirona

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03 de Abril del 2016 a las 09:43 pm Principio Activo (P.A) Buspirona
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Acción terapéutica.

Ansiolítico.

Propiedades.

Es un ansiolítico no relacionado estructuralmente con las benzodiazepinas, barbituratos u otros agentes ansiolíticos. Pertenece a un nuevo grupo químico (azaspirodecanodionas) con un perfil farmacológico distinto del de las benzodiazepinas pues carece de acciones hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes, no altera la memoria y más que sedación produce insomnio. Su eficacia ansiolítica es escasa (menor que las benzodiazepinas) y lenta ya que se presenta luego de 2 semanas. Su mecanismo de acción se debería al efecto agonista sobre los receptores serotoninérgicos 5-HT1A. No se ha descripto el desarrollo de dependencia física y abstinencia, no altera la memoria ni provoca trastornos cognoscitivos o psicomotores. Las azaspirodecanodionas no interactúan con el alcohol ni con otros neurodepresores. La buspirona ha resultado casi ineficaz en sujetos tratados previamente con benzodiazepinas. Es rápidamente absorbida y sufre un extenso metabolismo de primer paso; 95% de la droga circulante se halla unida a proteínas plasmáticas. La influencia de la insuficiencia hepática o renal en su metabolismo y biodisponibilidad no se ha establecido. Se genera un metabolito activo N-desmetilbuspirona. Su vida media es de 3 a 4 horas.

Indicaciones.

Ansiedad. Desorden de ansiedad generalizada. Se sugiere asociarla con benzodiazepinas en los trastornos de pánico como alternativa a los antidepresivos. Está en estudio su utilidad en alteraciones del control impulsivo (agresión, suicidio) en síndromes depresivos, en el abuso, dependencia-abstinencia alcohólica, trastornos de la conducta alimentaria, síndromes obsesivocompulsivos, trastornos de la migraña.

Dosificación.

La dosis inicial es de 15mg por día (5mg tres veces al día). En la mayoría de los pacientes se obtiene una respuesta terapéutica óptima con 20 o 30mg diarios administrados en dos o tres tomas. No debieran superarse los 60mg por día por la posibilidad de que aparezcan síntomas disfóricos y tendencias suicidas. Cefaleas, parestesias, vértigo, sudación.

Reacciones adversas.

Mareos, náuseas, nerviosismo, excitación. Por suspensión del tratamiento: mareos, insomnio, náuseas, trastornos gastrointestinales.

Precauciones y advertencias.

No administrar a pacientes que ingieren drogas inhibidoras de la monoaminooxidasa (IMAO). El retiro de la droga debe ser gradual. La falta de experiencia clínica no avala su uso en embarazadas y mujeres en lactación. No debiera administrarse a pacientes con insuficiencia renal o hepática.

Interacciones.

Con los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden desencadenarse crisis hipertensivas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la buspirona.

Sobredosificación.

Náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, miosis y malestar gástrico. Tratamiento: lavado gástrico inmediato y medidas de sostén.

Interacciones

Interacción Efecto
Buspirona con Anfetaminas

Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los moduladores de la serotonina. Monitorear la terapia.

Buspirona con Antibióticos macrólidos

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Antifúngicos imidazólicos

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Bloqueantes de los canales del calcio

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Claritromicina

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Conivaptán

Posible aumento de la concentración sérica de buspirona. Considerar modificación de la terapia.

Buspirona con Dasatinib

Posible aumento de la concentración sérica de buspirona. Monitorear la terapia.

Buspirona con Deferasirox

Posible disminución de la concentración sérica de buspirona. Monitorear la terapia.

Buspirona con Deprenilo

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Buspirona con Depresores del SNC

Posible incremento de los efectos adversos/tóxicos de los depresores del SNC. Monitorear la terapia.

Buspirona con Derivados de la rifamicina

Posible aumento del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Eritromicina

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Escitalopram

Aparición del síndrome serotoninérgico.

No administrar.

Buspirona con Fluconazol

Posible disminución del metabolismo de buspirona con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia.

Buspirona con Fluoxetina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Buspirona con Fluvoxamina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina.

Buspirona con IMAO

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Buspirona con Inhibidores de CYP3A4

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP3A4.

Buspirona con Iproveratrilo

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Ketoconazol

Posible disminución del metabolismo de buspirona con aumento de sus efectos. Considerar modificación de la terapia.

Buspirona con Latiazem

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Linezolid

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Buspirona con Metotrimeprazina

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC de levomepromazina.

Buspirona con Miconazol

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Moclobemida

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar.

Buspirona con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros moduladores de serotonina.

Buspirona con Nefazodona

Buspirona puede incrementar el efecto serotoninérgico de nefazodona. Monitorear la terapia.

Buspirona con Nitalapram

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar.

Buspirona con Nitrofurazolidona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Buspirona con Oriconazol

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Paroxetina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico.

Buspirona con Pomelo jugo

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Procarbazina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Buspirona con Rasagilina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los IMAO. No indicar.

Buspirona con Rifabutina

Posible aumento del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Rifampina

Posible aumento del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Rifapentina

Posible aumento del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Ritonavir

Aumento de los efectos de buspirona. Ajustar la dosis.

Buspirona con Sertralina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico.

Buspirona con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Buspirona con Telitromicina

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Buspirona con Tranilcipromina

Posible aumento de los efectos adversos/tóxicos de los IMAO. No indicar.

Buspirona con Trazodona

Buspirona puede incrementar el efecto serotoninérgico de trazodona. Monitorear la terapia.

Buspirona con Vilazodona

Aumento de los efectos adversos/tóxicos de vilazodona. Se recomienda suma precaución.

Buspirona con Voriconazol

Posible disminución del metabolismo de buspirona.

Medicamentos que contienen Buspirona

Código Medicamento Laboratorio
Información no disponible.
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