Principios Activos

Moclobemida

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03 de Abril del 2016 a las 07:27 pm Principio Activo (P.A) Moclobemida
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Acción terapéutica.

Antidepresivo.

Propiedades.

La moclobemida es el primer antidepresivo derivado de la benzamida. Por lo tanto, no está relacionada por su estructura química con ningún otro antidepresivo existente. La moclobemida es relativamente lipofílica, pero también es altamente soluble en agua en un pH bajo. Por lo tanto, la absorción por el intestino es rápida y completa, y el pasaje a través de la barrera hematoencefálica es eficiente. Tiene acción inhibidora selectiva de la MAO-A, reversible y de vida media corta. La MAO-A desamina con preferencia a la noradrenalina, dopamina y serotonina; en tanto la MAO-B desamina a la tiramina y a la feniletilamina. Por su efecto reversible (en presencia de tiramina), este fármaco posee una mejor tolerancia y ausencia del "efecto queso". La moclobemida puede reemplazar o ser reemplazada por algunos antidepresivos de estructura cíclica, como la amitriptilina, sin necesidad de intervalo libre entre la administración de una y otra. Tras su administración por vía oral, la moclobemida se absorbe completamente en el tubo digestivo y pasa a la circulación portal. Debido al primer paso por el hígado, se reduce la fracción sistemáticamente biodisponible de la dosis (biodisponibilidad F). Esta disminución es más acusada con dosis únicas (F: 60%) que tras la administración de dosis múltiples (F: >80%). La distribución corporal de moclobemida es muy extensa, dada la naturaleza lipófila de esta sustancia. El volumen de distribución aparente (Vss) es de 1,2l/kg, aproximadamente. La fijación a proteínas plasmáticas -principalmente a la albúmina- es relativamente baja (50%). Al cabo de aproximadamente una hora de su administración, se alcanzan las concentraciones plasmáticas máximas. Si se administra repetidamente, la concentración plasmática de moclobemida se eleva durante la primera semana de tratamiento y luego se estabiliza. Al aumentar la dosis diaria, la concentración en estado de equilibrio se incrementa en forma desproporcionada. Antes de su eliminación, la moclobemida se metaboliza casi por completo: menos de 1% de una dosis se elimina inalterada por vía renal. El metabolismo tiene lugar principalmente por reacciones oxidativas en la porción de morfolina de la molécula. Los metabolitos se excretan por vía renal; en la circulación general humana se detectan concentraciones muy bajas de metabolitos farmacológicamente activos hallados in vitroo en la experimentación animal. La moclobemida se elimina en forma rápida del cuerpo. La eliminación a partir de la sangre se realiza con un ritmo de 20 a 50l/hora. La vida media es de una o dos horas y se prolonga mínimamente con dosis altas.

Indicaciones.

Depresiones en las que predomina el componente distímico o la inhibición.

Dosificación.

La dosis inicial, de 300mg a 450mg de moclobemida por día, debe ser administrada desde el inicio y sin período de espera. La posología no puede ser ajustada antes de la segunda semana de tratamiento. Una dosis de 600mg/día debe ser administrada en casos severos. Al igual que con todos los antidepresivos existentes, la dosis debe ser ajustada individualmente según el requerimiento clínico del paciente. La cantidad total diaria debe ser tomada en dosis divididas, en dos o tres veces por día. Los comprimidos deben ser tomados al final de una comida. Los pacientes ancianos y aquellos con función renal disminuida no requieren un ajuste especial de la dosis de moclobemida. En los pacientes con metabolismo hepático dañado gravemente, la dosis diaria de moclobemida debe ser reducida a la mitad o a un tercio.

Reacciones adversas.

Su efecto secundario más frecuente es la cefalea.

Precauciones y advertencias.

A los pacientes depresivos en los que predominen los síntomas clínicos de excitación o agitación no debe administrárseles moclobemida, sólo es recomendable en combinación con un sedante (por ejemplo, una benzodiazepina). Como ocurre con otros antidepresivos, puede darse una exacerbación de los síntomas esquizofrénicos al tratar a pacientes depresivos con psicosis esquizofrénicas o esquizoafectivas. Siempre que fuere posible, en estos pacientes debe proseguirse la medicación en el largo plazo con neurolépticos. Se recomienda a los pacientes hipertensos abstenerse de comer grandes cantidades de alimentos ricos en tiramina. En general, no disminuye el rendimiento en actividades que requieren una atención especial (por ejemplo, conducir vehículos). Sin embargo, en la fase inicial de tratamiento debe vigilarse la reacción de cada paciente.

Interacciones.

En los pacientes hipertensos la moclobemida potencia el efecto hipotensor del metoprolol, pero no el de la nifedipina o la hidroclorotiazida. Sin embargo, esta acción recíproca no conduce a la hipotensión, reacciones posturales o incidencia aumentada de otros efectos colaterales. En los sujetos normotensos, la moclobemida no tiene efecto sobre la presión sanguínea. No es probable que las dosis terapéuticas de fenilefrina (por vía parenteral, intranasal o intraocular) causen reacciones hipertensivas clínicamente relevantes con dosis terapéuticas de moclobemida. Por causa de la breve duración de la acción de la moclobemida no es necesario ningún intervalo libre de drogas antes de que un paciente deba ser intervenido quirúrgicamente. Los efectos nocivos del alcohol sobre las pruebas psicométricas no son exacerbados por la moclobemida.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la droga. Alteraciones circulatorias en el SNC. Cuadros psicóticos latentes o en evolución.

Interacciones

Interacción Efecto
Moclobemida con Acetohexamida

Posible hipoglucemia, depresión sobre el SNC, convulsiones.

Administrar con precaución. Monitorear la glucemia, reducir la dosis de la acetohexamida.

Moclobemida con Agonistas alfaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas alfa y posible potenciación del efecto hipertensivo de los agonistas alfa. No indicar.

Moclobemida con Agonistas betaadrenérgicos

Posible potenciación del efecto vasopresor de los agonistas beta y posible potenciación del efecto hipertensivo de los agonistas beta. No indicar.

Moclobemida con Agonistas serotoninérgicos

Posible disminución del metabolismo de los agonistas del receptor de 5-HT1D serotonina. No indicar.

Moclobemida con Alcohol

Posible potenciación del efecto depresor sobre el SNC del alcohol.

Moclobemida con Alfentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Anfetaminas

Posible potenciación del efecto hipertensivo de las anfetaminas. No indicar.

Moclobemida con Anticolinérgicos

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros anticolinérgicos.

Moclobemida con Antidepresivos tricíclicos

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los antidepresivos tricíclicos. No indicar.

Moclobemida con Antihipertensivos

Posible potenciación del efecto hipotensivo de los antihipertensivos.

Moclobemida con Atomoxetina

Posible potenciación del efecto neurotóxico de atomoxetina. No indicar.

Moclobemida con Barbitúricos

Los IMAO pueden disminuir el metabolismo de los barbitúricos.

Moclobemida con Bupropión

Posible potenciación del efecto neurotóxico de bupropión. No indicar.

Moclobemida con Buspirona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Carbamazepina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Cimetidina

Posible disminución del metabolismo de moclobemida.

Moclobemida con Darunavir

Posible aumento de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Moclobemida con Depresores del SNC

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de otros depresores del SNC.

Moclobemida con Dexmetilfenidato

Posible potenciación del efecto hipertensivo de dexmetilfenidato. No indicar.

Moclobemida con Dietilpropión

Los IMAO pueden incrementar el efecto hipertensivo de dietilpropión. No indicar.

Moclobemida con Entacapona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO.

Moclobemida con Escitalopram

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar.

Moclobemida con Fentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Hexametilmelamina

Posible potenciación del efecto ortostático de los IMAO.

Moclobemida con Hidromorfona

Los IMAO pueden incrementar los efectos adversos/tóxicos de hidromorfona. No indicar.

Moclobemida con IMAO

Posible potenciación del efecto ortostático de otros agentes productores de ortostatismo.

Moclobemida con Inductores de CYP2C19

Posible aumento del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Moclobemida con Inhibidores de CYP2C19

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2C19.

Moclobemida con Inhibidores de CYP2D6

Posible disminución del metabolismo de los sustratos de CYP2D6.

Moclobemida con Inhibidores de la acetilcolinesterasa

Posible disminución del efecto terapéutico de los inhibidores de la acetilcolinesterasa.

Moclobemida con Inhibidores de la recaptación de serotonina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar.

Moclobemida con Levodopa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO.

Moclobemida con Linezolid

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de linezolid. No indicar.

Moclobemida con Maprotilina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Melitraceno

Melitraceno + flupentixol concomitantemente con IMAO aumenta el riesgo de síndrome serotoninérgico. No indicar.

Moclobemida con Metadona

Los IMAO pueden incrementar los efectos adversos/tóxicos de metadona. Considerar modificación de la terapia.

Moclobemida con Metilamino etanolfenol hidroclorhidrato

Los IMAO pueden incrementar el efecto hipertensivo de los agonistas alfa 1. No indicar.

Inhibe la MAO "A" que es la que desamina la norepinefrina, dopamina y serotonina.

Vigilar la presión arterial en sujetos que reciban fenilefrina (int

Moclobemida con Metildopa

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de metildopa. No indicar.

Moclobemida con Metilfenidato

Posible potenciación del efecto hipertensivo de metilfenidato. No indicar.

Moclobemida con Metoxi 3N metilmorfina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de dextrometorfano. No indicar.

Moclobemida con Mirtazapina

Posible potenciación del efecto neurotóxico de mirtazapina. No indicar.

Moclobemida con Moduladores de serotonina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de los moduladores de serotonina.

Moclobemida con Nitalapram

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina. No indicar.

Moclobemida con Paroxetina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Moclobemida con Peginterferón alfa-2b

Posible disminución de la concentración sérica de los sustratos de CYP2D6.

Moclobemida con Petidina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de meperidina. No indicar.

Moclobemida con Pramlintida

Posible potenciación del efecto anticolinérgico de los anticolinérgicos.

Moclobemida con Proheptatrieno

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Propoxifeno

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Reboxetina

Riesgo de crisis hipertensiva. No indicar.

Moclobemida con Remifentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Reserpina

Los IMAO pueden incrementar los efectos adversos/tóxicos de reserpina. Considerar modificación de la terapia.

Moclobemida con Rizatriptán

Posible disminución del metabolismo de los agonistas del receptor de 5-HT1D serotonina. No indicar.

Moclobemida con Sertralina

Posible aparición de síndrome serotoninérgico. Evitar su indicación conjunta. Monitorear estrechamente la terapia.

Moclobemida con Sibutramina

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de los moduladores de serotonina. No indicar.

Moclobemida con Sufentanilo

Posible potenciación del efecto serotoninérgico de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Sumatriptán

Posible disminución del metabolismo de los agonistas del receptor de 5-HT1D serotonina. No indicar.

Moclobemida con Tapentadol

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Tetrabenazina

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO. No indicar.

Moclobemida con Tetrizolina

Posible potenciación del efecto hipertensivo de tetrahidrozolina. No indicar.

Moclobemida con Tolcapona

Posible potenciación de los efectos adversos y tóxicos de IMAO.

Moclobemida con Tramadol

Posible potenciación del efecto neuroexcitatorio de IMAO.

Moclobemida con Zolmitriptán

Posible disminución del metabolismo de los agonistas del receptor de 5-HT1D serotonina. No indicar.

Medicamentos que contienen Moclobemida

Código Medicamento Laboratorio
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